Rylmenidyna (opis profesjonalny)

Działanie - Rylmenidyna

Mechanizm działania
Pochodna oksazoliny o działaniu hipotensyjnym. Selektywnie działa na receptory imidazolinowe I₁ w OUN (ośrodek naczynioruchowy rdzenia przedłużonego) i w nerkach. Rylmenidyna wykazuje większą wybiórczość wobec receptorów imidazolinowych niż do receptorów α₂-adrenergicznych. W dawkach terapeutycznych nie wpływa na czynność mięśnia serca, nie powoduje retencji wody i sodu, nie zaburza równowagi metabolicznej. Utrzymuje swe działanie hipotensyjne przez 24 h po podaniu. Zmniejsza opór obwodowy, nie ma wypływu na pojemność wyrzutową serca, kurczliwość mięśnia serca oraz procesy elektrofizjologiczne zachodzące w mięśniu sercowym. Nie powoduje ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; nie zaburza też kompensacyjnego przyspieszenia czynności serca w czasie wysiłku. Rylmenidyna nie zaburza przepływu nerkowego, przesączania kłębuszkowego i frakcji filtracyjnej. Nie wpływa na procesy regulacji węglowodanowej, zarówno u chorych na cukrzycę typu 1 jak i typu 2. Nie wpływa na gospodarkę lipidową.

Farmakokinetyka
Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, stężenie maks. we krwi osiąga 1,5–2 h po podaniu p.o. Dostępność biologiczna leku wynosi 100%. Nie stwierdza się efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Jednoczesne przyjęcie pokarmu nie wpływa na dostępność biologiczną leku. Wchłanianie leku nie ulega zmianie podczas przyjmowania zaleconych dawek terapeutycznych. W ok. 10% wiąże się z białkami osocza. t_1/2 wynosi 8 h, nie wpływa na niego wielkość podanej dawki ani wielokrotne dawkowanie. t_1/2 u pacjentów w wieku po 70. rż. wynosi ok. 13 h. W przypadku dawkowania wielokrotnego stan stacjonarny osiągany jest po ok. 3 dobach. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki: 65% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. W moczu stwierdza się nieaktywne metabolity, powstające podczas hydrolizy lub oksydacji pierścienia oksazolinowego. W przypadku upośledzenia czynności nerek eliminacja leku jest zwolniona. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) t_1/2 wynosi 35 h. U chorych z upośledzoną czynnością wątroby t_1/2 wynosi ok. 12 h.

Wskazania do stosowania - Rylmenidyna

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Przeciwwskazania stosowania - Rylmenidyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka depresja, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min), równoległe stosowanie sultoprydu.

Dzieci
Nie stosować u dzieci.

Nagłe przerwanie leczenia
Leczenia nie należy przerywać nagle; jeśli jest konieczne odstawienie leku, dawkę należy zmniejszać stopniowo.

Sposób prowadzenia leczenia
Tak jak w przypadku innych leków hipotensyjnych, leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał serca).

Alkohol
W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny >15 ml/min modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Mechanizm działania
Ze względu na zawartość laktozy leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Rylmenidyna

Sultopryd
Nie stosować równolegle z sultoprydem, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes.

Alkohol, beta-adrenolityki, inhibitory MAO
Nie zaleca się równoległego stosowania z alkoholem, β-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca oraz inhibitorami MAO.

Baklofen, beta-adrenolityki, TLPD
Zachować ostrożność podczas równoległego stosowania z baklofenem (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego, w razie konieczności dostosować dawkę), β-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (możliwość osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego).

Inne leki
Nie wykazano interakcji z: doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, insuliną, lekami zmniejszającymi stężenie kwasu moczowego we krwi, lekami zmniejszającymi stężenie triglicerydów we krwi, glikozydami naparstnicy, lekami przeciwarytmicznymi, przeciwzakrzepowymi, przeciwbólowymi, przeciwzapalnymi, innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w szczególności lekami moczopędnymi, dihydralazyną, inhibitorami kanałów wapniowych i inhibitorami ACE.

Działania niepożądane - Rylmenidyna

Rzadko: astenia, uczucie kołatania serca, bezsenność, senność, męczliwość, bóle nadbrzusza, suchość w jamie ustnej, biegunka, wysypki.

Bardzo rzadko: uczucie ziębnięcia kończyn, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia czynności seksualnych, świąd skóry, lęk, depresja, obrzęki, skurcze mięśni, uderzenia gorąca, nudności, zaparcia.

Ciąża i laktacja - Rylmenidyna

Nie stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Rylmenidyna

Dorośli: p.o. w trakcie posiłku 1 mg 1 ×/d, rano. Jeśli po miesiącu stosowania leku nie osiągnięto zadowalających rezultatów, dawkę można zwiększyć do 2 mg/d (1 mg rano i 1 mg wieczorem). Leczenia nie należy przerywać nagle, w razie konieczności dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek
U chorych w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę oraz chorych z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >15 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Uwagi dla Rylmenidyna

W przypadku przekroczenia dawek terapeutycznych lub stosowania w skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi na szybkość reakcji, może być osłabiona sprawność psychofizyczna – stosować ostrożnie u osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny w ruchu.

Przeczytaj też artykuły

• Nadciśnienie tętnicze

Preparaty na rynku polskim zawierające rylmenidyna