Metoprolol VP - tabletki

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

Po podaniu doustnym preparatu metoprolol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1,5–2 godzin. Metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu 2D6 cytochromu P450. Wydalany głównie z moczem.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• dławicy piersiowej

• nadciśnienia tętniczego

• czynnościowych zaburzeń krążenia o typie krążenia hiperkinetycznego

• tachyarytmii.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• ciężka astma oskrzelowa lub ciężkie stany skurczowe oskrzeli (stany bronchospastyczne)

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• wstrząs kardiogenny

• klinicznie istotna bradykardia zatokowa

• niewyrównana niewydolność serca

• ciężka miażdżyca tętnic obwodowych

• niedociśnienie tętnicze

• kwasica metaboliczna

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• zespół chorego węzła zatokowego

• zawał serca ze znaczną bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mm Hg i/lub ciężką niewydolnością serca.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

U chorych na astmę oskrzelową i u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli preparat może być stosowany jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Równolegle z beta-blokerem należy stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela. Jednakże, podczas stosowania wybiórczych beta-blokerów, takich jak metoprolol, ryzyko związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli jest mniejsze, niż w przypadku stosowania niewybiórczych beta-blokerów.

Stosowanie beta-blokerów może utrudniać leczenie wstrząsu anafilaktycznego i powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. Należy unikać stosowania preparatu u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznej.

Preparat może nasilać bradykardię (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca) oraz zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Jeżeli częstotliwość rytmu serca będzie mniejsza niż 55 uderzeń na minutę, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza (zwykle w okresie 10 dni stopniowo zmniejsza się dawkę; przez ostatnie 6 dni stosuje się dawkę 25 mg). Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu konieczne jest wyrównanie istniejącej niewydolności serca; w razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe leki (np. leki moczopędne i/lub glikozydy nasercowe).

Ponieważ metoprolol hamuje przewodzenie przedsionkowo-komorowe należy zachować ostrożność u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Chorzy na cukrzycę, szczególnie przyjmujący insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, powinni zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych. Metoprolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca i zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia). Należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy. Należy zachować ostrożność u chorych ze stwierdzoną lub podejrzewaną nadczynnością tarczycy i monitorować czynność serca oraz stężenie hormonów tarczycy.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergicznych (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Podanie adrenaliny u osób przyjmujących beta-blokery może spowodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardię).

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale lekarz podejmie indywidualną decyzję i zaleci kontynuację leczenia beta-blokerem lub zaprzestanie jego stosowania (na co najmniej 24 godziny przed zabiegiem).

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) beta-blokery mogą zwiększać częstość występowania i czas trwania napadów dławicowych; należy zachować szczególną ostrożność.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

W okresie stosowania preparatu możliwe jest wystąpienie zaburzeń wydzielania łez i suchości oczu niekiedy ze współistniejącą wysypką skórną. Jeżeli wystąpią działania niepożądane ze strony oczu, należy skonsultować się z lekarzem.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby konieczne może być stosowanie mniejszych dawek (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Dławica piersiowa: 50 mg 2–3 razy na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę.

Nadciśnienie tętnicze: zwykle 100–150 mg na dobę; można przyjmować jednorazowo (rano). Niekiedy wystarczająca jest dawka 50–100 mg na dobę.

Objawy krążenia hiperkinetycznego: 50 mg 1–2 razy na dobę.

Tachyarytmia: 50 mg 2–3 razy na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 200–300 mg na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby konieczne może być dostosowanie dawkowania.

Sposób stosowania:

Tabletki należy przyjmować w trakcie posiłku, lub bezpośrednio po nim.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

U osób przyjmujących beta-blokery przeciwwskazane jest dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil lub diltiazem, ze względu na ryzyko nagłego zatrzymania krążenia.

Należy uważnie monitorować chorych przyjmujących równolegle:

• leki blokujące zwoje współczulne

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol)

• leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy MAO.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z niżej wymienionymi lekami; konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków:

• leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna, guanfacyna) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz wystąpienia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• klonidyna – jeżeli konieczne jest zaprzestanie przyjmowania stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia)

• prazosyna lub doksazosyna – ryzyko nagłego niedociśnienia ortostatycznego po przyjęciu pierwszej dawki prazosyny lub doksazosyny (leki blokujące receptory alfa1)

• leki blokujące kanały wapniowe (podawane doustne), takie jak werapamil lub diltiazem – możliwe nasilenie działania zmniejszającego siłę skurczu mięśnia sercowego i działania zmniejszającego częstotliwość rytmu serca; chory powinien pozostawać pod obserwacją

• preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania; do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna

• leki przeciwarytmiczne klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko istotnego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze (np. inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienia niedociśnienia tętniczego

• glikozydy naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• leki sympatykomimetyczne – ryzyko znacznego nadciśnienia tętniczego

• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – możliwe zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi i maskowanie objawów hipoglikemii; należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi

• indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu, może ulec osłabieniu

• preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego; koniecznie należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów

• lidokaina – metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania lidokainy i nasilenie jej działania.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.

Jak każdy lek, również Metoprolol VP, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często możliwe: niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne, niekiedy z omdleniami), uczucie zmęczenia, bóle i zawroty głowy, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), duszność wysiłkowa, nudności, wymioty, bóle brzucha.

Rzadko: depresja, stany splątania, senność, bezsenność, koszmary senne, kurcze mięśni, zaburzenia czucia takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, niewydolność serca, obrzęki, nasilenie zespołu Raynauda, skurcz oskrzeli, biegunka, zaparcia, wysypka, pokrzywka, zmiany skórne podobne do łuszczycy.

Bardzo rzadko: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), zwiększenie masy ciała, zaburzania osobowości, omamy, zaburzenia widzenia, suchość oczu, podrażnienie oczu, zaburzenia słuchu, szumy uszne, ból w okolicy serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nasilenie objawów chorób naczyń obwodowych (możliwa martwica), nieżyt nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieprawidłowe wyniki badań aktywności enzymów wątrobowych, nadwrażliwość na światło, nasilenie łuszczycy, wypadanie włosów, nasilone pocenie się, zapalenie stawów, zaburzenia funkcji seksualnych/libido.

Częstość nieznana: zapalenie wątroby, zwłóknienie pozaotrzewnowe.