Mounjaro KwikPen - roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu

Tirzepatyd jest długo działającym podwójnym agonistą receptorów polipeptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP) i glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Obydwa receptory występują na komórkach wewnątrzwydzielniczych α i β trzustki, komórkach mózgu, serca, naczyń krwionośnych, komórkach układu immunologicznego (leukocytach), jelit i nerek. Receptory GIP występują także na adipocytach (komórkach tłuszczowych).

Tirzepatyd charakteryzuje się dużą selektywnością wobec ludzkich receptorów GIP i GLP-1 oraz dużym powinowactwem do tych receptorów. Działanie tirzepatydu na receptory GIP jest podobne do działania naturalnego hormonu GIP, zaś działanie na receptory GLP-1 jest słabsze w porównaniu z naturalnym hormonem GLP-1.

Tirzepatyd poprawia kontrolę glikemii, powodując zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku u pacjentów z cukrzycą typu 2 w kilku mechanizmach.
Tirzepatyd reguluje łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności oraz zmniejszając uczucie głodu, przez co zmniejsza spożycie pokarmu, zmniejsza masę ciała oraz masę tkanki tłuszczowej w organizmie.
W badaniach klinicznych leczenie tirzepatydem wykazało statystycznie istotne i klinicznie znaczące zmniejszenie wskaźnika bezdechu/spłycenia oddechu (AHI) w porównaniu z placebo
W badaniach klinicznych wykazano, że tirzepatyd, w porównaniu z placebo, zmniejsza ryzyko pogorszenia niewydolności serca, ocenianego jako połączenie zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub zdarzenia związanego z niewydolnością serca, zdefiniowanego jako hospitalizacja z powodu niewydolności serca, pilna wizyta z powodu niewydolności serca lub intensyfikacja leczenia doustnymi lekami moczopędnymi z powodu pogarszającej się niewydolności serca. Leczenie tirzepatydem spowodowało również statystycznie istotną poprawę objawów niewydolności serca i ograniczeń fizycznych oraz wydolność wysiłkową.

Tirzepatyd zwiększa wrażliwość komórek β trzustki na glukozę oraz nasila wydzielanie insuliny w 1. i 2. fazie w sposób zależny od stężenia glukozy, a także zwiększa wrażliwość na insulinę. Ponadto, lek zmniejsza masę ciała u pacjentów z cukrzycą typu 2, co może przyczyniać się do poprawy insulinowrażliwości. Utrata masy ciała wynika głównie ze zmniejszenia spożycia pokarmu podczas leczenia tirzepatydem i wiąże się w głównej mierze z redukcją masy tkanki tłuszczowej. Tirzepatyd powoduje zmniejszenie stężenia glukagonu na czczo i po posiłku w sposób zależny od stężenia glukozy. Tirzepatyd opóźnia opróżnianie żołądka, co może hamować tempo wchłaniania glukozy po posiłku i wywierać korzystny wpływ na glikemię poposiłkową; działanie to zmniejsza się z upływem czasu.

Leczenie osób dorosłych oraz młodzieży i dzieci w wieku >10 lat z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych:
- w monoterapii, gdy stosowanie metforminy uważa się za niewłaściwe z powodu nietolerancji lub przeciwwskazań
- w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy.

Uzupełnianie diety o zmniejszonej wartości kalorycznej i zwiększonej aktywności fizycznej w celu kontroli masy ciała, w tym utraty i utrzymania masy ciała, u osób dorosłych z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym:
- ≥30 kg/m² powierzchni ciała (otyłość)
- ≥27–<30 kg/m² powierzchni ciała (nadwaga) z współistniejącą co najmniej jedną chorobą związaną z nieprawidłową masą ciała (np. nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, choroba układu sercowo-naczyniowego, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Ze względu na brak badań, należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u osób po przebytym zapaleniu trzustki. U chorych leczonych tirzepatydem zgłaszano występowanie ostrego zapalenia trzustki. W przypadku wystąpienia objawów ostrego zapalenia trzustki (np. nagły, silny ból w nadbrzuszu, często promieniujący do pleców, o charakterze opasającym; mdłości, wymioty oraz gorączka i wzdęcia), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci zaprzestanie stosowania preparatu. Po potwierdzeniu diagnozy nie należy wznawiać podawania leku.

U chorych przyjmujących tirzepatyd w skojarzeniu z lekiem pobudzającym wydzielanie insuliny (np. z pochodną sulfonylomocznika) lub z insuliną możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Aby je ograniczyć, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki insuliny lub leku pobudzającego wydzielanie insuliny.

Podczas stosowania preparatu odnotowano działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty i biegunkę, które, szczególnie u osób w podeszłym wieku, mogą prowadzić do odwodnienia, a w konsekwencji do pogorszenia czynności nerek, z ostrą niewydolnością nerek włącznie. Należy zachować ostrożność oraz zastosować środki mające na celu uniknięcie nadmiernej utraty płynów i zaburzeń elektrolitowych.

Nie przeprowadzono badań odnośnie stosowania preparatu u osób z ciężką chorobą układu pokarmowego, w tym z ciężkim porażeniem żołądka; należy zachować ostrożność.

Brak badań odnośnie stosowania preparatu u osób z nieproliferacyjną retinopatią cukrzycową wymagającą natychmiastowego leczenia, retinopatią proliferacyjną lub cukrzycowym obrzękiem plamki. Podczas stosowania preparatu chorzy z tych grup powinni pozostawać pod kontrolą lekarza.

U osób poddanych znieczuleniu ogólnemu lub głębokiej sedacji i przyjmujących agonistów receptora GLP-1 występowały przypadki zachłystowego zapalenia płuc związane z występowaniem zawartości resztkowej w żołądku spowodowanym opóźnionym opróżnianiem żołądka. Należy zachować ostrożność.

Preparat ma postać roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli. Początkowo 2,5 mg 1 ×/tydzień; po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 5 mg 1 ×/tydzień; następnie, w razie konieczności dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej 4 tygodniowych o 2,5 mg; dawka maks. 15 mg 1 ×/tydzień; zalecane dawki podtrzymujące wynoszą 5, 10 lub 15 mg 1 ×/tydzień

Młodzież i dzieci w wieku ≥10 lat. Początkowo 2,5 mg 1 ×/tydzień; po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 5 mg 1 ×/tydzień; następnie, w razie konieczności dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej 4 tygodniowych o 2,5 mg; dawka maks. 10 mg 1 ×/tydzień; zalecane dawki podtrzymujące wynoszą 5 lub 10 mg 1 ×/tydzień.

Preparat należy stosować podskórnie, w powłoki jamy brzusznej, udo lub górną część ramienia, niezależnie od posiłków i pory dnia, zmieniając miejsca wstrzyknięć.

W przypadku dodania tirzepatydu do aktualnie stosowanego schematu leczenia metforminą i/lub inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2i), nie ma potrzeby dostosowywania dawki uprzednio stosowanych leków.
W przypadku dodania tirzepatydu do aktualnie stosowanego schematu leczenia pochodną sulfonylomocznika i/lub insuliną, lekarz rozważy zmniejszenie dawki uprzednio stosowanych leków, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii; należy zachować ostrożność i monitorować stężenie glukozy we krwi. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki insuliny pod nadzorem lekarza.

W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją podać możliwie najszybciej, najlepiej w ciągu 4 dni po terminie podania pominiętej dawki. Jeśli upłynęło ponad 4 dni, należy zrezygnować z pominiętej dawki i podać następną dawkę w zwykłym terminie w wyznaczonym dniu. W obu przypadkach pacjent należy następnie powrócić do zwykłego schematu dawkowania.
W razie potrzeby można zmienić wyznaczony w tygodniu dzień podawania leku, o ile odstęp między dwiema kolejnymi dawkami wynosi co najmniej 3 dni.

Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z niewydolnością wątroby lub nerek. W przypadku ciężkich zaburzeń pracy wątroby lub nerek należy zachować ostrożność.
Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania
u dorosłych ze względu na wiek, płeć, rasę, przynależność do grupy etnicznej czy masę ciała. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zależności od wieku, płci, rasy, pochodzenia etnicznego ani masy ciała u dzieci i młodzieży w wieku 10–<18 lat w leczeniu cukrzycy typu 2.
Brak danych dotyczących dzieci i młodzieży z cukrzycą typu 2 o mc. <50 kg lub BMI <85. percentyla w chwili rozpoczęcia leczenia; ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki do 10 mg u dzieci o mc. <60 kg. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku <10 lat w leczeniu cukrzycy typu 2 ani u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat w kontrolowaniu masy ciała.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie ma lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży ani u kobiet w okresie rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Preparat należy odstawić co najmniej 1 mies. przed planowaną ciążą.

Ponieważ tirzepatyd jest sekwencją aminokwasową, prawdopodobnie niewielkie ilości leku, który przeniknął do pokarmu kobiecego ulegną degradacji i nie zostaną przyjęte w postaci niezmienionej przez karmione piersią niemowlę. Nie wiadomo, czy zmniejszone spożycie pożywienia przez matkę wpływa na skład lub zawartość składników odżywczych w pokarmie. Lekarz indywidualnie rozważy możliwość stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Tirzepatyd opóźnia opróżnianie żołądka i w związku z tym może wpływać na wchłanianie podawanych jednocześnie leków doustnych, szczególnie na początku jego stosowania. Prawdopodobnie nie ma konieczności modyfikacji dawek większości podawanych jednocześnie z tirzepatydem leków doustnych. Osoby przyjmujące doustne leki o małym indeksie terapeutycznym (np. warfarynę, digoksynę), zwłaszcza w czasie rozpoczynania leczenia tirzepatydem i po zwiększeniu dawki powinny pozostawać pod obserwacją lekarza. Należy także wziąć pod uwagę ryzyko opóźnienia działania leków doustnych, w przypadku których istotny jest szybki początek działania.

Nie ma konieczności modyfikacji dawki paracetamolu, ani doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku stosowania ich jednocześnie z tirzepatydem.

Jak każdy lek, również Mounjaro może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: hipoglikemia w przypadku stosowania z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, zaparcie.

Często mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości, hipoglikemia w przypadku stosowania z metforminą i inhibitorem SGLT2, zmniejszenie łaknienia (dotyczy osób z cukrzyca typu 2), zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, rozdęcie brzucha, odbijanie się, wzdęcia, choroba refluksowa żołądka i przełyku, wypadanie włosów (dotyczy głównie pacjentów z nadwagą lub otyłością, z cukrzycą typu 2 lub bez cukrzycy typu 2), uczucie zmęczenia (m.in. zmęczenie, ogólne osłabienie, złe samopoczucie i ospałość), reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie aktywności lipazy, zwiększenie aktywności amylazy, zwiększenie stężenia kalcytoniny we krwi.

Niezbyt często mogą wystąpić: hipoglikemia w przypadku stosowania z metforminą (dotyczy wyłącznie pacjentów z cukrzycą typu 2), zmniejszenie masy ciała (dotyczy wyłącznie pacjentów z cukrzycą typu 2), zaburzenia smaku, zaburzenia czucia, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ostre zapalenie trzustki, opóźnione opróżnianie żołądka, ból w miejscu wstrzyknięcia.

Rzadko mogą wystąpić: reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy