Metoprolol Medreg - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

Po podaniu doustnym preparatu metoprolol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1,5–2 godzin. Metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu 2D6 cytochromu P450. Wydalany głównie z moczem.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej

• świeżego zawału serca i w zapobieganiu powtórnemu zawałowi

• tachyarytmii

oraz

• w zapobieganiu napadom migreny.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• niestabilna niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie tętnicze) oraz stałe lub okresowe stosowanie leków o działaniu inotropowo dodatnim (zwiększającym siłę skurczu mięśnia sercowego) działających poprzez pobudzenie receptorów beta

• objawowa i klinicznie istotna bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)

• wstrząs kardiogenny

• zespół chorego węzła zatokowego u osób bez wszczepionego stymulatora serca

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mm Hg)

• kwasica metaboliczna

• ciężka astma oskrzelowa lub POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

• świeży zawał serca, jeżeli częstotliwość rytmu serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ w badaniu EKG jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mm Hg

a także,

• przeciwwskazane jest równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO)

• przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM) równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe (jak werapamil lub diltiazem) albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

U chorych na astmę oskrzelową i u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli należy równolegle z beta-blokerem stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela.

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność, ponieważ metoprolol może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi oraz maskować objawy hipoglikemii, takie jak np. zwiększoną częstotliwość rytmu serca. Ryzyko wpływu na kontrolę stężenia glukozy we krwi podczas stosowania wybiórczych beta-blokerów, takich jak metoprolol, jest znacząco mniejsze niż związane ze stosowaniem niewybiórczych beta-blokerów. Niemniej jednak należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Metoprolol może maskować objawy nadczynności tarczycy oraz wpływac na ich nasilenie po odstawieniu metoprololu.

W okresie stosowania preparatu możliwe jest nasilenie zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Stosowanie metoprololu u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia wymaga zachowania ostrożności.

Jeżeli częstotliwość rytmu serca będzie mniejsza niż 55 uderzeń na minutę i wystąpią objawy bradykardii (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie.

Preparat może nasilać zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego, w tym nasilać objawy chromania przestankowego i zespołu Raynauda.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergicznych (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu. Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie stosowania preparatu, należy w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według indywidualnych zaleceń lekarza (zwykle w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejsza się dawkę o połowę, aż do uzyskania zaleconej dawki minimalnej, którą stosuje się jeszcze przez co najmniej 4 dni). Jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy wydłużyć okres odstawiania leku.

U chorych ze świeżym zawałem serca ryzyko wstrząsu kardiogennego podczas leczenia metoprololem jest zwiększone. Dlatego metoprolol może być stosowany dopiero po uzyskaniu stanu stabilnego hemodynamicznie.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz.

Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u osób poddawanych zabiegom niekardiochirurgicznym, ponieważ może to spowodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie tętnicze lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka.

Jeżeli konieczne jest zaprzestanie podawania stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny.

Metoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. Stosowanie beta-blokerów może powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. Należy zachować ostrożność, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły reakcje nadwrażliwości, jak również w przypadku stosowania immunoterapii alergenowej (leczenie odczulające).

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) beta-blokery mogą zwiększać częstość występowania i czas trwania napadów dławicowych; należy zachować ostrożność.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę (dotyczy także występowania łuszczycy w rodzinie) jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

W okresie stosowania metoprololu może wystąpić suchość oczu, co może być szczególnie istotne dla osób noszących soczewki kontaktowe.

Stosowanie preparatu może prowadzić do wystąpienia pozytywnych wyników testów antydopingowych (informacja da sportowców).

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn należy sprawdzić indywidualną reakcję na lek. Opisane objawy mogą nasilić się zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany leku oraz jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: 50–100 mg 2 razy na dobę lub 100–200 mg 1 raz na dobę.

Przewlekła, stabilna dławica piersiowa: 50–100 mg 2 razy na dobę.

Stan po przebytej ostrej fazie zawału serca: pierwsza dawka preparatu powinna zostać przyjęta w ciągu 15 minut po ostatnim dożylnym podaniu metoprololu. Stosuje się 50 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin) przez pierwsze 48 godzin (chorzy, którzy źle tolerowali metoprolol podawany dożylnie otrzymają mniejszą dawkę doustną).

Zapobieganie powtórnemu zawałowi: 100 mg 2 razy na dobę.

Zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie): 50–100 mg 2 razy na dobę.

Zapobieganie napadom migreny: 50–100 mg 2 razy na dobę.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby konieczne może być zmniejszenie dawki; w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (np. u chorych z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną) lekarz rozważy zastosowanie zmniejszonej dawki.

U chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia) nie ma konieczności dostosowania dawki.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży.

Sposób stosowania:

Tabletki należy połykać bez rozgryzania popijając szklanką wody. Przyjmować rano w dawce pojedynczej lub rano i wieczorem w 2 dawkach podzielonych.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

U osób przyjmujących beta-blokery przeciwwskazane jest:

• równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe, jak werapamil lub diltiazem albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym, jak dizopiramid (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM)

• równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z wyłączeniem inhibitorów MAO-B.

Należy uważnie monitorować chorych przyjmujących równolegle:

• leki blokujące zwoje współczulne

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol)

• leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy MAO-B.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z niżej wymienionymi lekami; konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków:

• leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna, guanfacyna) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz wystąpienia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• klonidyna – jeżeli konieczne jest zaprzestanie przyjmowania stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia)

• leki blokujące kanały wapniowe (podawane doustne), takie jak werapamil lub diltiazem – możliwe nasilenie działania zmniejszającego siłę skurczu mięśnia sercowego i działania zmniejszającego częstotliwość rytmu serca; chory powinien pozostawać pod obserwacją

• leki przeciwarytmiczne klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko istotnego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego, co u chorych z niewydolnością lewej komory może prowadzić do ciężkich zaburzeń hemodynamicznych; nie należy równolegle stosować leków z tej grupy u osób z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego; koniecznie należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów

• leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze (np. inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienia niedociśnienia tętniczego

• adrenalina (epinefryna) – ryzyko istotnego nadciśnienia tętniczego (także w przypadku, gdy dojdzie do donaczyniowego podania leków miejscowo znieczulających zawierających adrenalinę)

• leki sympatykomimetyczne – ryzyko znacznego nadciśnienia tętniczego

• indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu, może ulec osłabieniu

• glikozydy naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – możliwe zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi i maskowanie objawów hipoglikemii; należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi

• leki z grupy pochodnych ksantyny (amino- i teofilina) – wzajemne osłabienie działania

• preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania; do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna.

• lidokaina – metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania lidokainy i nasilenie jej działania.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.

Jak każdy lek, również Metoprolol Medreg, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: zmęczenie.

Często możliwe: niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem), bóle i zawroty głowy, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), kołatanie serca, duszność wysiłkowa, zimne dłonie i stopy, zespół Raynauda, nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha.

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, zmniejszenie zdolności koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia czucia takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u chorych ze świeżym zawałem serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka, pokrzywka podobna do łuszczycy, nasilenie potliwości, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, obrzęki.

Rzadko: wystąpienie cukrzycy utajonej, nasilenie cukrzycy, zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zwiększenie stężenia trójglicerydów, nerwowość, niepokój, zaburzenia widzenia, suchość oczu, zapalenie spojówek, podrażnienie oka, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia, nieżyt błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, łysienie, zaburzenia funkcji seksualnych (impotencja).

Bardzo rzadko: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), zapominanie, osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany nastroju, zaburzenia słuchu, szumy uszne, odwracalna utrata słuchu, nasilenie objawów chorób tętnic obwodowych (możliwa martwica), nasilenie objawów chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie objawów łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, zmiany na skórze podobne do łuszczycy, bóle stawów.