medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Długo działający, wybiórczy agonista receptora β2-adrenergicznego stosowany wziewnie. Działanie farmakologiczne wynika z pobudzenia wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego przekształcanie ATP do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu, co powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianie oskrzeli. Działanie rozkurczające oskrzela ujawnia się po 1–3 min po podaniu leku i utrzymuje się do 12 h. Formoterol hamuje degranulację mastocytów i bazofilów i przez to zapobiega miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów, takich jak histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Rozszerza oskrzela w przypadku odwracalnej obturacji dróg oddechowych oraz zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych. W astmie wykazuje niewielki efekt przeciwzapalny, dołączenie formoterolu do uprzednio stosowanego glikokortykosteroidu wziewnego pozwala lepiej kontrolować objawy astmy, w tym nocne. W odniesieniu do siły wywiera porównywalne działanie rozszerzające oskrzela jak długo działające β-mimetyki doustne. W skojarzeniu ze stosowanymi w terapii astmy oskrzelowej kortykosteroidami w sposób znamienny zmniejsza częstotliwość zaostrzeń astmy. W dawkach leczniczych działanie na układ krążenia jest nieznaczne i występuje jedynie w sporadycznych przypadkach.
Farmakokinetyka
Formoterol podany wziewnie ulega szybkiemu wchłanianiu. tmax – 5–10 min. Całkowita dostępność biologiczna układowa wynosi ok. 60% dawki podanej (co odpowiada 46% dawki odmierzonej). Formoterol w ok. 50–64% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest na drodze O-demetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. t1/2 po podaniu wziewnie wynosi 10–17 h. 7–13% dawki podanej (6–10% dawki odmierzonej) wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
Leczenie podtrzymujące objawów obturacji dróg oddechowych oraz zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny
U chorych na astmę w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami w leczeniu podtrzymującym objawów obturacji dróg oddechowych oraz zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny, zimne powietrze bądź alergen wziewny, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami jest niewystarczające.
Profilaktyka i leczenie zwężenia oskrzeli
Profilaktyka i leczenie zwężenia oskrzeli u chorych na POChP, w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Lek nie jest przeznaczony do rozpoczynania leczenia astmy.
Stosowanie jako lek dodatkowy
Formoterol należy stosować jako lek dodatkowy do leczenia wziewnym kortykosteroidem, u pacjentów z astmą, u których choroba nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą tego leku.
Ciężkie zaostrzenie astmy
Nie należy rozpoczynać stosowania formoterolu ani zwiększać jego dawki w przypadku ciężkiego zaostrzenia astmy. W przypadku zaostrzenia astmy należy zastosować krótko działającego agonistę receptora β2-adrenergicznego. Jeżeli objawy utrzymują się lub konieczne jest zwiększenie dawki agonisty receptorów β2-adrenergicznych, może to wskazywać na pogorszenie kontroli choroby i konieczność ponownej oceny przyjętego schematu leczenia.
Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Należy zachować ostrożność w przypadkach choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, ciężkiej niewydolności serca, idiopatycznego podzastawkowego zwężenia aorty, kardiomiopatii przerostowej, wydłużenia odstępu QT, stosowania leków wydłużających odstęp QT, tętniaka, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, tyreotoksykozy, cukrzycy, guza chromochłonnego nadnercza.
Dzieci
Nie stosować u dzieci do ukończenia 6. rż.
Cukrzyca
U pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi.
Hipokaliemia
Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej hipokaliemii w trakcie stosowania leku u chorych na ciężką astmę zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy.
Paradoksalny skurcz oskrzeli
W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy przerwać podawanie preparatu i zastosować inne leczenie.
Dodatkowe składniki preparatu
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatów zawierających laktozę.
Wydłużenie odtsępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca
Zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz komorowych zaburzeń rytmu serca podczas skojarzonego leczenia z prokainamidem, chinidyną, dizopiramidem, lekami przeciwhistaminowymi, pochodnymi fenotiazyny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Nasilenie działań niepożądanych leku
W skojarzeniu z innymi sympatykomimetykami, inhibitorami MAO oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mogą się nasilać działania niepożądane formeterolu.
β-adrenolityki
β-adrenolityki mogą działać antagonistycznie; nie powinno się stosować β-adrenolityków łącznie z formoterolem, o ile nie istnieje bezwzględna konieczność ich podawania (dotyczy także preparatów w postaci kropli do oczu).
Hipokaliemia
Równoległe stosowanie pochodnych ksantyny, kortykosteroidów lub leków moczopędnych może nasilać ewentualną hipokaliemię, którą mogą wywołać leki β2-adrenergiczne.
Działania niepożądane ze strony układu krążenia
Lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna lub alkohol mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia po zastosowaniu leków β2-adrenergicznych.
Wzrost ciśnienia tętniczego
Równoległe stosowanie formoterolu i inhibitorów MAO, furazolidonu lub prokarbazyny może spowodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego.
Znieczulenie ogólne
Chorzy leczeni formoterolem poddawani znieczuleniu ogólnemu z zastosowaniem halogenowych środków wziewnych częściej narażeni są na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Leki przeciwcholinergiczne
Leki przeciwcholinergiczne mogą zwiększać działanie formoterolu rozszerzające oskrzela.
Często: bóle głowy, uczucie kołatania serca, drżenia mięśniowe.
Niezbyt często: pobudzenie, niepokój ruchowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, kurcze mięśni, bóle mięśniowe, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcz oskrzeli, w tym paradoksalny skurcz oskrzeli.
Rzadko: zaburzenia rytmu serca, reakcje nadwrażliwości (wyprysk, osutka, świąd, nasilenie skurczu oskrzeli), nudności, hipokaliemia lub hiperkaliemia.
Bardzo rzadko: dławica piersiowa, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia smaku, zawroty głowy, zmiany ciśnienia tętniczego, obrzęki obwodowe, hiperglikemia, podrażnienie błony śluzowej gardła i jamy ustnej.
Podczas leczenia β2-mimetykami może wystąpić zwiększenie stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu, związków ketonowych we krwi.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące oraz monitorować stężenie potasu we krwi.
U kobiet w ciąży stosować wyłącznie w razie konieczności, należy zachować ostrożność, zwłaszcza w I i III trymestrze. Lek może hamować akcję porodową.
Nie wiadomo czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie powinno się stosować leku w okresie karmienia piersią.
Wziewnie.
Astma. Dorośli.
Leczenie podtrzymujące: w postaci kapsułek do inhalacji 12–24 µg (1–2 kaps. do inhalacji) 2 ×/d; w razie konieczności można zastosować przez 2 dni w tyg. 1–2 dodatkowe kapsułki leku; zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny bądź alergen wziewny: 15 min wcześniej 1–2 kaps.; w inhalatorze proszkowym: 4,5–9 µg 1–2 ×/d, w razie potrzeby do 36 µg/d
Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny: 9 µg przed wysiłkiem; maks. podtrzymująca dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 µg; w razie potrzeby dopuszczalna jest dawka dobowa 54 µg, maks. dawka jednorazowa – 27 µg.
Dzieci po 6.rż.
W postaci kapsułek do inhalacji. 12 µg (1 kaps.) 2 ×/d; zapobiegawczo 1 kaps. 15 min przed wysiłkiem lub potencjalnym kontaktem z alergenem.
W postaci inhalatora proszkowego. Dawka podtrzymująca zwykle 9 µg 1–2 ×/d; maks. dawka dobowa wynosi 18 µg; zapobiegawczo 4,5–9 µg przed wysiłkiem; doraźnie w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych 4,5–9 µg.
POChP. W postaci kapsułek do inhalacji zwykle 12–24 µg (1–2 kaps. do inhalacji) 2 ×/d; w postaci inhalatora proszkowego zwykle 9 µg 1–2 ×/d, maks. dawka jednorazowa wynosi 18 µg, maks. dawka dobowa – 36 µg. Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce.
W razie wystąpienia zawrotów głowy lub innych objawów mogących wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń w ruchu, należy powstrzymać sie od wykonywania tych czynności.
Warunki przechowywania
Kapsułki do inhalacji należy chronić przed wilgocią.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Flebolog - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Ginekolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy
