Haloperidol WZF - roztwór do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest haloperydol, lek neuroleptyczny z grupy pochodnych butyrofenonu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym i uspokajającym. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, blokuje receptory dopaminowe, zwłaszcza typu D2. Działa silnie na objawy wytwórcze schizofrenii, zmniejsza nasilenie omamów i urojeń, działa korzystnie w manii i zespołach przebiegających z pobudzeniem. Zmniejsza niepokój, pobudzenie psychoruchowe i napęd psychoruchowy. Zwiększa wydzielanie prolaktyny. Wykazuje także działanie przeciwwymiotne, silnie hamuje nudności i czkawkę. Może wywołać wyraźne zaburzenia pozapiramidowe oraz depresję.

Stężenie w stanie równowagi osiągane jest w ciągu tygodnia od rozpoczęcia leczenia. Haloperydol łatwo przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko i do mleka kobiecego. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z kałem i z moczem.

Preparat jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach:
• szybka kontrola objawów ciężkiego, ostrego pobudzenia psychoruchowego w przebiegu zaburzeń psychotycznych lub w epizodach manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej, gdy nie można zastosować leczenia drogą doustną
• doraźne leczenie majaczenia, po niepowodzeniu leczenia niefarmakologicznego|• leczenie pląsawicy o nasileniu łagodnym i umiarkowanym w chorobie Huntingtona, w przypadku nieskuteczności lub nietolerancji innych leków, i gdy nie można zastosować leczenia drogą doustną
• zapobieganie wymiotom i nudnościom pooperacyjnym u pacjentów z umiarkowanym lub dużym ryzykiem ich wystąpienia, w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, w przypadku nieskuteczności lub nietolerancji innych leków
• leczenie skojarzone nudności i wymiotów pooperacyjnych, w przypadku nieskuteczności lub nietolerancji innych leków.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu są również:
• śpiączka
• depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN)
• choroba Parkinsona
• otępienie z ciałami Lewy’ego
• postępujące porażenie nadjądrowe
• stwierdzone wydłużenie odstępu QTc lub wrodzony zespół wydłużonego QT
• niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego
• niewyrównana niewydolność serca
• zaburzenia rytmu komorowego lub zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes występujące w przeszłości
• niewyrównana hipokaliemia
• stosowanie preparatów wydłużających odstęp QT.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podczas leczenia mogą nastąpić: wydłużenie odstępu QTc i/lub komorowe zaburzenia rytmu serca, towarzyszących rzadkim przypadkom nagłych zgonów po zastosowaniu haloperydolu. Ryzyko zwiększa się po zastosowaniu dużych dawek, przy dużym stężeniu w osoczu oraz u osób predysponowanych do występowania tego typu zaburzeń, a także po podaniu pozajelitowym, szczególnie dożylnym. Należy zachować ostrożność u chorych z rzadkoskurczem, chorobą serca, wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie rodzinnym, nadużywających alkoholu kiedykolwiek w przeszłości lub obecnie, a także u osób wolno metabolizujących przy udziale CYP2D6, u których stężenie haloperydolu w osoczu może być szczególnie wysokie. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy przeprowadzić badanie EKG i powtarzać je w razie potrzeby trakcie leczenia w celu wykrycia wydłużenia odstępu QTc lub komorowych zaburzeń rytmu serca. W przypadku wykrycia wydłużenia odstępu QT, lekarz prawdopodobnie zaleci zmniejszenie dawki preparatu, jeśli jego długość wyniesie więcej niż 500 ms, należy zakończyć stosowanie haloperydolu. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca; należy je wyrównać przed rozpoczęciem stosowania haloperydolu; należy wykonać oznaczenie stężenia potasu i magnezu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia i kontrolować je w trakcie jego trwania.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić częstoskurcz i niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), szczególną ostrożność należy zachować u chorych z objawami niedociśnienia tętniczego lub niedociśnienia ortostatycznego występującymi przed rozpoczęciem leczenia.

U osób z otępieniem, stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zjawiska nie został poznany, nie można wykluczyć, że dotyczy ono również innych grup chorych. Należy zachować ostrożność u osób z czynnikami ryzyka udaru.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, z wysoką gorączką, uogólnionym wzmożonym napięciem mięśniowym, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości oraz zwiększoną aktywnością fosfokinazy kreatyninowej w osoczu. W przypadku wystąpienia opisanych objawów (zwiększona temperatura ciała występuje zwykle najwcześniej) należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania leku i poinformuje o dalszym postępowaniu.

U niektórych chorych podczas długotrwałego leczenia lub po zakończeniu stosowania preparatu mogą wystąpić dyskinezy późne, z się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami języka, twarzy, ust lub szczęki/żuchwy. U niektórych osób objawy te mogą utrzymywać się stale. Mogą być zamaskowane podczas wznawiania leczenia, zwiększania dawki lub zamiany na inny lek przeciwpsychotyczny. W przypadku wystąpienia opisanych objawów, należy skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania preparatu.

Podczas leczenia mogą wystąpić objawy zespołu pozapiramidowego (np. drżenie, wzmożone napięcie mięśni, nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów, akatyzja, ostra dystonia). Stosowanie haloperydolu wiązało się z występowaniem akatyzji, czyli się subiektywnego uczucia nieprzyjemnego niepokoju psychoruchowego oraz potrzeby poruszania się, czemu często towarzyszy niemożność pozostania nieruchomo w pozycji siedzącej lub stojącej. Objawy te występują najczęściej w kilku pierwszych tygodniach leczenia, a zwiększanie dawki może prowadzić do ich nasilenia.

Podczas leczenia może wystąpić ostra dystonia, szczególnie w pierwszych dniach stosowania preparatu, ale jej wystąpienia możliwe jest także w trakcie leczenia i w momencie zwiększania dawki. Do objawów dystonii należą m.in.: kręcz szyi, grymasy twarzy, szczękościsk, protruzja języka oraz nietypowe ruchy gałek ocznych, w tym napadowe przymusowe patrzenie z rotacją gałek ocznych. Największe ryzyko tego typu reakcji występuje u mężczyzn oraz u osób w młodszym wieku. W przypadku wystąpienia ostrej dystonii lekarz prawdopodobnie zadecyduje o przerwaniu stosowania preparatu.

Jeśli nasilenie objawów zespołu pozapiramidowego tego wymaga, lekarz może rozważyć zalecenie leków cholinolitycznych, stosowanych w chorobie Parkinsona; nie należy ich jednak stosować rutynowo. Jeśli wydalanie tych leków przebiega szybciej niż eliminacja haloperydolu, należy kontynuować ich stosowanie po zakończeniu leczenia haloperydolem, aby uniknąć wystąpienia lub nasilenia objawów zespołu pozapiramidowego. Ze względu na możliwość zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku równoległego stosowania obu leków, należy zachować ostrożność.

Podczas leczenia mogą wystąpić napady drgawkowe. Należy zachować ostrożność u chorych z padaczką oraz u osób z predyspozycją do wystąpienia drgawek (np. w przypadku odstawienia alkoholu lub z uszkodzeniem mózgu).

Odnotowano pojedyncze przypadki zaburzeń czynności wątroby lub zapalenia wątroby (najczęściej z zastojem żółci) po zastosowaniu haloperydolu; należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Tyroksyna może nasilać toksyczne działanie haloperydolu. U osób z nadczynnością tarczycy leki przeciwpsychotyczne można stosować jedynie przy zachowaniu szczególnej ostrożności; jednocześnie zawsze stosując leczenie w celu utrzymania prawidłowej czynności tarczycy.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych może wystąpić hiperprolaktynemia (możliwe wystąpienie mlekotoku, ginekomastii, skąpego miesiączkowania lub braku miesiączki). Badania z zastosowaniem ludzkich hodowli tkankowych wskazują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworów piersi. Chociaż w badaniach klinicznych oraz epidemiologicznych nie wykazano wyraźnego związku pomiędzy podawaniem leków przeciwpsychotycznych a nowotworami piersi u ludzi, należy zachować ostrożność u osób z nowotworem piersi w wywiadzie, jak również u chorych ze stwierdzoną hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z nowotworami prolaktyno-zależnymi.

Podczas leczenia może wystąpić hipoglikemia oraz zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, związane ze stosowaniem haloperydolu.

Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. U chorych, którzy wymagają takiego leczenia, często występują nabyte czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej; przed rozpoczęciem oraz w czasie trwania leczenia należy zwracać uwagę na możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

W leczeniu schizofrenii efekt stosowania leków przeciwpsychotycznych może być widoczny dopiero po upływie dłuższego czasu, a po zakończeniu leczenia nawrót objawów choroby podstawowej może nie być widoczny przez kilka tygodni lub miesięcy. Po nagłym odstawieniu wysokich dawek leków przeciwpsychotycznych, bardzo rzadko mogą wystąpić przypadki ostrych objawów odstawienia (w tym nudności, wymioty oraz bezsenność); w celu zakończenia leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę.

W przypadku, jeśli depresja jest objawem dominującym, nie należy stosować haloperydolu w monoterapii. W przypadku współistnienia depresji i psychoz lekarz prawdopodobnie zadecyduje o leczeniu skojarzonym z lekami przeciwdepresyjnymi.

W leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej istnieje ryzyko zmiany fazy z manii na depresję, z towarzyszącym ryzykiem zachowań samobójczych. Należy zachować ostrożność i uważnie obserwować chorego.

Należy zachować szczególną ostrożność u osób wolno metabolizujących przy udziale izoenzymu CYPP 2D6 cytochromu P450, którzy otrzymują inhibitor CYP3A4 równolegle z haloperydolem.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać roztworu do wstrzykiwań, przeznaczony jest do podawania domięśniowego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli.
Ciężkie, ostre pobudzenie psychoruchowe:
5 mg; dawkę można powtarzać co 1 h, aż do osiągnięcia odpowiedniej kontroli objawów; zwykle wystarczające są dawki do 15 mg/dobę; dawka maksymalna to 20 mg/dobę. Na wczesnym etapie leczenia lekarz oceni zasadność dalszego stosowania preparatu. Lek należy odstawić tak szybko, jak to możliwe; jeżeli konieczne jest dalsze leczenie, należy rozpocząć podawanie leku drogą doustną w takiej samej dawce jak domięśniowo, a następnie dostosować ją w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Majaczenie:
1–10 mg; leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, a jeśli pobudzenie się utrzymuje, dostosować ją w odstępach 2–4 h; dawka maksymalna to 10 mg/dobę.

Pląsawica:
2–5 mg; dawkę można powtarzać co 1 h, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów lub do osiągnięcia dawki maksymalnej 10 mg/dobę.

Nudności i wymioty – zapobieganie:
1–2 mg podczas wprowadzania do znieczulenia lub 30 minut przed wybudzeniem.

Pooperacyjne nudności i wymioty:
1–2 mg.

U osób w podeszłym wieku początkowo 50% najmniejszej zwykle zalecanej dawki; kolejne dawki dostosować w zależności od odpowiedzi na leczenie; dawka maksymalna to 5 mg/dobę; zastosowanie dawek większych niż 5 mg/dobę można rozważyć wyłącznie u osób dobrze tolerujących leczenie i po powtórnej indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek, należy jednak zachować ostrożność. Chorzy z ciężką niewydolnością nerek mogą wymagać zastosowania mniejszej dawki początkowej.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby początkowo 50% zwykle zalecanej dawki; kolejne dawki dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

Zaleca się stopniowe odstawianie leku.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią, skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Należy unikać stosowania preparatu u kobiet w ciąży.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania preparatu.

Preparat może mieć wpływ na płodność, zarówno u kobiet jak i u mężczyzn.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie preparatu z lekami wydłużających odstęp QTc w zapisie EKG, ze względu na możliwość nasilenia działania wydłużającego odstęp QTc i ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca (w tym typu torsade de pointes, stanowiących zagrożenie życia). Do leków wydłużających odstęp QTc należą m. in:
• leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, dizopiramid, amiodaron, dofetylid, dronedaron, ibutylid, sotalol)
• leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, w tym tiorydazyna, sertyndol, pimozyd, zyprazydon)
• niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escitalopram)
• niektóre leki przeciwbakteryjne (np. moksyfloksacyna, lewofloksacyna, telitromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, azytromycyna)
• leki stosowane w leczeniu malarii (np. halofantryna)
• niektóre leki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna)
• niektóre leki stosowane w zaburzeniach żołądkowo-jelitowych (np. dolasetron)
• niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna)|
• niektóre leki onkologiczne (np. toremifen, wandetanib)|
• inne np. beprydyl, metadon.

Należy zachować ostrożność, jeżeli haloperydol stosowany jest w skojarzeniu z lekami wpływającymi na równowagę elektrolitową. Zaburzenia elektrolitowe mogą prowadzić do komorowych zaburzeń rytmu serca.

Równoległe stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu 3A4 lub 2D6 cytochromu P450 może powodować zwiększenie stężenia haloperydolu; należy zachować ostrożność. Do leków hamujących aktywność izoenzymu:
• 3A4 należą np. erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, nefazodon, rytonawir, atazanawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir, alprazolam, fluwoksamina, werapamil oraz metabolizowany z udziałem tego izoenzymu buspiron
• 2D6 należą np. bupropion, chlorpromazyna i prometazyna, duloksetyna, paroksetyna, sertralina, wenlafaksyna
• jednocześnie 2D6 i 3A4 należą np. fluoksetyna i rytonawir.

Zwiększenie stężenia haloperydolu we krwi może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, w tym do wydłużenia odstępu QTc w zapisie EKG i niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca. W przypadku, gdy lekarz uzna za konieczne stosowanie któregokolwiek leku z wymienionych powyżej grup, należy zachować ostrożność i obserwować chorego pod kątem występowania objawów nasilonego lub wydłużonego działania haloperydolu. W razie potrzeby lekarz zaleci zmniejszenie dawki haloperydolu.

Równoległe stosowanie leków zwiększających aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takich jak np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna i ziele dziurawca zwyczajnego może powodować zmniejszenie stężenia haloperydolu i obniżać skuteczność jego działania; należy zachować ostrożność. W razie potrzeby lekarz zwiększy dawkę haloperydolu; dostosowanie dawki będzie konieczne także po zaprzestaniu stosowania leku zwiększającego aktywność izoenzymu 3A4.

Haloperydol nasila działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, uspokajające, opioidowe leki przeciwbólowe) oraz alkoholu. Nasila działanie na ośrodkowy układ nerwowy w przypadku równoległego stosowania z metylodopą.

Haloperydol może działać przeciwstawnie do adrenaliny i innych produktów sympatykomimetycznych oraz odwracać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze takich jak guanetydyna.

Haloperydol może zmniejszać działanie lewodopy i innych leków aktywujących receptory dopaminowe.

Haloperydol hamuje eliminację trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. imipraminy) zwiększając ich stężenie w osoczu.

Haloperydol może nasilać działanie neurotoksyczne litu; możliwe jest wystąpienie objawów takich jak: encefalopatia, zespół objawów pozapiramidowych, dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny, ostry zespół mózgowy, śpiączka. W razie wystąpienia objawów tego typu należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który może podjąć decyzję o natychmiastowym przerwaniu leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak fenindion; haloperydol działa przeciwstawnie do fenindionu.

Jak każdy lek, również Haloperidol WZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: pobudzenie, bezsenność, objawy zespołu pozapiramidowego, hiperkinezja, ból głowy.

Często mogą wystąpić: zaburzenia psychotyczne, depresja, późne dyskinezy, akatyzja (pobudzenie ruchowe, przymus bycia w ciągłym ruchu), bradykinezja (spowolnienie ruchowe), dyskinezy (nieskoordynowane, nagłe ruchy obejmujące głównie kończyny oraz głowę, występujące niezależnie od woli), dystonia (niekontrolowane, powtarzające się ruchy mięśni), hipokinezja (nieprawidłowo zmniejszona aktywność motoryczna), wzmożone napięcie mięśniowe, zawroty głowy, senność, drżenie mięśni, napadowe przymusowe patrzenie, zaburzenia widzenia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, wymioty, nudności, zaparcia, nadmierne wydzielanie śliny, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, zwiększenia masy ciała, zmniejszenie masy ciała.

Niezbyt często mogą wystąpić: leukopenia, nadwrażliwość, stan splątania, utrata libido, obniżone libido, niepokój psychoruchowy, drgawki, parkinsonizm, sedacja, mimowolne skurcze mięśni, niewyraźnie widzenie, częstoskurcz, duszności, zapalenie wątroby, żółtaczka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, kręcz szyi, sztywność mięśni, skurcze mięśni, zesztywnienie mięśniowo-szkieletowe, brak miesiączki, mlekotok, bóle menstruacyjne, ból piersi, tkliwość piersi, wysoka gorączka, obrzęk, zaburzenia chodu.

Rzadko mogą wystąpić: hiperprolaktynemia, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia funkcji motorycznych, oczopląs, skurcz oskrzeli, szczękościsk, drżenie pęczkowe mięśni, zaburzenia miesiączkowania, obfite miesiączkowanie, zaburzenia seksualne, wydłużenie odstępu QT w EKG.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: pancytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, neutropenia, reakcja anafilaktyczna, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hipoglikemia, bezruch, skokowa sztywność mięśni, twarz maskowata, migotanie komór, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, skurcze dodatkowe, obrzęk krtani, skurcz krtani, ostra niewydolność wątroby, cholestaza, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, leukoklastyczne zapalenie naczyń, rabdomioliza (rozpad mięśni), zespół odstawienia u noworodka, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód niezwiązany z pobudzeniem seksualnym), ginekomastia, nagły zgon, obrzęk twarzy, hipertermia.