Ezetimibe Aurovitas - tabletki

Substancją czynną preparatu jest ezetymib. Lek wybiórczo hamuje wchłanianie cholesterolu oraz steroli roślinnych w jelitach, co prowadzi do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Nie wpływa na wchłanianie trójglicerydów. Na poziomie molekularnym celem działania ezetymibu jest białko transportujące cholesterol i fitosterole roślinne w śluzówce jelita.

Ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL), związane jest ryzyko chorób sercowo-naczyniowych. Ezetymib znamiennie zmniejsza stężenie cholesterolu LDL i niektórych innych lipidów we krwi. Dodatkowo zwiększeniu ulega stężenie lipoprotein o dużej gęstości (HDL) we krwi, które mają działanie ochronne dla ścian naczyń tętniczych. Ezetymib stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii. Często zalecany do stosowania w skojarzeniu ze statyną, znacząco nasila wywołane przez statynę zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL.

Preparat jest wskazany jako lek wspomagający wraz z dietą:

• w hipercholesterolemii pierwotnej (rodzinnej heterozygotycznej lub nierodzinnej) w skojarzeniu ze statyną, gdy nie udało się uzyskać oczekiwanego zmniejszenia stężenia lipidów przy zastosowaniu samej statyny;

• w hipercholesterolemii pierwotnej (rodzinnej heterozygotycznej lub nierodzinnej) w monoterapii, gdy stosowanie statyny jest przeciwwskazane lub źle tolerowane;

• w rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu ze statyną

oraz

• w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (podawany u osób leczonych wcześniej statyną lub włączany do leczenia w skojarzeniu ze statyną).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

W skojarzeniu ze statyną nie stosować preparatu u osób:

• z czynną chorobą wątroby

• z utrzymującym się zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) o niewyjaśnionej przyczynie

• w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Jeżeli preparat ma być stosowany równolegle ze statyną, wskazane są badania czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, a także okresowo (lekarz określi jak często) w trakcie leczenia. Stosowanie takiego leczenia skojarzonego może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz); jeżeli oznaczona wartość 3–krotnie przekroczy górną granicę normy, należy skonsultować się z lekarzem, który zaleci odpowiednie postępowanie.

Stosowanie preparatu w skojarzeniu ze statynami lub w monoterapii może powodować wystąpienie miopatii, czyli chorób mięśni objawiających się ich bólem, osłabieniem, obrzękiem czy nadmierną wrażliwością mięśni na dotyk. Objawom tym towarzyszy wykrywalna w badaniach laboratoryjnych zwiększona aktywność enzymu kinazy kreatynowej (CK). Aktywność CK stanowi wskaźnik biochemiczny uszkodzenia mięśni. Miopatia może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, zespołu objawów związanych z uszkodzeniem i rozpadem mięśni. Rabdomioliza może stanowić zagrożenie życia; może jej towarzyszyć ostra niewydolność nerek, niekiedy zakończona zgonem. Jeżeli aktywność CK przekroczy ponad 10-krotnie górną granicę normy, konieczne jest przerwanie leczenia.

Jeżeli w okresie leczenia zauważysz zwiększoną wrażliwość mięśni na dotyk (tkliwość), ból, skurcze lub osłabienie mięśni, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Objawy te mogą być związane z rozwojem miopatii i mogą wymagać przerwania stosowania preparatu.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na nieznane skutki długotrwałego stosowania preparatu w tej grupie chorych.

Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące wpływu ezetymibu na rozwój, wzrost i dojrzewanie dzieci i młodzieży w wieku 10–17 lat. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci w wieku do 6 lat, a dla grupy wiekowej 6–10 lat dane są ograniczone.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu w skojarzeniu z lekami z grupy fibratów. W przypadku podejrzenia kamicy żółciowej u osób przyjmujących skojarzone leczenie z zastosowaniem ezetymibu i fenofibratu wymagane jest przerwanie leczenia.

Preparat może wpływać na dostępność biologiczną stosowanej równolegle cyklosporyny; należy zachować ostrożność i monitorować stężenie cyklosporyny we krwi, szczególnie w początkowym okresie po rozpoczęciu stosowania ezetymibu.

Należy zachować ostrożność u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (np. warfaryna) lub fluindion. Wskazana jest odpowiednia kontrola parametrów krzepnięcia krwi (czas protrombinowy).

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie zbadano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

W okresie leczenia należy kontynuować standardową dietę zmniejszającą stężenie lipidów oraz zachować odpowiednią aktywność fizyczną.

Tabletki można przyjmować niezależnie od pory dnia, niezależnie od posiłku.

Dorośli: 10 mg 1 raz na dobę.

Dzieci i młodzież:

Rozpoczęcie leczenia powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza specjalisty.

Dzieci i młodzież w wieku od 6–17 lat: dostępne są jedynie ograniczone dane.

Dzieci w wieku do 6 lat: nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu.

Szczególne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

U osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie preparatu nie jest zalecane.

U osób z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Jeżeli preparat jest stosowany równolegle z lekami wiążącymi kwasy żółciowe (np. cholestyramina), należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po ich przyjęciu (zobacz akapit „Czy mogę stosować równolegle inne leki?”).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w skojarzeniu ze statyną jest przeciwwskazane w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Stosowanie ezetymibu w okresie ciąży jest dopuszczone jedynie w sytuacji, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne po wcześniejszym rozważeniu oczekiwanych korzyści i możliwego ryzyka.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparat nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne: dapsonu, dekstrometorfanu, digoksyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (zawierających etynyloestradiol i lewonorgestrel), glipizydu, tolbutamidu lub midazolamu.

Cymetydyna nie ma wpływu na dostępność biologiczną ezetymibu.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają szybkość wchłaniania ezetymibu, lecz nie ma to wpływu na jego dostępność biologiczną i nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Cholestyramina zmniejsza wchłanianie ezetymibu i może osłabiać jego działanie. Jeżeli preparat jest stosowany równolegle z lekami wiążącymi kwasy żółciowe (np. cholestyramina), należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po ich przyjęciu.

Fibraty mogą zwiększać wydalanie cholesterolu do żółci, co może prowadzić do kamicy żółciowej. Jeśli stosowane są ezetymib i fenofibrat oraz podejrzewa się wystąpienie kamicy żółciowej, wskazane są badania pęcherzyka żółciowego i przerwanie leczenia.

Nie ma danych dotyczących stosowania ezetymibu z innymi fibratami.

Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas równoległego stosowania ezetymibu z atorwastatyną, simwastatyną, prawastatyną, lowastatyną, fluwastatyną lub rozuwastatyną.

Ezetymib może wpływać na dostępność biologiczną stosowanej równolegle cyklosporyny; należy zachować ostrożność i monitorować stężenie cyklosporyny we krwi, szczególnie w początkowym okresie po rozpoczęciu stosowania ezetymibu.

Należy zachować ostrożność u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (np. warfaryna) lub fluindion. Wskazana jest odpowiednia kontrola parametrów krzepnięcia krwi (czas protrombinowy).

Jak każdy lek, również Ezetimibe Aurovitas może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Występujące działania niepożądane są najczęściej łagodne i przemijające.

Często: bóle głowy, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, bóle mięśni, zmęczenie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz AST, ALT).

Niezbyt często: zmniejszenie apetytu, parestezje, nagłe zaczerwienienie twarzy (uderzenia gorąca), nadciśnienie tętnicze, kaszel, niestrawność, refluks żołądkowo-przełykowy, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, bóle stawów, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, ból kończyn, bóle pleców, ból szyi, bóle w klatce piersiowej, osłabienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK), nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby.

Częstość nieznana: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka), reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie), depresja, zawroty głowy, duszność, zapalenie trzustki, zaparcia, zapalenie wątroby, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, rumień wielopostaciowy, miopatie (choroby mięśni) i rabdomioliza (stanowiący zagrożenie życia zespół objawów związanych z rozpadem mięśni).