Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Topiramat (opis profesjonalny)

Działanie

Pochodna fruktopiranozy o szerokim spektrum działania przeciwdrgawkowego. Dokładny mechanizm działania przeciwdrgawkowego jest złożony i nie do końca poznany. Blokuje kanały sodowe zależne od napięcia błonowego, zwiększa aktywność GABA (działa poprzez allosteryczne miejsca wiązania do receptora GABA-A), wykazuje antagonizm wobec receptora dla kwasu glutaminowego (receptory AMPA/kainowe), wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Może zwiększać ryzyko tworzenia kamieni nerkowych u osób predysponowanych (mężczyźni, wiek 20–50 lat, hiperkalciuria, kamica nerkowa w wywiadzie), co jest związane ze słabym hamowaniem izoenzymów dehydratazy (anhydrazy) węglanowej (CA-II i CA-IV). Podany p.o. jest szybko i dobrze wchłaniany, jego dostępność biologiczna wynosi 81% i nie zależy od jednoczesnego przyjmowania pokarmów. tmax – 2–3 h. Z białkami osocza wiąże się w 13–17%. Łatwo przenika przez barierę krew–mózg. U osób zdrowych ok. 20% podanej dawki jest metabolizowane; u osób otrzymujących inne leki przeciwpadaczkowe metabolizmowi ulega ok. 50% dawki; metabolity nie wykazują istotnego działania przeciwpadaczkowego. t1/2 w stanie równowagi wynosi 21 h, u dzieci – 15,4 h, w przypadku stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych 7,5 h. Wydalanie następuje głównie z moczem. Stan stacjonarny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek ustala się po 4 dniach leczenia, a w ciężkiej niewydolności nerek po 10–15 dniach. U dzieci średni klirens leku jest większy o ok. 50% w porównaniu z dorosłymi chorymi na padaczkę. Podając taką samą dawkę dziecku, należy się spodziewać, że osoczowe stężenie leku w stanie równowagi będzie o ok. 33% mniejsze niż u dorosłych. U osób z umiarkowanym lub ciężkim upośledzeniem czynności wątroby klirens leku jest zmniejszony. Jest skutecznie usuwany z osocza za pomocą hemodializy.

Wskazania

Monoterapia lub leczenie uzupełniające napadów częściowych lub wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.Leczenie uzupełniające drgawek związanych z zespołem Lennoxa i Gastauta lub z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Zapobieganie migrenie u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować w zapobieganiu migrenie u kobiet ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, jeżeli nie stosują skutecznej antykoncepcji. Stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku wystąpienia objawów nagłej krótkowzroczności i wtórnej jaskry z zamkniętym kątem przesączania należy przerwać stosowanie topiramatu i zastosować odpowiednie leczenie. W przypadku wystąpienia i utrzymywania się kwasicy metabolicznej należy rozważyć zmniejszenie dawki topiramatu lub stopniowe zaprzestanie jego stosowania. W przypadku zmniejszenia masy ciała można rozważyć zwiększenie ilości spożywanego pokarmu lub stosowanie diety uzupełniającej. U chorych leczonych topiramatem odnotowano częstsze występowanie myśli i zachowań samobójczych; pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem występowania objawów depresji oraz ściśle monitorować chorych z depresją i myślami samobójczymi w wywiadzie, a także młodzież i młodych dorosłych. Podczas stosowania topiramatu należy zapewnić właściwe nawodnienie organizmu. Szczególnie ostrożnie stosować u chorych z zaburzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadkach zwiększonego ryzyka tworzenia kamieni nerkowych. Chorzy leczeni topiramatem, a zwłaszcza dzieci, powinni być monitorowani pod kątem objawów zmniejszonego wydzielania potu i zwiększenia temperatury ciała, szczególnie jeśli przebywają w gorącym klimacie, przyjmują inne inhibitory dehydratazy (anhydrazy) węglanowej lub leki o działaniu antycholinergicznym.

Interakcje

Topiramat włączony do terapii jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon) nie wpływa na ich stężenie w osoczu. U niektórych osób leczonych fenytoiną może jednak dojść do zwiększenia jej stężenia w osoczu; z tego względu u osób, u których występują objawy toksyczności zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny. Topiramat w dawkach 100–400 mg/d nie wpływa na stężenia lamotryginy; stężenia topiramatu po odstawieniu lamotryginy nie ulegają zmianie. Fenytoina i karbamazepina zmniejszają stężenie topiramatu w osoczu; konieczne może być dostosowanie dawki topiramatu. Kwas walproinowy nie wpływa na stężenie topiramatu. Topiramat zmniejsza AUC digoksyny o ok. 12%; zaleca się monitorowanie jej stężenia u osób otrzymujących równolegle oba te leki. Nie zaleca się stosowania równolegle z lekami działającymi hamująco na OUN. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia topiramatem. Topiramat może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (zmniejsza stężenie estrogenu). Hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie i AUC topiramatu; konieczne może być dostosowanie dawki topiramatu. Topiramat może zwiększać stężenie metforminy oraz zmniejszać stężenie pioglitazonu i jego metabolitów w osoczu. Równoległe stosowanie z lekami mogącymi wywołać kamicę nerkową zwiększa ryzyko jej wystąpienia; należy unikać równoległego stosowania takich leków.

Działania niepożądane

Działania niepożądane stwierdzane podczas monoterapii są zwykle podobne do tych podczas stosowania topiramatu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, a zakres innych działań jest zbliżony lub nieco mniejszy niż podczas stosowania w skojarzeniu. Częstość występowania działań niepożądanych u chorych leczonych topiramatem z powodu migreny była mniejsza niż u chorych leczonych na padaczkę ze względu na stosowanie mniejszych dawek. Często: zmniejszenie masy ciała, senność, zawroty głowy, nerwowość, bóle głowy, ataksja, zmęczenie, zaburzenia mowy, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia pamięci, parestezje, jadłowstręt, zaburzenia koncentracji, zaburzenia nastroju, depresja, splątanie, zaburzenia koordynacji, zaburzenia chodu, reakcje agresywne, hiperkineza, bezsenność, pobudzenie, astenia, osłabienie reakcji na bodźce, oczopląs, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, nudności, bóle brzucha, ślinotok, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaburzenia smaku; niezbyt często: leukopenia, omamy, pobudzenie, zaburzenie funkcji poznawczych, labilność emocjonalna, apatia, kamica nerkowa; rzadko: kwasica metaboliczna wywołana zmniejszeniem stężenia wodorowęglanów, zmniejszone pocenie się, szczególnie u dzieci. Bardzo rzadko: jaskra z zamkniętym kątem i krótkowzroczność, incydenty zakrzepowo-zatorowe, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zapalenie trzustki (głównie podczas leczenia skojarzonego), pęcherzowe zmiany skórne i reakcje ze strony błon śluzowych (m.in. rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka), myśli i próby samobójcze oraz samobójstwa. W przypadku przedawkowania może wystąpić kwasica metaboliczna, śpiączka i inne objawy; leczenie: płukanie żołądka, węgiel aktywowany, leczenie podtrzymujące, hemodializa; pacjenta należy odpowiednio nawodnić.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Lek działa teratogennie u zwierząt, ograniczone dane wskazują na analogiczne działanie u ludzi. W leczeniu migreny topiramat jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. W leczeniu padaczki u kobiet w ciąży stosować tylko w przypadkach zdecydowanej konieczności, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (w tym wady wrodzone, m.in. rozszczep wargi i[lub]podniebienia). Nie stosować w okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym leczone topiramatem powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Dawkowanie

P.o. niezależnie od posiłków. Padaczka. Leczenie skojarzone. Dorośli. Początkowo 25–50 mg 1 ×/d, przed snem. Stopniowo co 1–2 tyg. zwiększać dawkę o 25–50 mg/d, w późniejszym okresie dawkę można zwiększać szybciej (o 100 mg/d w odstępach tygodniowych); lek można stosować 1 ×/d lub w 2 daw. podz. Za najmniejszą skuteczną dawkę uznaje się 200 mg/d. Najczęściej podaje się 200–400 mg/d w 2 daw. podz. Dawka maks. w leczeniu skojarzonym wynosi 1600 mg/d. Dzieci po 2. rż. Początkowo przez tydzień 1–3 mg/kg mc. (15–25 mg lub mniej) 1 ×/d, przed snem; następnie dawkę zwiększać co 1–2 tyg. o 1–3 mg/kg mc./d (stosować w 2–3 daw. podz.), do osiągnięcia dawki docelowej. W późniejszym okresie dawkę można zwiększać co tydzień. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 5–9 mg/kg mc./d w 2–3 daw. podz. Maks. dawka wynosi 30 mg/kg mc./d. Monoterapia. Dorośli. Początkowo w 1. tyg. 25 mg 1 ×/d, przed snem. Stopniowo co 1–2 tyg. zwiększać dawkę o 25–50 mg/d, stosować w 2 daw. podz. Wstępna dawka docelowa wynosi 100–200 mg/d, dawka maks. – 500 mg/d (u niektórych chorych stosowano dawkę 1000 mg/d). Dzieci od 2. rż. Początkowo przez tydzień 0,5–1 mg/kg mc. 1 ×/d, przed snem. Stopniowo co 1–2 tyg. zwiększać dawkę o 0,5–1 mg/d, stosować w 2 daw. podz. Wstępna dawka docelowa wynosi 3–6 mg/kg mc./d (u niektórych dzieci stosowano do 16 mg/kg mc./d lub 500 mg/d). Lek należy odstawiać stopniowo, aby zapobiec zwiększeniu częstości wystąpienia drgawek; zaleca się zmniejszanie dawki o 100 mg/d co 1 tydz. Migrena. Początkowo przez tydzień 25 mg 1 ×/d, przed snem. Dawkę można zwiększać o 25 mg/d co tydz.; zalecana dawka wynosi 100 mg/d w 2 daw. podz. Przed zakończeniem leczenia zapobiegającego migrenie należy zmniejszać dawkę stopniowo, co najmniej przez 2 tyg. U chorych z zaburzeniem czynności nerek i klirensem kreatyniny <60 ml/min należy rozpoczynać leczenie od mniejszych dawek oraz obserwować chorych pod kątem występowania działań niepożądanych. U chorych poddawanych hemodializie należy podać dodatkową dawkę topiramatu równą ok. 1/2 dawki dobowej. Dawkę tę należy podać w 2 daw. podz. – przed hemodializą i po jej zakończeniu.

Uwagi

Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Nagłe odstawienie leku może spowodować napad drgawek.

Preparaty na rynku polskim zawierające topiramat

Epiramat (tabletki powlekane)
Epitoram (tabletki powlekane)
Etopro (tabletki powlekane)
Oritop (tabletki powlekane)
Topamax (kapsułki)
Topamax (tabletki powlekane)
Topiramat Bluefish (tabletki powlekane)
Toramat (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.