Diazidan - tabletki

Substancją czynną preparatu jest gliklazyd, doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Leki te stosuje się w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Gliklazyd zwiększa uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki w odpowiedzi na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Mechanizm działania polega na wiązaniu gliklazydu z białkiem błonowym komórek beta, co skutkuje zamknięciem kanału potasowego i depolaryzacją błony komórkowej. Depolaryzacja powoduje otwarcie kanałów wapniowych i napływ jonów wapnia do wnętrza komórki. Zwiększone stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia staje się sygnałem do uwalniania insuliny. Gliklazyd wywiera także wpływ na naczynia zmniejszając formowanie się mikrozakrzepów. Hamuje agregację płytek krwi oraz wpływa na przyspieszenie procesów fibrynolizy, poprzez nasilenie przekształceń nieczynnego plazminogenu do aktywnej plazminy, będącej kluczowym enzymem fibrynolitycznym.

Po podaniu doustnym gliklazyd dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 4 godzinach po doustnym przyjęciu dawki 80 mg w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (u chorych na cukrzycę maksymalne zmniejszenie stężenia glukozy we krwi występuje po 4–6 godzinach). Działanie terapeutyczne utrzymuje się do 24 godzin po podaniu leku. Gliklazyd metabolizowany jest głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Metabolity gliklazydu nie wykazują działania hipoglikemizującego.

Preparat jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy metody niefarmakologiczne (dieta, ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu, na inne pochodne sulfonylomocznika lub na sulfonamidy.

Nie można także stosować preparatu w przypadku:

• cukrzycy typu 1

• stanu przedśpiączkowego lub śpiączki cukrzycowej

• kwasicy ketonowej związanej z cukrzycą, ketonurii

• ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby (w takim przypadku zalecane jest stosowanie insuliny)

• stany znacznie zwiększonego zapotrzebowania na insulinę (gorączka, ciężkie zakażenia, urazy, zabiegi chirurgiczne)

• gdy równolegle stosowany jest mikonazol.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

W okresie leczenia należy zachowywać odpowiednią dietę oraz aktywność fizyczną. Należy pamiętać, że właściwa dieta oraz regularny wysiłek fizyczny wpływają istotnie na kontrolę stężenia glukozy we krwi i skuteczność leczenia.

W okresie leczenia lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu, a także kontrolę stężenia hemoglobiny glikowanej. Należy pozostawać pod kontrolą lekarza i regularnie wykonywać zalecone badania.

Zmiana sposobu odżywiania się może wymagać dostosowania dawkowania leku; w takim przypadku należy skonsultować się z lekarzem.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku leczenie powinno być rozpoczynane od małych dawek, a kontrola stężenia glukozy we krwi w trakcie leczenia szczególnie uważna. U chorych z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

Preparat może być stosowany jedynie u osób regularnie spożywających posiłki (w tym śniadanie). Podobnie jak inne leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, preparat może powodować wystąpienie hipoglikemii, szczególnie jeżeli posiłki są przyjmowane nieregularnie lub pomijane oraz gdy posiłek zawiera zbyt mało węglowodanów. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub znacznego wysiłku fizycznego, gdy spożywany jest alkohol oraz jeżeli równolegle stosowane są inne leki zmniejszające stężenie glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii mogą obejmować: ból głowy, napady głodu (tzw. wilczy głód), nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, wydłużenie czasu reakcji, depresję, splątanie, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia mięśniowe, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utratę samokontroli, majaczenie, drgawki, utratę przytomności, śpiączkę, płytki oddech, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, a także objawy związane z pobudzeniem współczulnego układu nerwowego, takie jak pocenie się, niepokój, wilgotna skóra, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca.

Objawy ciężkiego napadu hipoglikemii mogą przypominać udar. Szybka poprawa następuje zwykle po podaniu węglowodanów. Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne. W przypadku objawów hipoglikemii należy spożyć pokarm bogaty w węglowodany np. cukier, cukierki, miód, słodki sok, herbata lub woda z cukrem; konieczna jest także konsultacja lekarska. Ustąpienie objawów hipoglikemii może być krótkotrwałe i może wystąpić nawrót hipoglikemii. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii konieczna jest konsultacja lekarska, a w niektórych sytuacjach niezbędna jest hospitalizacja chorego i dożylne podawanie glukozy przez kilka dni.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Należy pamiętać, że do czasu normalizacji stężenia glukozy we krwi, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn. Sprawność psychofizyczna (w tym szybkość reakcji) może być zaburzona, jeśli cukrzyca nie jest dobrze kontrolowana, zarówno w przypadku wystąpienia hipoglikemii jak i hiperglikemii.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie, w zależności od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu. Zakres stosowanych dawek wynosi 40–320 mg na dobę; dawki do 160 mg można przyjmować 1 raz na dobę, większe dawki przyjmuje się w 2 dawkach podzielonych. Początkowo zwykle 80 mg na dobę, następnie lekarz może zalecić zwiększanie dawki co kilka dni (zwykle co tydzień) o 40–80 mg na dobę, aż do uzyskania właściwej kontroli stężenia glukozy we krwi. Dawka maksymalna wynosi 320 mg na dobę. Preparat należy przyjmować w trakcie posiłku. Tabletki można dzielić na połowy.

U osób z upośledzoną czynnością wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania; należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci:

Nie należy stosować preparatu u dzieci.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Jeżeli w okresie stosowania preparatu kobieta zajdzie w ciążę lub planuje ciążę, powinna jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, ponieważ zalecana jest jak najszybsza zmiana sposobu leczenia na leczenie insuliną.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Stosowanie preparatu równolegle z mikonazolem (o działaniu ogólnym lub w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii i śpiączki.

Należy zachować ostrożność, ponieważ równoległe stosowanie niżej wymienionych leków nasila hipoglikemizujące działanie preparatu i może prowadzić do wystąpienia hipoglikemii; konieczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno w trakcie jak i po zakończeniu stosowania poniższych leków:

• insulina

• inne leki przeciwcukrzycowe (np. akarboza, metformina, biguanidy)

• steroidy anaboliczne

• dizopiramid

• bromokryptyna

• pirydoksyna

• tetracykliny

• teofilina

• inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), np. kaptopryl, enalapryl

• leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny i indandionu)

• asparaginaza

• kortykosteroidy

• tiazydowe leki moczopędne

• lit

• guanetydyna

• inhibitory MAO

• chinina

• chinidyna

• salicylany

• leki blokujące receptory histaminowe H2

• niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

• fibraty (np. klofibrat)

• probenecyd

• sulfonamidy

• sulfinpirazon

• leki przeciwgrzybicze.

Gliklazyd nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny (np. warfaryna); konieczne może być dostosowanie dawkowania leku przeciwzakrzepowego lub jego zmiana.

Barbiturany i gliklazyd wzajemnie wydłużają czas swojego działania; konieczne może być dostosowanie dawkowania obu leków.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zmniejszać hipoglikemizujące działanie gliklazydu, a także maskować objawy hipoglikemii. Należy unikać równoległego stosowania tych leków z gliklazydem; jeśli lekarz uzna stosowanie tych leków za konieczne, należy uważnie kontrolować stężenie glukozy we krwi i dostosować dawkowanie gliklazydu.

Antagoniści receptora histaminowego H2 (np. cymetydyna, ranitydyna) mogą powodować nasilenie działania hipoglikemizującego. Należy unikać równoległego stosowania tych leków z gliklazydem; jeśli lekarz uzna stosowanie tych leków za konieczne, należy uważnie kontrolować stężenie glukozy we krwi i dostosować dawkowanie gliklazydu.

Równoległe stosowanie leków, które zwiększają aktywność enzymów wątrobowych, takich jak np. ryfampicyna czy ryfabutyna, może zmniejszać skuteczność działania preparatu. Konieczna może być konsultacja lekarska i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno w okresie stosowania tych leków jak i po zakończeniu ich stosowania.

Równoległe stosowanie leków, które hamują aktywność enzymów wątrobowych, takich jak np. chloramfenikol, nasila działanie gliklazydu; konieczne może być dostosowanie dawki gliklazydu podczas stosowania tych leków jak i po zakończeniu ich stosowania.

Równoległe stosowanie niżej wymienionych leków osłabia hipoglikemizujące działanie preparatu i może prowadzić do zwiększenia stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia); konieczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno w trakcie jak i po zakończeniu stosowania poniższych leków:

• danazol

• leki blokujące kanał wapniowy

• klonidyna,

• estrogeny, progestageny, środki antykoncepcyjne

• diazoksyd

• furosemid

• glukagon

• hormon wzrostu,

• izoniazyd

• kwas nikotynowy i pochodne kwasu nikotynowego

• morfina

• pochodne fenotiazyny (np. chlorpromazyna)

• glikokortykosteroidy

• hormony tarczycy

• adrenalina i sympatykomimetyki

W okresie leczenia należy unikać spożywania alkoholu oraz preparatów zawierających alkohol. Alkohol może spowodować wystąpienie zespołu objawów podobnych do reakcji disulfiramowej (uderzenia gorąca dotyczące twarzy, karku, ramion z zaczerwienieniem skóry tych okolic) oraz nasilenie hipoglikemizującego działania preparatu, co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej.

Pokarm opóźnia wchłanianie gliklazydu. Preparat należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem lub z posiłkiem.

Jak każdy lek, również Diazidan może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, stosowanie preparatu często związane może być z wystąpieniem hipoglikemii (zwykle łagodnej, ustępującej po zmniejszeniu dawki, niekiedy jednak trudnej do wyrównania, wymagającej zaprzestania stosowania leku). Często zwiększenie masy ciała (zwłaszcza u chorych stosujących równolegle insulinę). Mogą wystąpić: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia smaku) oraz reakcje skórne (wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry). Rzadko: zawroty głowy, bóle głowy, senność, zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zatrzymanie wody, zaburzenia hematologiczne (zmniejszenie liczby krwinek białych i czerwonych), zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała. Bardzo rzadko: ciężka hipoglikemia prowadząca do śpiączki, zapalenie wątroby, uczulenie na światło.