Kanrenoinian potasu (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Kanrenoinian potasu jest kompetycyjnym blokerem receptora aldosteronowego, działającym w odcinkach dystalnych kanalików nerkowych. Blokuje wiązanie się aldosteronu z jego receptorem, dzięki temu zmniejsza wytwarzanie białek stymulowane przez aldosteron, co z kolei przeciwdziała podstawowemu działaniu aldosteronu tj. wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu. Kanrenoinian potasu wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez rosnące stężenie aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza ani wytwarzania, ani wydzielania aldosteronu, hamując jego biosyntezę dopiero w bardzo dużych dawkach. Kanrenoinian potasu nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim stopniu zwiększa wydalanie wapnia, hamuje zaś wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych, powoduje tez alkalizację moczu. Podawany w monoterapii wykazuje nieznaczne działanie moczopędne, które można zwiększyć przez jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych lub tiazydowych. Poprzez zmniejszenie filtracji kłębkowej lek może zwiększać stężenie mocznika we krwi. W zależności od nasilenia hiperaldosteronizmu, działanie moczopędne ujawnia się w ciągu 3–6 h po podaniu parenteralnym i może utrzymywać się do 72 h.

Farmakokinetyka
Lek podaje się i.v., gdyż jest dobrze rozpuszczalny w roztworach wodnych. Czynnym metabolitem kanrenoinianu potasu jest, tak samo jak w przypadku spironolaktonu, kanrenon. tmax wynosi <1 h, natomiast średni t1/2 wynosi 5–14 h. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Kanrenoinian potasu i kwas kanrenonowy są wydalane przez wątrobę i nerki (w niewielkich ilościach); lek pojawia się w moczu głównie w postaci glukuronianu. Po 5 dniach po podaniu pojedynczej dawki leku, w moczu występuje 48% tej dawki, a w kale – 14%. U osób z niewydolnością nerek wydalanie leku może być wolniejsze.

Wskazania

Hiperaldosteronizm
Pierwotny hiperaldosteronizm.
Wtórny hiperaldosteronizm w przebiegu ciężkich przewlekłych chorób wątroby z towarzyszącymi obrzękamiwodobrzuszem.
Wtórny hiperaldosteronizm w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami, gdy stosowanie doustnych antagonistów aldosteronu nie jest możliwe i kiedy działanie innych leków moczopędnych jest niewystarczające..

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub na spironolakton, hiperkaliemia, hiponatremia, zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu >1,8–2 mg/dl i klirens kreatyniny <30 ml/min), ostra niewydolność nerek oraz bezmocz, ciąża, okres karmienia piersią.

Monitorowanie gospodarki wodno-elektrolitowej
Regularnie monitorować gospodarkę wodno-elektrolitową, szczególnie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii leczenie należy przerwać. Podczas leczenia może wystąpić hiponatremia, szczególnie w przypadku leczenia skojarzonego z innymi lekami moczopędnymi. Stosować ostrożnie u osób, którzy są zagrożeni kwasicą oraz u których występuje ryzyko hiperkaliemii (np. w cukrzycy).

Digoksyna
Wyniki testów radioimmunologicznych stosowanych do oznaczania stężenia digoksyny we krwi mogą być fałszywie zawyżone u pacjentów leczonych kanrenoinianem potasu; przyczyną tego może być stosowanie niewystarczająco specyficznych przeciwciał, dlatego też do wyników badań należy podchodzić krytycznie porównując je z obrazem klinicznym.

Długotrwałe stosowanie
W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie rakotwórcze przy długotrwałym podawaniu kanrenoinianu potasu, dlatego leczenie należy prowadzić tak krótko jak to możliwe oraz zawsze rozważać konieczność dalszego podawania.

Dodatkowe składniki preparatu

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera 1,6 mmol (37,1 mg) sodu na dawkę, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Stosowanie u sportowców może wywołać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych; lek może fałszywie zawyżać wyniki oznaczania kortyzolu metodą Mattingly.

Interakcje

Leki moczopędne, karbenoksolon, digoksyna, adrenalina, noradrenalina
Lek może nasilać działanie leków moczopędnych, osłabiać działanie karbenoksolonu, zwiększać stężenie digoksyny w osoczu (lek może modyfikować wyniki radioimmunologicznych testów stosowanych do oznaczania stężenia digoksyny we krwi), osłabiać działanie adrenaliny i noradrenaliny na układ sercowo-naczyniowy.

NLPZ
Stosowanie w skojarzeniu: z NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. NLPZ mogą osłabiać działanie kanrenoinianu potasu.

Inne leki moczopędne oszczędzające potas
Równoległe podawanie innych leków moczopędnych oszczędzających potas (triamteren, amiloryd), suplementów potasu lub inhibitorów ACE może prowadzić do groźnego dla życia zwiększenia stężenia potasu w osoczu.

Inhibitory ACE
Stosowanie w skojarzeniu z inhibitorami ACE może zwiększać stężenie kreatyniny w osoczu, natomiast stosowanie z furosemidem i inhibitorami ACE może być przyczyną ostrej niewydolności nerek.

 

Działania niepożądane

Niezbyt często: u kobiet – napięcie gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania (zatrzymanie miesiączki lub krwawienia śródmiesiączkowe), krwawienie pomenopauzalne, u mężczyzn – nadwrażliwość czuciowa brodawek sutkowych i ginekomastia, mogą rozwinąć się zaburzenia potencji i obniżenie libido, u obu płci – hiperkaliemia.

Rzadko: hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, obniżenie ciśnienia tętniczego, demineralizacja kości, osteomalacja, hirsutyzm, zaburzenia głosu (chrypka) lub obniżenie tembru głosu (w niektórych przypadkach, zaburzenia głosu mogą nie ustępować pomimo zaprzestania leczenia, dlatego u osób, dla których głos ma szczególne znaczenie należy szczególnie rozważyć korzyści terapeutyczne w stosunku do ryzyka leczenia), nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha, owrzodzenia żołądka lub jelit, z możliwością krwawienia, małopłytkowość, eozynofilia u chorych z marskością wątroby, hiponatremia, bóle i zawroty głowy, nadmierna senność, przemijający zespół splątania, który zanika po zmniejszeniu dawki lub czasowym przerwaniu leczenia, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, ból w miejscu podania. 

Pojedyncze przypadki: zaczerwienienie, pokrzywka, łuszczenie skóry, zapalenie naczyń, rumień krążkowy, zmiany pseudotoczniowe i przypominające liszaj płaski, łysienie, łysienie plackowate, agranulocytoza, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia elektrolitowe mogą spowodować następujące objawy: zaburzenia rytmu serca, uczucie zmęczenia, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, zawroty głowy.

Przedawkowanie
Przedawkowanie może prowadzić do senności, zaburzeń świadomości oraz zaburzeń elektrolitowych. Brak swoistej odtrutki. Senność i zaburzenia świadomości z reguły ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Wyrównywanie zaburzeń elektrolitowych – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Ciąża i laktacja

Nie stosować u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

I.v., wstrzykiwać nie szybciej niż 200 mg w ciągu 2–3 min. Nie podawać do cienkich żył. W przypadku podawania dużych dawek lub konieczności poprawienia tolerancji leku przez chorego lek można podawać w daw. podz. lub i.v. we wlewie trwającym ok. 30 min.

Dawkowanie indywidualne. Dorośli. 200–400 mg/d, wyjątkowo 800 mg/d. Dzieci <50 kg mc. Początkowo maks. 4–5 mg/kg mc./d, następnie maks. 2–3 mg/kg mc./d. Niemowlęta. Początkowo maks. 2–3 mg/kg mc./d, następnie maks. 1,5–2 mg/kg mc./d.

Uwagi

Kanrenoinian potasu może zmieniać czas reakcji pacjenta w stopniu upośledzającym zdolność prowadzenia pojazdów oraz do obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające kanrenoinian potasu

Aldactone (roztwór do wstrzykiwań)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.