Aclasta - roztwór do infuzji

Substancją czynną preparatu jest kwas zoledronowy, zawierający azot związek organiczny z grupy bisfosfonianów. Bisfosfoniany są grupą leków zapobiegających utracie masy kostnej, stosowanych w leczeniu i profilaktyce chorób kości. Do bisfosfonianów należą m.in.: alendronian, etydronian, klodronian, kwas ibandronowy, kwas zoledronowy, pamidronian, ryzedronian.

Tkanka kostna zbudowana jest z komórek oraz włókien białkowych i związków mineralnych wapnia, magnezu i fosforu, tworzących związki zwane hydroksyapatytami. Kości podlegają ciągłej przebudowie dzięki działaniu osteoklastów i osteoblastów. Osteoklasty (komórki kościogubne) znajdujące się w szpiku kostnym powodują rozpuszczanie i resorpcję tkanki kostnej. Z kolei osteoblasty (komórki kościotwórcze) wytwarzają organiczną część kości i są odpowiedzialne za wzrost i przebudowę kości. U osób zdrowych aktywność obu tych typów komórek znajduje się w stanie równowagi. W przypadku niektórych chorób procesy resorpcji kości mogą jednak przeważyć nad procesem ich budowy, co powoduje m.in. zmniejszenie masy kostnej i zwiększone ryzyko wystąpienia złamań. Bisfosfoniany łącząc się z hydroksyapatytami kości wbudowują się w tkankę kostną, stabilizują związki nieorganiczne zawarte w kościach i hamują aktywność osteoklastów oraz przyspieszają proces ich śmierci komórkowej (apoptozy). Prowadzi to do spowolnienia procesu resorpcji tkanki kostnej i zahamowania spadku masy i wytrzymałości kości. W badaniach dotyczących stosowania bisfosfonianów u ludzi wykazano, że zmniejszają one ryzyko złamań kości u chorych na osteoporozę.

Po podaniu dożylnym kwas zoledronowy ulega dystrybucji do kości, gdzie wiąże się z hydroksyapatytami. Nie podlega przemianom metabolicznym, wydalany w postaci niezmienionej z moczem. W przypadku niewydolności nerek szybkość wydalania może ulec znacznemu zmniejszeniu. Bardzo wolno uwalniany z kości do krążenia ogólnego i eliminowany przez nerki.

Preparat jest wskazany w leczeniu osteoporozy:

• u kobiet po menopauzie,

• u mężczyzn,

u których występuje zwiększone ryzyko złamań kości, w tym u chorych z niedawno przebytym niskoenergetycznym złamaniem szyjki kości udowej.

Preparat jest wskazany w leczeniu osteoporozy związanej z długotrwałą terapią glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo:

• u kobiet po menopauzie,

• u mężczyzn,

u których występuje zwiększone ryzyko złamań.

Preparat jest wskazany w leczeniu choroby Pageta kości u dorosłych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy bisfosfonianów.

Nie stosować u osób:

• z hipokalcemią

• z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 35 ml/min).

Nie stosować u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Nie stosować u dzieci.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 35 ml/min) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. W tej grupie chorych istniej zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zaburzeń czynności nerek. Zwiększone ryzyko dotyczy osób:

• z wcześniej rozpoznanymi zaburzeniami czynności nerek

• w podeszłym wieku

• równolegle przyjmujących inne leki o działaniu nefrotoksycznym

• przyjmujących leki moczopędne lub odwodnionych.

Zaburzenia czynności nerek mogą wystąpić już po 1-krotnym przyjęciu preparatu i sporadycznie mogą prowadzić do konieczności dializ lub być zakończone zgonem.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, konieczne jest zachowanie środków ostrożności, w tym:

• każdorazowo przed podaniem preparatu należy obliczyć klirens kreatyniny z uwzględnieniem rzeczywistej masy ciała

• u chorych z grupy ryzyka należy monitorować stężenie kreatyniny we krwi

• podczas stosowania innych leków mogących wpływać na czynność nerek należy zachować ostrożność

• odpowiednie nawodnienie chorego przed przyjęciem preparatu (właściwe nawodnienie jest szczególnie istotne u chorych w podeszłym wieku oraz u chorych przyjmujących leki moczopędne)

• stosowanie pojedynczych dawek nie większych niż 5 mg, z czasem trwania infuzji co najmniej 15 min.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać wszelkie zaburzenia gospodarki wapniowej i mineralnej (w tym niedobór witaminy D, niedoczynność przytarczyc, zaburzenia wchłaniania wapnia). W razie konieczności chorzy z tej grupy powinni pozostawać pod obserwacją kliniczną.

W okresie stosowania preparatu zalecane jest przyjmowanie odpowiednich dawek wapnia i witaminy D, zgodnie z zaleceniami lekarza.

W przypadku choroby Pageta, której cechą charakterystyczną jest szybka przebudowa kości, może rozwinąć się przemijająca hipokalcemia (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi), niekiedy objawowa. W związku z szybkim początkiem działania kwasu zoledronowego największe nasilenie hipokalcemii dotyczy zwykle pierwszych 10 dni po podaniu preparatu. Najbardziej charakterystycznymi objawami hipokalcemii są: nadpobudliwość nerwowo–mięśniowa (skurcze mięśni, drętwienia ust, skurcz krtani, skurcze powiek, skurcze naczyń palców, drgawki), tężyczka, zmiany psychiczne (depresja, pobudliwość, nerwowość, śpiączka), zmiany skórne (wyprysk, łamliwość paznokci i włosów). W przypadku występowania jakichkolwiek objawów mogących świadczyć o hipokalcemii, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Zaleca się, aby osoby z chorobą Pageta przyjmowały preparaty zawierające wapń przynajmniej przez 10 dni po dożylnym przyjęciu preparatu, zgodnie z zaleceniami lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia, u chorych z tej grupy należy oznaczyć stężenia wapnia we krwi.

W okresie leczenia, w różnym czasie po jego rozpoczęciu mogą wystąpić bóle kości, stawów i/lub mięśni, rzadko o ciężkim nasileniu, które mogą uniemożliwiać poruszanie się. Objawy te zwykle ustępują po zaprzestaniu stosowania preparatu, ale może nastąpić ich nawrót po wznowieniu leczenia z zastosowaniem bisfosfonianów.

Stosowanie preparatu może być związane z ryzykiem wystąpienia martwicy kości szczęki. Ryzyko to zależy od:

• siły działania, dawki i drogi podania leku z grupy bisfosfonianów

• występowania choroby nowotworowej i chorób współwystępujących (np. niedokrwistość), stosowania radioterapii, chemioterapii, przyjmowania kortykosteroidów, inhibitorów angiogenezy

• palenia tytoniu

• chorób jamy ustnej i zębów, niskiej higieny jamy ustnej, inwazyjnych zabiegów stomatologicznych, źle dopasowanych protez, chorób przyzębia.

Chorzy ze złym stanem uzębienia przed zastosowaniem preparatu powinni skonsultować się ze stomatologiem. Należy opóźnić rozpoczęcie stosowania preparatu u chorych z otwartymi zmianami w obrębie tkanek miękkich jamy ustnej.

W okresie leczenia należy unikać inwazyjnych zabiegów dentystycznych, a w razie bezwzględnej konieczności ich przeprowadzenia, nie należy prowadzić ich w terminie nieodległym od dożylnego przyjęcia preparatu. Przed leczeniem stomatologicznym lub niezbędnym zabiegiem chirurgii szczękowej należy poinformować dentystę o stosowaniu leku z grupy bisfosfonianów. Jeżeli wystąpi martwica kości szczęki, zabieg dentystyczny może pogorszyć istniejący stan.

W okresie leczenia należy szczególnie zadbać o właściwą higienę jamy ustnej i regularnie uczęszczać na kontrole i przeglądy stomatologiczne. Wszystkie objawy dotyczące jamy ustnej, takie jak ruchomy ząb, ból, owrzodzenia błony śluzowej, drętwienie czy obrzęk dziąseł lub szczęk należy niezwłocznie zgłaszać lekarzowi.

Stosowanie preparatu może być związane z ryzykiem wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego. Czynnikami zwiększającymi takie ryzyko jest: stosowanie kortykosteroidów, przyjmowanie chemioterapii oraz miejscowe zakażenie lub uraz. Wszystkie objawy dotyczące ucha, w tym zakażenie i ból ucha, należy niezwłocznie skonsultować z lekarzem.

U osób stosujących bisfosfoniany mogą wystąpić nietypowe złamania kości udowej (krótkie, skośne), do których dochodzi po małym urazie lub nawet bez wcześniejszego urazu. Złamania często występują obustronnie i mogą być poprzedzone zmianami widocznymi w badaniach obrazowych. U chorych stosujących bisfosfoniany, u których stwierdzono złamanie kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Lekarz może podjąć decyzję o ewentualnym przerwaniu stosowania kwasu zoledronowego. Każde pojawienie się bólu uda, biodra lub pachwiny należy zgłosić lekarzowi; objawy te mogą bezpośrednio poprzedzać wystąpienie złamania.

Aby zmniejszyć natężenie działań niepożądanych występujących w ciągu pierwszych 3 dni po przyjęciu preparatu (reakcje ostrej fazy), lekarz może zalecić stosowanie paracetamolu lub ibuprofenu. Reakcje ostrej fazy mogą obejmować gorączkę, bóle mięśni, bóle stawów, bóle głowy, objawy podobne do grypy; niekiedy mogą być ciężkie lub długotrwałe.

Nie należy równolegle stosować innych preparatów zawierających bisfosfoniany, w tym te stosowane we wskazaniach onkologicznych.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera mniej niż 23 mg jonów sodu w 100 ml roztworu, czyli jest to preparat praktycznie „wolny od sodu”.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać roztworu do wlewu dożylnego. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Kwas zoledronowy wydalany jest głównie przez nerki i dlatego ważne jest, aby przed podaniem preparatu chory został odpowiednio nawodniony. Jest to szczególnie istotne w przypadku osób w podeszłym wieku (w wieku 65 lat lub starszych) oraz osób przyjmujących leki moczopędne.

Osteoporoza

Dorośli: pojedyncza infuzja 5 mg raz na rok.

Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia; lekarz indywidualnie oceni konieczność dalszego leczenia po rozważeniu korzyści i ryzyka związanego ze stosowaniem leku, zwłaszcza w przypadku leczenia trwającego dłużej niż 5 lat.

U chorych z niskoenergetycznym złamaniem szyjki kości udowej zaleca się podanie leku nie wcześniej niż po co najmniej 2 tygodniach po wygojeniu złamania; w tej grupie chorych, przed pierwszym wlewem zalecane jest podanie doustne lub domięśniowe 50 000–125 000 j.m. witaminy D.

Choroba Pageta kości

Dorośli: jednorazowa infuzja 5 mg. Zaleca sie aby leczenie było rozpoczynane przez lekarza doświadczonego w leczeniu tej choroby. Przynajmniej przez 10 dni po rozpoczęciu terapii zaleca się stosowanie suplementacji wapnia (zgodnie z zaleceniami lekarza, zwykle co najmniej 500 mg wapnia 2 razy na dobę).

Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące ponownego podania leku po upływie przynajmniej roku u pacjentów, u których wystąpił nawrót choroby.

Szczególne grupy chorych:

O osób z zaburzeniami czynności nerek, jeżeli klirens kreatyniny wynosi 35 ml/min lub jest większy, nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 35 ml/min, stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Stosowanie preparatu u osób w podeszłym wieku (w wieku 65 lat lub starszych) nie wymaga dostosowania dawkowania.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.

Sposób podawania:

Preparat może być podawany wyłącznie w postaci powolnego wlewu dożylnego, ze stałą szybkością. Czas infuzji powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Podczas leczenia należy przyjmować odpowiedni dawki wapnia i witaminy D.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w wieku rozrodczym.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności poinformuj lekarza, jeżeli stosujesz którykolwiek z niżej wymienionych leków:

Kwas zoledronowy wydalany jest przez nerki. Należy zachować ostrożność, jeżeli równolegle stosowane są leki, które mogą mieć wpływ na czynność nerek (takie jak np. aminoglikozydy, leki moczopędne).

U osób z zaburzeniami czynności nerek, ogólnoustrojowa ekspozycja na stosowane równolegle i wydalane przez nerki leki, może ulec zwiększeniu.

Jak każdy lek, również Aclasta może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: gorączka.

Często lub niezbyt często: bóle kości, mięśni i stawów, niekiedy o dużym nasileniu, bóle pleców, kończyn, szyi, objawy grypopodobne, dreszcze, złe samopoczucie, zmęczenie, osłabienie, reakcje ostrej fazy, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej, obrzęk stawów, sztywność mięśni i stawów, obrzęki obwodowe, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, bóle głowy, zawroty głowy, letarg, parestezje (zaburzenia czuciowe, takie jak uczucie drętwienia, mrowienia), senność, bezsenność, drżenia, omdlenia, zaburzenia smaku, wzmożone pragnienie, zmniejszenie apetytu, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, ból zęba, przekrwienie i ból oka, zapalenie spojówek, niedokrwistość, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi (hipokalcemia), nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie twarzy, migotanie przedsionków, uczucie kołatania serca, kaszel, duszność, wysypka, nadmierne pocenie się, świąd, rumień, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, częstomocz, białkomocz, zwiększone stężenie białka C reaktywnego.

Rzadko: zapalenie struktur oka (błony naczyniowej, twardówki, nadtwardówki, tęczówki), nietypowe złamania kości udowej, hipofosfatemia.

Bardzo rzadko: martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego.

Z nieznaną częstością: reakcje nadwrażliwości (skurcz oskrzeli, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne, w tym stanowiący bezpośrednie zagrożenie życia wstrząs anafilaktyczny), stan zapalny w obrębie oczodołu, niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka, martwica kości szczęki, zaburzenia czynności nerek (u chorych odwodnionych, stosujących inne leki, z wcześniejszymi zaburzeniami czynności nerek lub z czynnikami ryzyka rzadko możliwa niewydolność nerek wymagająca dializoterapii, a także przypadki prowadzące do zgonu), odwodnienie wtórne do reakcji ostrej fazy (objawów takich jak gorączka, wymioty czy biegunka występujących w większości przypadków w ciągu 3 dni po podaniu leku).