Topiramat jest lekiem przeciwpadaczkowym, pod względem chemicznym – monocukrem z podstawnikiem sulfaminianowym. Dokładny mechanizm działania przeciwdrgawkowego jest złożony i nie do końca poznany. Lek blokuje kanały sodowe zależne od napięcia błonowego, zwiększa aktywność kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), wykazuje antagonizm wobec receptora dla kwasu glutaminowego, wpływa na równowagę kwasowo-zasadową.
Wskazaniami do stosowania topiramatu są: monoterapia (leczenie za pomocą jednego leku) lub leczenie uzupełniające napadów częściowych lub wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych; leczenie uzupełniające drgawek związanych z zespołem Lennoxa i Gastauta lub z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Ponadto lek stosuje się w zapobieganiu migrenie u osób dorosłych po dokładnym rozważeniu innych alternatywnych metod leczenia.
Podany doustnie szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, jego dostępność biologiczna wynosi 81% i nie zależy od jednoczesnego przyjmowania pokarmów. Maksymalnestężenie w surowicy krwi osiąga po 2–3 h. Z białkami osocza wiąże się w 13–17%. Łatwo przenika przez barierę krew–mózg. U osób zdrowych ok. 20% podanej dawki jest metabolizowane; u osób otrzymujących inne leki przeciwpadaczkowe metabolizmowi ulega ok. 50% dawki; metabolity nie wykazują istotnego działania przeciwpadaczkowego. Biologiczny okres półtrwania w stanie stacjonarnym (stan w którym szybkość eliminacji leku jest równa szybkości jego dostarczania) wynosi 21 h, u dzieci – 15,4 h, w przypadku stosowania innych leków nasilających aktywność enzymów wątrobowych – 7,5 h. Wydalanie następuje głównie z moczem. Stan stacjonarny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek ustala się po 4 dniach leczenia, a w ciężkiej niewydolności nerek po 10–15 dniach. U dzieci średni klirens leku (wielkość opisująca wydalanie leku) jest większy o ok. 50% w porównaniu z dorosłymi chorymi na padaczkę. Podając taką samą dawkę dziecku, należy się spodziewać, że osoczowe stężenie leku w stanie równowagi będzie o ok. 33% mniejsze niż u dorosłych. U osób z umiarkowanym lub ciężkim upośledzeniem czynności wątroby klirens leku jest zmniejszony. Jest skutecznie usuwany z osocza za pomocą hemodializy.
Ponieważ topiramat wpływa na równowagę kwasowo-zasadową może zwiększać ryzyko tworzenia kamieni nerkowych u osób predysponowanych (czynnikami zwiększającymi ryzyko są płeć męska, wiek 20–50 lat, zwiększone wydalanie wapnia z moczem, kamica nerkowa w wywiadzie), co jest związane ze słabym hamowaniem enzymów dehydratazy (anhydrazy) węglanowej.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł