Lamotrygina

Lamotrygina jest lekiem przeciwdrgawkowym, opracowanym jako lek zmniejszający stężenie folanów, jednak w trakcie badań okazało się, że choć jest skuteczna w leczeniu padaczek, to jej aktywność nie jest związana z właściwościami przeciwfolanowymi. Za działanie odpowiada zdolność do blokowania ciągłych, powtarzających się wzbudzeń neuronów i przedłużanie czasu repolaryzacji błon komórkowych, związane z blokowaniem kanałów sodowych, czyli mechanizm podobny jak w przypadku karnbamazepiny i fenytoiny. Przypuszcza się jednak, że lamotrygina może wykazywać dodatkowe działania hamujące uwalnianie glutaminianu (neuroprzekaźnik pobudzający) w synapsach.
Wskazaniami do stosowania lamotryginy są: monoterapia (czyli leczenie za pomocą jednego leku) napadów częściowych prostych i złożonych oraz napadów uogólnionych (w tym pierwotnie i wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych) u dorosłych i dzieci po 12. rż.; leczenie uzupełniające napadów częściowych prostych i złożonych oraz napadów uogólnionych (w tym pierwotnie i wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych) u dorosłych i dzieci po 2. rż.; leczenie napadów padaczki związanych z zespołem Lennoxa i Gastauta. Lamotryginę stosuje się również w profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, zwłaszcza w zapobieganiu nawrotom depresji.
Lamotrygina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm opóźnia wchłanianie, ale nie wpływa na dostępność biologiczną leku. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po upływie 0,5–4 h. W ok. 55% lamotrygina wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 29 h (od 24 do 35 h) u dorosłych, u dzieci jest najczęściej krótszy, ulega zmianie w zależności od innych przyjmowanych równocześnie leków. Wydalanie lamotryginy odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów (związki glukuronidowe) i w ok. 10% w postaci niezmienionej z moczem, ok. 2% leku wydalane jest z kałem. U osób z upośledzoną czynnością wątroby klirens lamotryginy jest zmniejszony.
Niektóre inne leki przeciwpadaczkowe, jeśli są stosowane równocześnie, mogą, poprzez oddziaływanie hamujące bądź pobudzające glukuronidację lamotryginy, wpływać na jej metabolizm. Konieczna może być wówczas odpowiednia modyfikacja dawkowania. Do leków takich należą np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital i prymidon (induktory glukuronidacji) lub kwas walproinowy (inhibitor glukuronidacji).

Przeczytaj też artykuły

• Drgawki

Preparaty na rynku polskim zawierające lamotrygina