Tygacil - proszek do sporządzania roztworu do infuzji

Substancją czynną preparatu jest tygecyklina, antybiotyk pod względem budowy chemicznej podobny do tetracykliny. Tygecyklina jest syntetycznym analogiem minocykliny. Mechanizm działania tygecykliny, podobnie jak antybiotyków tetracyklinowych, polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych. Odbywa się to poprzez zablokowanie bakteryjnych rybosomów, struktur komórkowych niezbędnych do syntezy białek, co uniemożliwia wzrost i namnażanie się komórek bakteryjnych. Tygecyklina zaliczana jest do antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Tygecyklina jest w stanie pokonać dwa główne mechanizmy oporności na tetracykliny, tj. mechanizm chroniący rybosom bakteryjny oraz zdolność bakterii do aktywnego usuwania leku z komórki na zewnątrz.

Przeznaczona jest do podawania wyłącznie dożylnie. Dobrze przenika do tkanek. Nie ma danych potwierdzających, że tygecyklina może przenikać przez barierę krew-mózg. Tylko około 20% dawki jest metabolizowane. Tygecyklina wydalana jest przede wszystkim z żółcią i kałem w postaci niezmienionej, w mniejszym odsetku także w postaci metabolitów oraz przez nerki z moczem.

Preparat jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 8 lat:

• powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, wyłączając zakażenia stopy cukrzycowej

• powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne.

Preparat należy stosować jedynie wówczas, gdy zastosowanie alternatywnych antybiotyków nie jest właściwe.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Osoby z nadwrażliwością na inne antybiotyki z grupy tetracyklin mogą również być uczulone na tygecyklinę.

Nie należy stosować preparatu u dzieci w wieku poniżej 8 lat.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat może być stosowany wyłącznie w zatwierdzonych wskazaniach i jedynie wtedy, gdy stosowanie alternatywnych antybiotyków jest niewłaściwe. W badaniach klinicznych stwierdzono większą liczbę zgonów wśród pacjentów leczonych tygecykliną w porównaniu z grupą kontrolną, leczoną lekiem porównawczym. Nie można wykluczyć słabszej skuteczności i mniejszego bezpieczeństwa stosowania tygecykliny, niż badanych leków porównawczych.

Konieczna jest ścisła kontrola i obserwacja chorego pod kątem wystąpienia nadkażenia (inne, nowe ognisko zakażenia). Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, szczególnie szpitalne zapalenie płuc, konieczne może być zaprzestanie stosowania preparatu i zastosowanie innych antybiotyków, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Nadkażenia mogą zaburzać proces gojenia się ran pooperacyjnych u chorych z powikłanymi zakażeniami wewnątrzbrzusznymi.

W okresie leczenia mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia.

W okresie leczenia możliwe jest wystąpienie uszkodzenia wątroby, zwykle spowodowane zastojem żółci, w tym niewydolność wątroby prowadząca do zgonu. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących inne leki działające toksycznie na wątrobę (leki hepatotoksyczne). Lekarz może zalecić regularną kontrolę czynności wątroby. Ścisła obserwacja jest wymagana w przypadku chorych z zastojem żółci (tygecyklina wydalana jest głównie z żółcią).

Tygecyklina, podobnie jak antybiotyki z grupy tetracyklin, może powodować nadwrażliwość na światło. W okresie leczenia należy unikać ekspozycji na promienie słoneczne lub UV (np. w solarium), ze względu na ryzyko wystąpienia skórnych reakcji nadwrażliwości, takich jak: rumień, obrzęk, pęcherzyki, rzadko łuszczenie skóry. Jeżeli wystąpią pierwsze objawy rumienia skóry należy skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane tygecykliny oraz antybiotyków z grupy tetracyklin mogą być podobne i mogą obejmować: guz rzekomy mózgu, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia związków azotu (mocznika) we krwi, kwasicy oraz hiperfosfatemii.

Stosowanie tygecykliny może być związane z wystąpieniem ostrego zapalenia trzustki, niekiedy o ciężkim przebiegu, które może wystąpić u wszystkich chorych, niezależnie od obecności czynników ryzyka zapalenia trzustki. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki (np. silny ból brzucha, nudności, wymioty) lub nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych, lekarz rozważy przerwanie stosowania tygecykliny.

Tygecyklina może wpływać na parametry krzepnięcia krwi. Wskazana jest regularna kontrola parametrów krzepnięcia krwi (np. czasu protrombinowego) i stężenia fibrynogenu. Szczególna ostrożność jest wymagana u ciężko chorych oraz u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna).

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, należy zachować ostrożność podczas leczenia chorych z ciężkimi chorobami współistniejącymi.

Tygecyklina nie jest wskazana do leczenia chorych z zakażeniem stopy cukrzycowej.

W przypadku leczenia chorych w ciężkim stanie z powikłanymi zakażeniami wewnątrzbrzusznymi na skutek perforacji ściany jelita oraz chorych z posocznicą lub wstrząsem septycznym, lekarz rozważy zastosowanie leczenia skojarzonego z innymi antybiotykami.

Stosowanie antybiotyków, w tym tygecykliny, może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze (np. zakażenia drożdżakami), należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane. W razie konieczności lekarz zastosuje odpowiednie leczenie farmakologiczne.

Stosowanie preparatu w okresie rozwoju zębów i kości (ciąża, dzieci do 8 lat), może powodować trwałe przebarwienia szkliwa, uszkodzenia zębów lub opóźnienia rozwoju kośćca.

Istnieje jedynie ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania tygecykliny u dzieci w wieku 8 lat i starszych i dlatego w tej grupie wiekowej stosowanie tygecykliny jest dopuszczone wyłącznie w sytuacji, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne i inne leki przeciwbakteryjne nie są dostępne, są przeciwwskazane lub oczekuje się, że nie będą skuteczne.

Nie należy stosować preparatu u dzieci w wieku poniżej 8 lat.

Nudności i wymioty są bardzo częstym działaniem niepożądanym u dzieci i młodzieży; należy zachować ostrożność, by nie dopuścić do odwodnienia.

U dzieci i młodzieży zalecany czas trwania wlewu dożylnego wynosi 60 minut.

W okresie leczenia u dzieci i młodzieży należy regularnie kontrolować czynność wątroby, parametry krzepnięcia krwi, parametry hematologiczne oraz aktywność amylazy i lipazy.

Ból brzucha jest częstym działaniem niepożądanym występującym u dzieci. Należy pamiętać, że może on wskazywać na wystąpienie zapalenia trzustki, które jest wskazaniem do przerwania stosowania tygecykliny.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać proszku do przygotowania roztworu do wlewu dożylnego. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu chorego.

Dorośli:

-dawka początkowa 100 mg, a następnie 50 mg co 12 godzin.

Młodzież i dzieci w wieku od 8 lat:

-dzieci w wieku od 8 do mniej niż 12 lat: 1,2 mg/kg masy ciała co 12 godzin; dawka maksymalna 50 mg co 12 godzin;

-młodzież w wieku od 12 do mniej niż 18 lat: 50 mg co 12 godzin.

Czas trwania leczenia wynosi 5–14 dni.

Nie należy stosować preparatu u dzieci w wieku poniżej 8 lat.

Szczególne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki zgodnie z zaleceniami lekarza (u dorosłych zwykle początkowa dawka nasycająca 100 mg i dawka podtrzymująca 25 mg co 12 godzin). W tej grupie chorych należy zachować ostrożność i monitorować czynność wątroby oraz reakcję na leczenie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek oraz u osób poddawanych hemodializie nie ma konieczności zmiany dawkowania.

Sposób podawania:

Preparat ma postać proszku do przygotowania roztworu do wlewu dożylnego. Preparat podaje się we wlewie dożylnym trwającym 30–60 minut. U dzieci i młodzieży zalecany czas trwania wlewu dożylnego wynosi 60 minut.

Preparat może być podawany wyłącznie przez kwalifikowany personel medyczny po wcześniejszym przygotowaniu roztworu, zgodnie z instrukcją dołączoną do opakowania.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne. Zagrożenie dla ludzi pozostaje nieznane. Tygecyklina może tworzyć związki kompleksowe z wapniem we wszystkich tkankach kościotwórczych. Stosowanie jej w okresie rozwoju zębów i kości może spowodować przebarwienia szkliwa i uszkodzenia zębów oraz opóźnienie rozwoju kośćca.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Tygecyklina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny) i powoduje wydłużenie czasu protrombinowego; w okresie stosowania antybiotyku należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia krwi (odpowiednie testy zaleci lekarz).

Tygecyklina może zmniejszać skuteczność działania hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Stosowanie tygecykliny może wpływać na zwiększenie stężenia równolegle stosowanych leków, takich jak takrolimus lub cyklosporyna; należy monitorować stężenie tych leków.

Tygecyklina jest substratem glikoproteiny P (P-gp). Równoległe stosowanie leków hamujących aktywność P-gp, np. ketokonazol, cyklosporyna, lub leków zwiększających aktywność P-gp, np. ryfampicyna, może mieć wpływ na farmakokinetykę tygecykliny.

Jak każdy lek, również Tygacil może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka.

Często: bóle brzucha, niestrawność, jadłowstręt, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zawroty głowy, ból głowy, zakażenia (zapalenie płuc, ropień płuc, posocznica, wstrząs septyczny), nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami (stany zapalne błon śluzowych i skóry), zaburzenia parametrów krzepnięcia krwi (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności amylazy, zaburzenia gojenia się ran, reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Niezbyt często: małopłytkowość, zwiększenie wartości INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany), ostre zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby zwykle z zastojem żółci, żółtaczka, zakrzepowe zapalenie żył, ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, stany zapalne w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył.

Rzadko: hipofibrynogenemia (zmniejszenie stężenia fibrynogenu, białka związanego z procesem krzepnięcia krwi).

Z nieznaną częstością: niewydolność wątroby, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, a także, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona.

Możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych charakterystycznych dla antybiotyków z grupy tetracyklin, takich jak: nadwrażliwość skóry na światło (rumień, obrzęk, pęcherzyki, rzadko łuszczenie skóry), guz rzekomy mózgu, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia azotu we krwi (mocznik), kwasica, hiperfosfatemia. Stosowanie w okresie rozwoju zębów i kości (ciąża, zwłaszcza jej druga połowa, dzieci do 8. roku życia) może spowodować trwałe przebarwienia szkliwa i uszkodzenia zębów oraz opóźnienie rozwoju kośćca.