Olanzapina

Olanzapina to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych tienobenzodiazepiny. Dokładny mechanizm działania nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z blokowaniem receptorów dopaminowych (D2) oraz serotoninowych 5-HT2. Lek wiąże się również z innymi typami receptorów serotoninowych oraz receptorów dopaminowych (D1-D5), z receptorami muskarynowymi, 1-adrenergicznymi i histaminowymi H1 (więcej informacji – patrz: opis leków przeciwpsychotycznych).
Olanzapina wykazuje działanie przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój. Wpływa głównie na przekaźnictwo szlaku mezolimbicznego, mając jednocześnie niewielki wpływ na przekaźnictwo szlaku nigrostriatalnego (powoduje to zmniejszenie działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego). Wykazuje korzystny wpływ zarówno na negatywne, jak i pozytywne objawy schizofrenii (więcej informacji – patrz: opis leków przeciwpsychotycznych).
Wskazaniem do stosowania olanzapiny jest schizofrenia oraz długoterminowe leczenie podtrzymujące chorych na schizofrenię, u których stwierdzono dobre wyniki leczenia olanzapiną w początkowej fazie terapii oraz leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Jest także stosowana w zapobieganiu nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną. W postaci leku podawanego domięśniowo o standardowym uwalnianiu wskazana jest do szybkiego opanowania pobudzenia i zaburzeń zachowania u chorych na schizofrenię lub osób z epizodem manii, gdy zastosowanie doustnych postaci leku nie jest właściwe. W postaci leku podawanego domięśniowo o przedłużonym uwalnianiu wskazana jest w leczeniu podtrzymującym dorosłych pacjentów ze schizofrenią, u których uzyskano odpowiednią stabilizację podczas leczenia olanzapiną w postaci doustnej. Lek jest stosowany u osób dorosłych.
Lek jest podawany doustnie, niezależnie od posiłków lub domięśniowo. Doustnie podawane są tabletki powlekane, które należy połknąć oraz tabletki ulegające rozpadowi z jamie ustnej. Przed zakończeniem leczenia dawka powinna być zmniejszana stopniowo. W trakcie leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
Lek dobrze się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 5–8 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Ulega efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jej ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. Podlega przemianom w wątrobie. Główna aktywność farmakologiczna związana jest z działaniem samej olanzapiny, a nie jej metabolitów. Po podaniu doustnym średni biologiczny okres półtrwania u zdrowych osób różni się w zależności od wieku i płci (u młodych zdrowych osób wynosi ok. 34 h, jest dłuższy u osób w podeszłym wieku [ok. 52 h], u kobiet lub u osób niepalących). Lek jest wydalany w ok. 57% przez nerki, przede wszystkim w postaci metabolitów. Po domięśniowym podaniu w postaci o standardowym uwalnianiu stężenie maksymalne w surowicy jest ok. 5 razy większe niż po podaniu doustnym i jest osiągane po 15–45 min od podania. Po domięśniowym podaniu w postaci o przedłużonym uwalnianiu lek uwalnia się ciągle przez 4 tyg., uwalnianie zmniejsza się po 8–12 tyg.; biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 30 dni, a całkowite wydalenie leku trwa 6–8 miesięcy po ostatnim podaniu.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Preparaty na rynku polskim zawierające olanzapina