Galvus - tabletki

Substancją czynną preparatu jest wildagliptyna, doustny lek przeciwcukrzycowy. Wildagliptyna stosowana jest w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Wildagliptyna jest lekiem wpływającym na stężenie hormonów inkretynowych, tj. peptydów zwiększających poposiłkowe wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. Hormony inkretynowe produkowane są przez komórki jelita cienkiego w odpowiedzi na glukozę. Należą do nich glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP). Oba hormony są szybko inaktywowane przez enzym peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4). Działanie wildagliptyny polega na szybkim i całkowitym zahamowaniu aktywności DPP-4. Skutkiem działania leku jest więc zwiększenie stężenia hormonów inkretynowych, co skutkuje zwiększeniem uwalniania insuliny w odpowiedzi na glukozę. Regulacji podlega także wydzielanie glukagonu. W konsekwencji u chorych na cukrzycę typu 2 poprawia się kontrola glikemii poprzez zmniejszenie stężenie glukozy we krwi na czczo oraz po posiłku.

Po podaniu doustnym na czczo wildagliptyna jest szybko wchłaniana, maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 100 minutach. Całkowita dostępność biologiczna wilda gliptyny wynosi 85%. Główny metabolit powstaje w nerkach i nie jest aktywny farmakologicznie. Wildagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450 i nie hamuje ani nie indukuje ich aktywności. Wydalana głównie z moczem (85%), zarówno w postaci niezmienionej jak i w postaci metabolitu, oraz w mniejszym stopniu z kałem (15%).

Preparat jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych:

• w monoterapii u chorych, u których glikemia nie jest dostatecznie kontrolowana za pomocą diety i aktywności fizycznej oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję

• w skojarzeniu z metforminą u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania maksymalnych tolerowanych dawek metforminy w monoterapii

• w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania maksymalnych tolerowanych dawek pochodnej sulfonylomocznika w monoterapii, oraz u których nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji

• w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana oraz u których można stosować pochodną tiazolidynodionu

• w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika i metforminą w przypadku gdy dieta, aktywność fizyczna i stosowanie metforminy w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii

• w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej) w przypadku, gdy dieta, aktywność fizyczna i stosowanie insuliny w ustalonej dawce nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie należy stosować preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie należy stosować preparatu u chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.

Preparat nie zastępuje insuliny i nie może być stosowany zamiast niej u chorych wymagających podawania insuliny.

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u chorych ze schyłkową niewydolnością nerek, poddawanych hemodializom.

Nie należy stosować preparatu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u osób, u których aktywność enzymów wątrobowych AST lub ALT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy.

Rzadko stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zaburzeń czynności wątroby, zwykle bezobjawowych i bez następstw klinicznych, ustępujących po zaprzestaniu stosowania preparatu. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania czynnościowe wątroby (aktywność enzymów wątrobowych). W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby, co 3 miesiące w pierwszym roku leczenia, a następnie okresowo, zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli w trakcie leczenie wystąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy skonsultować się z lekarzem. Utrzymywanie się zwiększonej aktywności aminotransferaz, co najmniej 3 razy większej od górnej granicy normy, wymaga przerwania stosowania preparatu. Podobnie, wystąpienie żółtaczki lub innych objawów zaburzeń czynności wątroby, jest wskazaniem do przerwania stosowania preparatu. Należy skonsultować się z lekarzem, który zaleci alternatywne leczenie. Po zaprzestaniu stosowania preparatu i uzyskaniu prawidłowych wyników prób czynnościowych wątroby, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia wildagliptyną.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania wildagliptyny u chorych z niewydolnością serca stopnia III wg NYHA jest ograniczone. Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania wildagliptyny u chorych z niewydolnością serca stopnia IV wg NYHA i nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie chorych.

W okresie leczenia mogą niekiedy wystąpić pęcherzowe i złuszczające zmiany skórne lub owrzodzenia; w przypadku wystąpienia zmian skórnych należy skonsultować się z lekarzem.

Wśród działań niepożądanych preparatu może wystąpić ostre zapalenie trzustki, wymagające zaprzestania stosowania preparatu. Jeżeli wystąpi uporczywy, silny ból brzucha należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu ostrego zapalenia trzustki. Objawy zwykle ustępują po zaprzestaniu stosowania preparatu. W przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać stosowania preparatu. Należy zachować ostrożność u chorych, u których kiedykolwiek wcześniej stwierdzono zapalenie trzustki.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, może wystąpić hipoglikemia. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, lekarz może zalecić zmniejszenie stosowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Osoby, u których wystąpią zawroty głowy jako działanie niepożądane preparatu, nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: 50 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem; wyjątek stanowi stosowanie preparatu w terapii dwulekowej, w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, gdzie zalecana dawka wynosi: 50 mg 1 raz na dobę, rano.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii konieczne może być zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika.

Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 100 mg na dobę.

Specjalne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia).

U chorych z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby dostosowania dawki o ile klirens kreatyniny wynosi co najmniej 50 ml/min lub jest większy; u osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u chorych ze schyłkową niewydolnością nerek zaleca się stosowanie dawki 50 mg 1 raz na dobę.

Nie należy stosować preparatu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u osób, u których aktywność enzymów wątrobowych AST lub ALT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Sposób przyjmowania:

Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Wildagliptyna nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450 i jej interakcje z lekami metabolizowanymi z udziałem tych izoenzymów są mało prawdopodobne.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji preparatu z pioglitazonem, metforminą ani z glibenklamidem (gliburydem).

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych preparatu z digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem lub simwastatyną.

Równoległe przyjmowanie inhibitorów ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.

Równoległe stosowanie niżej wymienionych leków może osłabiać hipoglikemizujące działanie preparatu:

• tiazydowe leki moczopędne

• adrenalina i inne sympatykomimetyki

• kortykosteroidy

• leki stosowane w leczeniu zaburzeń czynności tarczycy.

Jak każdy lek, również Galvus może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Działania niepożądane zwykle są łagodne, przemijające i nie wymagają przerwania leczenia. W monoterapii często: zawroty głowy; niezbyt często: hipoglikemia, ból głowy, obrzęk obwodowy, zaparcia, ból stawów; bardzo rzadko: zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane mogące wystąpić w przypadku stosowania preparatu w skojarzeniu:

• z metforminą - często: hipoglikemia, drżenie, ból głowy, zawroty głowy, nudności; niezbyt często: zmęczenie;

• z pochodną sulfonylomocznika - często: hipoglikemia, drżenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie; niezbyt często: zaparcia; bardzo rzadko: zapalenie błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej;

• z pochodną tiazolidynodionu - często: zwiększenie masy ciała, obrzęk obwodowy; niezbyt często: hipoglikemia, ból głowy, astenia;

• z metforminą i pochodną sulfonylomocznika - często: hipoglikemia, zawroty głowy, drżenie, nadmierna potliwość, astenia;

• z insuliną - często: zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, ból głowy, dreszcze, nudności, choroba refluksowa przełyku; niezbyt często: biegunka, wzdęcia.

Ponadto możliwe: zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby (ustępujące po zaprzestaniu leczenia), bóle mięśni, pokrzywka, pęcherzowe lub złuszczające zmiany skórne, w tym pemfigoid pęcherzowy. Rzadko przypadki obrzęku naczynioruchowego, zwykle podczas równoległego stosowania inhibitorów ACE.