Palexia retard - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest tapentadol, opioidowy lek przeciwbólowy. Wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych metabolitów. Tapentadol działa głównie przez aktywację receptorów opioidowych µ. Ponadto, hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny, a co za tym idzie wydłuża czas jej działania w szczelinie synaptycznej. W postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu skutecznie zmniejsza przewlekły ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból związany z chorobą zwyrodnieniową, przewlekły ból neuropatyczny i przewlekły ból nowotworowy. Praktycznie nie wykazuje działania na układ sercowo-naczyniowy (nie wpływa na odstęp QT w zapisie EKG ani na częstotliwość rytmu serca).

Po podaniu doustnym tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 3–6 godzin po przyjęciu leku. Pokarm nie wywiera istotnego znaczenia klinicznego na wchłanianie leku. Dostępność biologiczna wynosi ok. 32% ze względu na znaczny metabolizm pierwszego przejścia. Tapentadol jest w znacznym stopniu metabolizowany (97% dawki). Żaden z metabolitów nie ma działania przeciwbólowego. Wydalany prawie wyłącznie przez nerki, w niewielkim odsetku (3% dawki) w postaci niezmetabolizowanej.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych, który może być opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych;

• przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dzieci w wieku ponad 6 lat i młodzieży, który może być opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować u osób:

• z depresją oddechową, z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, ze zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnią) oraz w innych stanach, w których przeciwwskazane jest stosowanie leków aktywujących receptory opioidowe µ

• z niedrożnością jelit lub jej podejrzeniem

• z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym lub substancjami psychoaktywnymi.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Stosowanie opioidów może prowadzić do rozwoju uzależnienia i w konsekwencji do nadużywania leku. Rozwój uzależnienia może wystąpić nawet w przypadku stosowania zalecanych dawek i dotyczyć osób nie obarczonych czynnikami ryzyka. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z wielkością stosowanej dawki oraz czasem trwania leczenia; jest również większe u osób z uzależnieniem od alkoholu, używek lub leków, także w wywiadzie rodzinnym, u chorych z zaburzeniami osobowości lub z zaburzeniami psychicznymi oraz u osób aktualnie używających tytoniu. Chorzy z tej grupy powinni pozostawać pod szczególną obserwacją lekarską. Nadużywanie opioidów może prowadzić do przedawkowania i zgonu.

Czas trwania i plan leczenia powinien być ustalony z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania preparatu i powinien być możliwie najkrótszy.

Konieczna jest regularna kontrola i obserwacja chorego, czy nie występują u niego oznaki uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek leku, przyjmowanie leku przez okres dłuższy niż zamierzony, niemożność ograniczenia przyjmowania preparatu, nieudane wysiłki w celu uzyskania kontroli nad przyjmowaniem leku). Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach działających na ośrodkowy układ nerwowy, w tym szczególnie o innych lekach z grupy opioidów lub benzodiazepin.

W razie wystąpienia objawów mogących świadczyć o rozwoju uzależnienia, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie preparatu równolegle z lekami uspokajającymi, takimi jak pochodne benzodiazepiny lub inne, może wywołać uspokojenie polekowe (sedacja), zaburzenia oddechowe, śpiączkę i zgon. Nie należy stosować preparatu równolegle z ww. lekami uspokajającymi, chyba że lekarz uzna takie leczenie skojarzone za bezwzględnie konieczne. W takim przypadku konieczne może być zmniejszenie dawek jednego lub obu leków oraz ograniczenie czasu stosowania i zachowanie zaleconych środków ostrożności. Należy obserwować chorego, czy nie występują u niego objawy depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego.

Opioidy mogą hamować czynność ośrodka oddechowego (powodować depresję oddechową), zwłaszcza u osób podatnych oraz podczas stosowania dużych dawek. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z zaburzeniami czynności oddechowych; jeżeli nie można zastosować leku alternatywnego i lekarz uzna stosowanie preparatu za konieczne, wymagany jest ścisły nadzór medyczny.

Zaburzenia oddychania związane za stosowaniem opioidów mogą wystąpić podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia bezdechu sennego w sposób zależny od dawki. U osób, u których występuje bezdech senny wskazane może być zmniejszenie całkowitej dawki leków opioidowych.

Preparat nie powinien być stosowany u osób z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, z zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Stosować z zachowaniem ostrożności u osób po urazie głowy lub z guzem mózgu; leki opioidowe mogą przysłaniać obraz kliniczny w tej grupie chorych.

Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych, u których kiedykolwiek wystąpiły napady drgawkowe lub występuje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Ponadto, preparat może zwiększać ryzyko drgawek u osób przyjmujących leki, które obniżają próg drgawkowy.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność.

Należy stosować ostrożnie u osób z chorobami dróg żółciowych i/lub ostrym zapaleniem trzustki (opioidy mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu i leków o działaniu aktywująco-blokującym lub częściowo aktywującym receptory opioidowe µ (np. pentazocyna, nalbufina, buprenorfina). U osób przyjmujących buprenorfinę w leczeniu uzależnienia od opioidów wskazane jest zastosowanie alternatywnego leczenia. Stosowanie tapentadolu z buprenorfiną może wymagać zwiększenia dawki tapentadolu i ciągłej kontroli, ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.

Nie należy stosować preparatu u dzieci w wieku do 6 lat.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży z otyłością; chorzy z tej grupy powinni być ściśle monitorowani i nie należy stosować dawek większych niż zalecane.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ze względu na brak danych klinicznych.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może znacząco ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn, ze względu na swój wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Działanie takie jest zwłaszcza nasilone na początku leczenia, po każdej zmianie dawki, oraz jeżeli równolegle stosowane są inne leki uspokajające lub spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dostosuje dawkowanie do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych chorego, wcześniejszego leczenia oraz możliwości monitorowania chorego. W okresie leczenia konieczny jest nadzór lekarski i regularna kontrola. Nie stosować dłużej niż to konieczne.

W razie potrzeby zakończenia stosowania preparatu, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia.

Dorośli:

Początkowo u osób, które obecnie nie przyjmują leków opioidowych 50 mg 2 razy na dobę; u osób, które obecnie przyjmują leki opioidowe, dawka początkowa zależy od stosowanego wcześniej schematu leczenia i zostanie ustalona przez lekarza.

Dostosowanie dawki jest prowadzone indywidualnie pod ścisłą kontrolą lekarza, zwykle dawkę zwiększa się o 50 mg 2 razy na dobę co 3 dni aż do uzyskania właściwego działania; dawka maksymalna 500 mg na dobę.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby należy zachować ostrożność; leczenie rozpoczyna się zwykle od dawki 25 mg 1 raz na dobę (dawka maksymalna 50 mg na dobę); następnie lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób w podeszłym wieku ze względu na wiek; należy wziąć pod uwagę, że w tej grupie wiekowej częściej występują zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby.

Dzieci w wieku ponad 6 lat i młodzież:

Początkowo u osób, które obecnie nie przyjmują leków opioidowych 1,5 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin); maksymalna dawka początkowa w tej grupie chorych wynosi 50 mg; u osób, które obecnie przyjmują leki opioidowe, dawka początkowa zależy od stosowanego wcześniej schematu leczenia i zostanie ustalona przez lekarza.

Dostosowanie dawki jest prowadzone indywidualnie pod ścisłą kontrolą lekarza, zwykle dawkę zwiększa się o 25 mg u osób o masie ciała do 40 kg oraz o 25 mg lub 50 mg u osób o masie ciała ponad 40 kg, po upływie co najmniej 2 dni od ostatniego zwiększenia dawki, aż do uzyskania właściwego działania; dawka maksymalna 3,5 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Nie stosować dawek większych niż 500 mg na dobę (250 mg 2 razy na dobę).

Szczególne grupy chorych:

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ze względu na brak danych klinicznych.

Nie należy stosować preparatu u dzieci w wieku do 6 lat.

Sposób stosowania:

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu stosuje się doustnie, 2 razy na dobę co około 12 godzin. Można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, kruszyć ani żuć. Popić wystarczającą objętością płynu.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią, skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne i w jego ocenie oczekiwane korzyści przeważają nad ryzykiem. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.

Nie zaleca się stosowania leku bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej.

Nie stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Stosowanie preparatu równolegle z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (np. inne opioidy, w tym leki przeciwkaszlowe z kodeiną, leki przeciwpsychotyczne, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, pochodne benzodiazepiny i inne leki uspokajające i nasenne, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwdrgawkowe) może wywołać uspokojenie polekowe (sedacja), depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Nie należy stosować preparatu równolegle z ww. lekami, chyba że lekarz uzna to za konieczne. W takim przypadku lekarz może zalecić zmniejszenie dawek oraz ograniczenie czasu stosowania i zachowanie środków ostrożności. Należy obserwować chorego, czy nie występują u niego objawy depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego.

Stosowanie preparatu i gabapentyny lub pregabaliny zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu i leków o działaniu aktywująco-blokującym lub częściowo aktywującym receptory opioidowe µ (np. pentazocyna, nalbufina, buprenorfina). U osób przyjmujących buprenorfinę w leczeniu uzależnienia od opioidów wskazane jest zastosowanie alternatywnego leczenia. Stosowanie tapentadolu z buprenorfiną może wymagać zwiększenia dawki tapentadolu i ciągłej kontroli, ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.

Preparat może wywoływać drgawki i zwiększać ryzyko drgawek u osób przyjmujących niżej wymienione leki:

• inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub serotoniny i noradrenaliny (SNRI)

• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

• leki przeciwpsychotyczne

• inne leki obniżające próg drgawkowy.

Preparat może nasilać działanie leków zwiększających stężenie serotoniny w szczelinie synaptycznej (leków serotoninergicznych), takich jak SSRI, SNRI czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat równolegle z lekami takimi jak:

• ketokonazol, flukonazol czy kwas meklofenamowy, ponieważ leki te silnie hamują metabolizm tapentadolu i powodują zwiększenie jego stężenia we krwi

• ryfampicyna, fenobarbital czy preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny, ponieważ leki te silnie zwiększają metabolizm tapentadolu, co może zmniejszać skuteczność działania leku; szczególną ostrożność należy zachować podczas rozpoczynania lub kończenia przyjmowania tych leków.

Nie należy stosować preparatu równolegle z inhibitorami MAO ani w ciągu 14 dni po zakończeniu ich stosowania; istnieje ryzyko aktywacji czynności ośrodkowego układu nerwowego wraz z nadciśnieniem tętniczym i zagrażającym życiu przełomem nadciśnieniowym. Inhibitory MAO to leki stosowane między innymi w leczeniu niektórych rodzajów depresji czy zaburzeń lękowych. Stosowanie preparatu można rozpocząć nie wcześniej niż 14 dni po zaprzestaniu przyjmowania inhibitora MAO.

Stosowanie tapentadolu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki stosowanie w chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie działań niepożądanych o charakterze przeciwcholinergicznym, w tym suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, senność, przyspieszone bicie serca, splątanie, problemy z pamięcią (szczególnie u starszych osób).

W okresie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Jak każdy lek, również Palexia retard może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: bóle głowy, zawroty głowy, senność, nudności i zaparcia.

Często: zmniejszenie apetytu, lęk, nastrój depresyjny, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój ruchowy, zaburzenia uwagi, drżenia, mimowolne skurcze mięśni, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, biegunka, niestrawność, wymioty, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych, obrzęki.

Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, stany splątania, dezorientacja, pobudzenie, nastrój euforyczny, zaburzenia świadomości, pogorszenie pamięci, zaburzenia psychiczne, omdlenia, uspokojenie polekowe, zaburzenia równowagi, dyzartria, zaburzenia czuciowe (niedoczulica, parestezje), zaburzenia widzenia, zwiększenie lub zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, uczucie kołatania serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, zaburzenia oddawania moczu, częstomocz, zespół objawów odstawiennych, drażliwość, reakcje nadwrażliwości na lek, pokrzywka.

Rzadko: zaburzenia logicznego myślenia, uzależnienie od leków, drgawki, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nieprawidłowa koordynacja, depresja oddechowa, zaburzone opróżnianie żołądka, uczucie upojenia alkoholowego, uczucie odprężenia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny.

Z nieznaną częstością: majaczenie (u chorych z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwór lub podeszły wiek).