Diabrezide - tabletki

Substancją czynną preparatu jest gliklazyd, doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Leki te stosuje się w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Gliklazyd zwiększa uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki w odpowiedzi na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Mechanizm działania polega na wiązaniu gliklazydu z białkiem błonowym komórek beta, co skutkuje zamknięciem kanału potasowego i depolaryzacją błony komórkowej. Depolaryzacja powoduje otwarcie kanałów wapniowych i napływ jonów wapnia do wnętrza komórki. Zwiększone stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia staje się sygnałem do uwalniania insuliny. Gliklazyd wywiera także wpływ na naczynia zmniejszając formowanie się mikrozakrzepów. Hamuje agregację płytek krwi oraz wpływa na przyspieszenie procesów fibrynolizy, poprzez nasilenie przekształceń nieczynnego plazminogenu do aktywnej plazminy, będącej kluczowym enzymem fibrynolitycznym.

Po podaniu doustnym gliklazyd dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 4 godzinach po doustnym przyjęciu dawki 80 mg w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Stężenie stacjonarne ustala się po 2 dniach stosowania leku. Gliklazyd metabolizowany jest głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Metabolity gliklazydu nie wykazują działania hipoglikemizującego.

Preparat jest wskazany u dorosłych w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy metody niefarmakologiczne (dieta, ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu, na inne pochodne sulfonylomocznika lub na sulfonamidy.

Nie można także stosować preparatu w przypadku:

• cukrzycy typu 1

• stanu przedśpiączkowego lub śpiączki cukrzycowej

• kwasicy ketonowej związanej z cukrzycą

• ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby (w takim przypadku zalecane jest stosowanie insuliny)

• gdy równolegle stosowany jest mikonazol.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat może być stosowany jedynie u osób regularnie spożywających posiłki (w tym śniadanie). Podobnie jak inne leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, preparat może powodować wystąpienie hipoglikemii, szczególnie jeżeli posiłki są przyjmowane nieregularnie lub pomijane oraz gdy posiłek zawiera zbyt mało węglowodanów. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub znacznego wysiłku fizycznego, gdy spożywany jest alkohol oraz jeżeli równolegle stosowane są inne leki zmniejszające stężenie glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii mogą obejmować: ból głowy, napady głodu (tzw. wilczy głód), nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, wydłużenie czasu reakcji, depresję, splątanie, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia mięśniowe, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utratę samokontroli, majaczenie, drgawki, utratę przytomności, śpiączkę, płytki oddech, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, a także objawy związane z pobudzeniem współczulnego układu nerwowego, takie jak pocenie się, niepokój, wilgotna skóra, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca.

Objawy ciężkiego napadu hipoglikemii mogą przypominać udar. Szybka poprawa następuje zwykle po podaniu węglowodanów. Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne. Ustąpienie objawów hipoglikemii może być krótkotrwałe i może wystąpić nawrót hipoglikemii. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii konieczna jest konsultacja lekarska, a w niektórych sytuacjach niezbędna jest hospitalizacja chorego i dożylne podawanie glukozy przez kilka dni.

Wystąpieniu hipoglikemii może sprzyjać:

• niechęć lub niezdolność do współdziałania z lekarzem, częsta u osób w podeszłym wieku

• zastosowanie leku u osób, u których prawidłowe stężenia glukozy utrzymywane jest wyłącznie za pomocą diety

• niedożywienie, nieregularne spożywanie posiłków, pomijanie posiłków, okresy postu

• zmiana sposobu odżywiania

• długotrwałe nudności lub wymioty

• spożycie węglowodanów nie adekwatne do podejmowanego wysiłku fizycznego

• zaburzenia czynności nerek

• ciężkie zaburzenia czynności wątroby

• przyjmowanie preparatu niezgodnie z zaleceniami (przedawkowanie)

• niewyrównane zaburzenia wydzielania wewnętrznego gruczołów, np. zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki mózgowej, niewydolność nadnerczy

• spożywanie alkoholu

• równoległe stosowanie innych leków.

Jeżeli wiesz lub podejrzewasz, że należysz do którejkolwiek z powyższych grup, przed zastosowaniem preparatu poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Lekarz może zalecić Ci częste badania laboratoryjne, pozostawanie pod ścisłą kontrolą lub zmianę sposobu leczenia.

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność działania preparatu może ulec zmianie u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności wątroby. W tej grupie chorych hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać odpowiedniego leczenia i/lub hospitalizacji chorego.

W okresie leczenia lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu, a także kontrolę stężenia hemoglobiny glikowanej.

Należy pamiętać, że właściwa dieta oraz regularny wysiłek fizyczny wpływają istotnie na kontrolę stężenia glukozy we krwi i skuteczność leczenia.

W przypadku wystąpienia sytuacji, które mogą zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi, takich jak np. wypadki, urazy, zabiegi chirurgiczne, stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca, gorączka i zakażenia może być wskazana czasowa zmiana preparatu na insulinę; należy skonsultować się z lekarzem.

U niektórych chorych, po pewnym czasie stosowania preparatu, może wystąpić zjawisko tolerancji, polegające na zmniejszeniu odpowiedzi na dotychczas stosowaną dawkę. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, pomimo stosowania zaleconych dawek.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Należy wziąć pod uwagę, że preparat może powodować wystąpienie hipoglikemii. W przypadku wystąpienia hipoglikemii sprawność psychofizyczna, w tym szybkość reakcji i zdolność koncentracji może być zaburzona. Może to stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Preparat należy przyjmować doustnie, 1 raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych, w zależności od zaleceń lekarza. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą, najlepiej 30 minut przed posiłkiem. Tabletki 80 mg mogą być dzielone na połowy.

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie, w zależności od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu. Początkowo zwykle 40–80 mg 1 raz na dobę, przed śniadaniem; następnie lekarz może zalecić zwiększanie dawki o 40–80 mg co 7–14 dni, aż do uzyskania zadowalającej kontroli glikemii. Dawka maksymalna wynosi 320 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 80–160 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych, przyjmowanych przed śniadaniem i przed kolacją. Nie wykazano aby dawki większe niż 160 mg na dobę były skuteczniejsze w kontroli stężenia glukozy we krwi, niemniej jednak lekarz może zalecić stosowanie dawek z zakresu 160–320 mg na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg 1 raz na dobę przed śniadaniem; dawka ta może być zwiększana przez lekarza o 40 mg co 7–14 dni.

Dawki większe niż 160 mg na dobę powinny być stosowane z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci i młodzież:

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży nie należy stosować preparatu w tej grupie wiekowej.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Jeżeli w okresie stosowania preparatu kobieta zajdzie w ciążę lub planuje ciążę, powinna jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, ponieważ zalecana jest jak najszybsza zmiana sposobu leczenia na leczenie insuliną.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Stosowanie preparatu równolegle z mikonazolem (o działaniu ogólnym lub w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii i śpiączki.

Nie zaleca się równoległego stosowania gliklazydu z fenylbutazonem (do stosowania ogólnego) ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Zaleca się stosowanie innych niż fenylbutazon leków przeciwzapalnych. Jeżeli jednak lekarz uzna stosowanie fenylbutazonu za absolutnie konieczne, wymagane jest dostosowanie dawkowania gliklazydu i częsta kontrola stężenia glukozy we krwi. Po zakończeniu stosowania fenylbutazonu konieczna jest ponowna konsultacja lekarska i ponowne dostosowanie dawkowania gliklazydu.

W okresie leczenia należy unikać spożywania alkoholu oraz preparatów zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie hipoglikemizujące preparatu, co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej.

Należy zachować ostrożność, ponieważ równoległe stosowanie niżej wymienionych leków nasila hipoglikemizujące działanie preparatu i może prowadzić do wystąpienia hipoglikemii:

• insulina

• inne leki przeciwcukrzycowe (np. akarboza, biguanidy, np. metformina, pochodne tiazolidynodionu, inhibitory dipeptydylopeptydazy 4, agoniści receptora GLP-1)

• beta-blokery

• flukonazol

• inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), np. kaptopryl, enalapryl

• inhibitory MAO

• leki blokujące receptory histaminowe H2

• sulfonamidy

• klarytromycyna

• niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

Równoległe stosowanie niżej wymienionych leków osłabia hipoglikemizujące działanie preparatu i może prowadzić do zwiększenia stężenia glukozy we krwi:

• danazol; nie należy stosować gliklazydu równolegle z danazolem (jeżeli jednak lekarz uzna stosowanie danazolu za absolutnie konieczne, wymagana jest częsta kontrola stężenia glukozy we krwi i w moczu oraz dostosowanie dawki gliklazydu w trakcie stosowania danazolu i ponownie po zakończeniu jego stosowania)

• chlorpromazyna; konieczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i dostosowanie dawki leku hipoglikemizującego, zarówno w trakcie jak i po zakończeniu stosowania chlorpromazyny

• glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo: dostawowo, na skórę, doodbytniczo) oraz tetrakozaktyd; ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej; konieczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia i dostosowanie dawki leku hipoglikemizującego, zarówno w trakcie jak i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów

• rytodryna, salbutamol, terbutalina (podanie dożylne); konieczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i w niektórych przypadkach zastosowanie insuliny.

Pochodne sulfonylomocznika, w tym gliklazyd, mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny (np. warfaryna); konieczne może być dostosowanie dawkowania leku przeciwzakrzepowego lub zmiana sposobu leczenia.

Jak każdy lek, również Diabrezide może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem hipoglikemii (niekiedy długotrwałej lub o ciężkim przebiegu, trudnej do wyrównania, wymagającej hospitalizacji). Możliwe: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcia), które można złagodzić, przyjmując lek w trakcie śniadania. Rzadko możliwe zaburzenia hematologiczne: małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość. Z nieznaną częstością mogą wystąpić: zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna (w przypadku jej wystąpienia zwykle konieczne jest zaprzestanie stosowania preparatu), zapalenie wątroby, zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia i w związku z hipoglikemią), wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, obrzęk naczynioruchowy, odczyny pęcherzowe, w tym zespół Stevensa i Johnsona oraz martwica toksyczna rozpływna naskórka. Ponadto, po zastosowaniu innych pochodnych sulfonylomocznika opisywano przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, zmniejszenia stężenia sodu we krwi, zaburzeń czynności wątroby (w tym zastój żółci, żółtaczka), zapalenia wątroby prowadzącego niekiedy do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.