Syntarpen - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji

Substancją czynną preparatu jest kloksacylina, półsyntetyczna penicylina o aktywności przeciwgronkowcowej. Ze względu na strukturę chemiczną, kloksacylina zaliczana jest do antybiotyków beta-laktamowych, charakteryzujących się obecnością pierścienia beta-laktamowego w cząsteczce. Mechanizm działania wszystkich antybiotyków beta-laktamowych polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co powoduje jej osłabienie i w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Struktura pierścienia beta-laktamowego jest wrażliwa na działanie enzymów z grupy beta-laktamaz, wytwarzanych przez niektóre bakterie. Wybrane beta-laktamazy obecne w komórkach bakterii mogą powodować rozkład i unieczynnienie cząsteczek antybiotyku i są jedną z przyczyn oporności bakterii na działanie antybiotyków beta-laktamowych. Jednakże, w przypadku kloksacyliny, struktura chemiczna cząsteczki sprawia, że antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na działanie beta-laktamaz wytwarzanych przez gronkowce. W porównaniu z naturalną penicyliną, kloksacylina wykazuje 250 razy większą oporność na działanie tych enzymów.

Kloksacylina działa najsilniej w przypadku zakażeń gronkowcowych, w tym wywołanych przez szczepy oporne na penicylinę benzylową. Nie jest aktywna wobec szczepów gronkowców metycylinoopornych. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę są również oporne na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa).

Preparat jest wskazany w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce metycylinowrażliwe:

• zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność)

• zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego

• zakażenia dolnych dróg oddechowych

• ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne

• zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe (w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną)

• posocznica

• zapalenie kości i szpiku (osteomyelitis).

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie; leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku.

W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność wobec wrażliwych szczepów gronkowców.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. inne penicyliny, cefalosporyny).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Koniecznie poinformuj lekarza, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie reakcje nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny, czy też na inne leki lub alergeny. Stosowanie penicylin (w tym kloksacyliny) wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym wstrząsu anafilaktycznego, który może prowadzić do zgonu. Ryzyko to jest zwiększone u osób z nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe (np. penicyliny, cefalosporyny) oraz u osób uczulonych na wiele różnych alergenów i chorych na astmę oskrzelową. Ciężkie reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy obejmujący usta, język, gardło, krtań i utrudniający oddychanie) mogą stanowić zagrożenie życia. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest hospitalizacja i podjęcie odpowiedniego leczenia (niekiedy postępowanie ratunkowe) oraz monitorowanie podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze).

Stosowanie kloksacyliny może być związane z wystąpieniem zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek leku oraz u chorych z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania leku długotrwale, należy regularnie kontrolować morfologię krwi oraz czynność nerek i wątroby.

W przypadku wystąpienia niewydolności nerek związanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi.

Długotrwałe stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim przebiegu. Jego objawy kliniczne są skutkiem działania toksyny pałeczki Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Nie należy wówczas stosować leków hamujących perystaltykę jelit lub innych leków działających zapierająco.

U chorych na mukowiscydozę należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi; w razie konieczności lekarz może zalecić zwiększenie dawki.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera sód, co należy uwzględnić u chorych stosujących dietę o małej zawartości sodu (należy także wziąć pod uwagę zawartość sodu w rozpuszczalniku stosowanym do sporządzenia roztworu).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Jednakże, preparat może powodować działania niepożądane, takie jak np. bóle lub zawroty głowy, senność, stan dezorientacji, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu chorego.

Dorośli:

domięśniowo lub dożylnie 1–2 g co 4–6 godzin; dawka maksymalna 12 g na dobę.

Dawkowanie u dorosłych w wybranych wskazaniach:

-zapalenie płuc wywołane przez metycylinowrażliwe szczepy S. aureus: 1–2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10–14 dni;

-ropne zapalenie mięśni wywołane przez metycylinowrażliwe szczepy S. aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5–10 dni;

-septyczne zapalenie stawów wywołane przez metycylinowrażliwe szczepy S. aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2–3 tygodnie;

-zapalenie szpiku wywołane przez metycylinowrażliwe szczepy S. aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 4–6 tygodni;

-zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe S. aureus:

• zastawka natywna: 12 g na dobę dożylnie w 4–6 dawkach podzielonych przez 4–6 tygodni;

• zastawka sztuczna: 12 g na dobę dożylnie w 4–6 dawkach podzielonych przez 6 tygodni lub dłużej w skojarzeniu z gentamycyną (przez 2 tyg.) i ryfampicyną (przez 6 tygodni lub dłużej).

Dzieci i młodzież:

Dzieci o masie ciała do 20 kg: 25–50 mg/kg masy ciała na dobę dożylnie lub domięśniowo w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin).

Dzieci o masie ciała większej niż 20 kg: 100–200 mg/kg masy ciała na dobę dożylnie lub domięśniowo w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach, takich jak infekcyjne zapalenie wsierdzia, lekarz może zwiększyć dawkę do 300 mg/kg masy ciała na dobę w 4–6 dawkach podzielonych.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność; lekarz może zalecić zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami.

Sposób podawania leku:

Preparat ma postać proszku do przygotowania roztworu do wstrzykiwań lub wlewu dożylnego. Po odpowiednim przygotowaniu preparat może być podawany we wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym (trwającym 2–10 minut) albo we wlewie dożylnym (trwającym 30–40 minut).

We wstrzyknięciu domięśniowym dawki większe niż 1 g powinny być wstrzykiwane w 2 różne miejsca.

Preparat może być podawany wyłącznie przez kwalifikowany personel medyczny po wcześniejszym przygotowaniu roztworu, zgodnie z instrukcją dołączoną do opakowania.

Czas trwania leczenia zależy od nasilenia i rodzaju zakażenia. Leczenie należy kontynuować przynajmniej przez 2–4 dni po ustąpieniu objawów.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży jest dopuszczone wyłącznie w sytuacji, gdy w opinii lekarza jest to zdecydowanie konieczne.

Przed zastosowaniem leku w okresie karmienia piersią skonsultuj się z lekarzem, który oceni stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku i podejmie decyzję, czy możesz stosować ten lek. Kloksacylina przenika do mleka kobiety karmiącej piersią i może powodować wystąpienie działań niepożądanych u dziecka (uczulenie, biegunka, zakażenie drożdżakami).

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny i może powodować nasilenie i wydłużenie czasu jej działania.

Kloksacylina nasila działanie stosowanych równolegle leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna); konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwzakrzepowych przez lekarza.

Kloksacylina może nasilać toksyczne działanie metotreksatu; wskazana może być regularna kontrola stężenia metotreksatu we krwi.

Osoby uczulone na cefalosporyny mogą również wykazywać nadwrażliwość na kloksacylinę (tzw. alergia krzyżowa).

Kloksacylina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (należy skonsultować się z lekarzem).

Kloksacylina oraz ampicylina lub kwas fusydowy wzajemnie nasilają swoje działania.

Chloramfenikol, erytromycyna i tetracykliny mogą osłabić działanie kloksacyliny; kloksacylina może osłabiać działanie ww. antybiotyków (działanie antagonistyczne).

Kloksacylina i antybiotyki aminoglikozydowe wykazują niezgodność fizykochemiczną; nie należy stosować tych antybiotyków jednocześnie.

Prokwanil może powodować zmniejszenie stężenia kloksacyliny i zmniejszać skuteczność leczenia.

Kloksacylina może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych (wyniki oznaczeń steroidów w moczu oraz glukozy w moczu). W przypadku wykonywania tych badań należy poinformować lekarza i osoby odpowiedzialne za przeprowadzenie badań w laboratorium o stosowaniu kloksacyliny.

Jak każdy lek, również Syntarpen może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: biegunka.

Rzadko: zaczerwienienie skóry w miejscu podania, zakrzepowe zapalenie żył.

Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, małopłytkowość, leukopenia/neutropenia (zmniejszenie liczby krwinek białych czyli leukocytów/granulocytów obojętnochłonnych czyli neutrofilów), agranulocytoza, zaburzenia czynności płytek krwi, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, objawy neurotoksyczności (nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, dezorientacja, zawroty głowy), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, czarny włochaty język), rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, bezmocz, krwiomocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych (objawy te występują najczęściej u osób otrzymujących duże dawki leku i/lub ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek), gorączka, nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami.

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (możliwy obrzęk ust, języka, gardła, krtani utrudniający oddychanie), skurcz krtani, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny (obniżenie ciśnienia tętniczego, nagłe zatrzymanie krążenia), opóźnione reakcje alergiczne, takie jak złe samopoczucie, gorączka, bóle mięśni i stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić od 48 godzin do 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia), zespół choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń.

Mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry.