Lorafen - tabletki drażowane

Lorazepam to pochodna benzodiazepiny (BZD) o pośrednim czasie działania. Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Lorazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.

Preparat jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego stosowania w następujących przypadkach:
• zaburzenia lękowe różnego pochodzenia (np. towarzyszące chorobom układu pokarmowego i układu krążenia)
• zaburzenia snu związane ze stanami wzmożonego lęku.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne benzodiazepiny.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• ciężka niewydolność oddechowa
• zespół bezdechu sennego
• ciężka niewydolność wątroby i nerek
• jaskra z wąskim kątem przesączania
• nużliwość mięśni (myasthenia gravis)
• ostra porfiria
• zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Równoległe stosowanie tego preparatu i leków opioidowych może powodować sedację, depresję oddechową i śpiączkę, a nawet prowadzić do zgonu. Takie połączenie leków powinno być stosowane wyłącznie u chorych, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe; w takiej sytuacji należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Chorych należy uważnie obserwować w celu wykrycia objawów depresji oddechowej i sedacji.

Długotrwałe stosowanie benzodiazepin (przez kilka tygodni), może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności (tolerancja).

Długotrwałe stosowanie leków z tej grupy może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego; ryzyko jego wystąpienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u chorych uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u osób z zaburzeniami osobowości.

W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku wywołuje wystąpienie objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość, a w cięższych przypadkach także: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawienia zależy od dawki leku i czasu stosowania. U osób przyjmujących duże dawki leku lub stosujących go dłużej niż 4 tygodnie, zakończenie leczenia powinno się odbywać pod kontrolą lekarza, na zasadzie stopniowego zmniejszania dawki.

Podczas odstawiania preparatu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia”, które polega na nasileniu objawów, które były przyczyną jego zastosowania; mogą również wystąpić: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym przerwaniem stosowania preparatu, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami szczególnie podczas stosowania dużych dawek. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania, objawy odstawienia mogą wystąpić podczas zmiany leczenia na preparat krótkodziałajacy.

Podczas leczenia, nawet po zastosowaniu dawek terapeutycznych, może wystąpić niepamięć następcza; ryzyko jej pojawienia się rośnie wraz ze wzrostem dawki. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia preparatu; należy zapewnić choremu 7-8 godzinny nieprzerwany sen.

Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest zwiększone w przypadku dzieci i osób w podeszłym wieku. W przypadku zaobserwowania wymienionych objawów należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci zakończenie leczenia.

U osób z przewlekłą niewydolnością oddechową należy stosować mniejszą dawkę preparatu, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej.

W związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii, nie należy stosować preparatu chorych z ciężką niewydolnością wątroby.

Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych.

Preparatu nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją, ze względu na ryzyko nasilenia tendencji samobójczych.

Należy zachować ostrożność, stosując preparat u osób:

• w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i/lub osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może zwiększać ryzyko upadku; lekarz prawdopodobnie zadecyduje o stosowaniu mniejszej dawki preparatu.

• z zaburzeniami czynności nerek

• z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia tolerancji i uzależnienia psychicznego

• z porfirią, ponieważ może nastąpić nasilenie jej objawów

• z prawidłowo leczoną jaskrą z otwartym kątem przesączania.

Podczas długotrwałego stosowania preparatu wskazane jest okresowe wykonywanie badanie krwi (morfologia z rozmazem) i moczu.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
 preparat laktozę; osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować
 preparat zawiera sacharozę; osoby z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinny go stosować
 preparat w dawce 2,5 mg zawiera barwnik - czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Lorazepam wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Działanie uspokajające leku, występowanie zaburzeń takich jak niepamięć, upośledzenie koncentracji i upośledzenie czynności mięśni mogą mieć szkodliwy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, w trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Preparat ma postać tabletek drażowanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Zaburzenia lękowe różnego pochodzenia.
Dorośli i dzieci po 12. roku życia. Zwykle 1 mg 2–3 ×/dobę, dawka podtrzymująca wynosi zwykle 2–6 mg/dobę w 2–3 dawkach podzielonych; dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę.

Zaburzenia snu związane ze stanami wzmożonego lęku.
Dorośli i dzieci po 12. roku życia. Zwykle 2–4 mg przed snem.

Preparat należy stosować doraźnie i krótkotrwale, całkowity czas leczenia, wraz z okresem stopniowego odstawiania, nie powinien być dłuższy niż 4 tygodnie. U osób z upośledzoną czynnością nerek i/lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku konieczne może być zmodyfikowanie dawkowania przez lekarza (zmniejszenie dawki).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, jest przeciwskazane.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle:

• inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol); spowalniają one biotransformację lorazepamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie

• induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina); przyspieszają one biotransformację lorazepamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie

• leki działające depresyjnie na OUN (np. neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe); może nastąpić nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne

• narkotyczne leki przeciwbólowe; mogą one nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego

• leki opioidowe; zwiększa się ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN

• doustne środki antykoncepcyjne; mogą one osłabia działanie lorazepamu.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Jak każdy lek, również Lorafen może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: senność, spowolnienie reakcji.

Często może wystąpić osłabienie mięśni.

Rzadko mogą wystąpić: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka), dezorientacja, zaburzenia emocjonalne, brak samokontroli, impulsywność, euforia, zaburzenia snu, ujawnienie się wcześniej istniejącej, niezdiagnozowanej depresji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja, dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki.

Bardzo rzadko mogą wystąpić: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, reakcje nadwrażliwości, rekacje anafilaktyczne i anafilaktoidalne.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: brak apetytu, reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki, drżenie, reakcje pozapiramidowe, śpiączka, myśli, próby samobójcze (mogą wystąpić u pacjentów z depresją lub lękiem związanym z depresją leczonych tylko jednym lekiem), uzależnienie psychiczne i fizyczne, zespół odstawienny w wyniku nagłego przerwania leczenia, bradykardia, ból w klatce piersiowej, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia libido, ogólne osłabienie, omdlenia.