Rokuronium (bromek rokuronium) (opis profesjonalny)

Działanie - Rokuronium (bromek rokuronium)

Mechanizm działania
Niedepolaryzujący lek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane. Działa konkurencyjnie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w złączu nerwowo-mięśniowym. Po podaniu i.v. działanie pojawia się szybko, w zależności od podanej dawki; okres działania jest umiarkowanie długi. ED₉₅ wynosi 0,3 mg/kg mc. Zwiotczenie stwarzające optymalne warunki do intubacji występuje 1–1,6 min po podaniu leku. Po podaniu i.v. dawki 0,6 mg/kg mc. zwiotczenie umożliwiające intubację występuje po 60 s, a pełne zwiotczenie mięśni po 2 min. Czas trwania bloku wynosi 22–67 min w zależności od wielkości dawki, po dawce 0,6 mg/kg mc. 30–40 min. U dzieci początek działania jest szybszy, a czas trwania bloku krótszy. Blok odwracalny prostygminą.

Farmakokinetyka
Po podaniu i.v. farmakokinetyka jest trójkompartmentowa, t_1/2 w fazie dystrybucji wynosi 2–16 min, w fazie eliminacji – ok. 1,4 h. Wiązanie z białkami ok. 30%. W przypadku stosowania dawek podtrzymujących nie stwierdza się kumulacji leku ani wydłużenia czasu działania. Wydalany z żółcią w postaci niezmienionej i z moczem. W niewielkim stopniu wpływa na układ sercowo-naczyniowy (zwiększa częstotliwość rytmu serca o ok. 9% i ciśnienie tętnicze o ok. 16%) – częściej u dzieci i osób w wieku podeszłym. U chorych w wieku podeszłym, z chorobami wątroby lub z niewydolnością nerek zmniejsza się klirens osoczowy oraz wydłuża okres półtrwania. Uwalnianie histaminy stwierdza się u <0,8% chorych.

Wskazania do stosowania - Rokuronium (bromek rokuronium)

Znieczulenie ogólne, ułatwienie intubacji
Pomocniczo w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas rutynowego i szybkiego wprowadzania do znieczulenia ogólnego oraz w celu wywołania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych. Stosowany krótkotrwale jako lek uzupełniający na OIOM w celu ułatwienia intubacji i wentylacji mechanicznej.

Przeciwwskazania stosowania - Rokuronium (bromek rokuronium)

Nadwrażliwość na lek lub jon bromkowy.

Ekstubacja
Zaleca się ekstubację wyłącznie po wystarczającym ustąpieniu bloku nerwowo-mięśniowego, należy rozważyć podanie środka znoszącego działanie leków zwiotczających, zwłaszcza u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wtórnej kuraryzacji.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować szczególną ostrożność u osób z reakcjami anafilaktycznymi na inne niedepolaryzujące leki zwiotczające w wywiadzie. Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami nerwowo-mięśniowymi (myasthenia gravis, miopatie, poliomyelitis), chorobami wątroby lub dróg żółciowych, ze spowolnionym przepływem krwi (np. w chorobach sercowo-naczyniowych, u pacjentów w podeszłym wieku, z obrzękami), z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipokalcemia, hipermagnezemia), hipoproteinemią, hiperkapnią, odwodnionych, wyniszczonych, ze zwiększonym pH krwi, w hipotermii i niewydolności nerek – może dojść do przedłużenia czasu zwiotczenia mięśni.

Oparzenia
W oparzeniach rozwija się oporność na niedepolaryzujące środki zwiotczające; zaleca się dostosowanie dawkowania do odpowiedzi klinicznej.

Interakcje - Rokuronium (bromek rokuronium)

Leki które nasilają zwiotczające działanie rokuronium
Anestetyki wziewne i dożylne, opioidy, inne leki niedepolaryzujące zwiotczające mięśnie, wcześniejsze zastosowanie suksametonium, antybiotyki (aminoglikozydowe, polipeptydowe, pochodne acyloaminopenicyliny, tetracykliny, linkozamidy, duże dawki metronidazolu), diuretyki, tiamina, chinina, chinidyna, protamina, adrenolityki α i β, sole magnezu, inhibitory MAO, leki blokujące kanał wapniowy, sole litu, środki znieczulające miejscowo mogą nasilać działanie zwiotczające rokuronium.

Leki które osłabiają zwiotczające działanie rokuronium
Neostygmina, edrofonium, pirydostygmina, pochodne aminopirydyny, wcześniej stosowane przewlekle kortykosteroidy, fenytoina, karbamazepina, teofilina, azatiopryna, norepinefryna, inhibitory proteaz i chlorek wapnia lub potasu osłabiają działanie rokuronium.

Lidokaina
Równoległe stosowanie z lidokainą może przyspieszać rozpoczęcie jej działania.

Inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe
Inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe mogą nasilać lub osłabiać działanie rokuronium.

Wtórna kuraryzacja
Opisywano wtórną kuraryzację po podaniu w okresie pooperacyjnym: antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i pochodnych acyloaminopenicyliny, chinidyny, chininy, soli magnezu.

Działania niepożądane - Rokuronium (bromek rokuronium)

Bardzo często: ból i odczyn w miejscu podania. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, nadwrażliwość, porażenie, tachykardia, hipotonia, zapaść i wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, wysypka, rumień, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, osutka, zwiększenie stężenia histaminy, przedłużenie bloku nerwowo-mięśniowego.

Ponadto: bezdech, niewydolność oddechowa, osłabienie mięśni szkieletowych, miopatia posteroidowa.

Ciąża i laktacja - Rokuronium (bromek rokuronium)

Kategoria C. Brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Może być stosowany do znieczulenia do cięcia cesarskiego, w niewielkim stopniu przenika przez łożysko; stosowano dawki 0,6 mg/kg mc.

Dawkowanie - Rokuronium (bromek rokuronium)

Rokuronium podaje się wyłącznie i.v. w postaci powtarzanych wstrzyknięć lub ciągłego wlewu. Dawki należy dostosować do stanu ogólnego chorego, spodziewanego czasu trwania zabiegu, metody znieczulenia i stosowanych leków podczas znieczulenia.

Dawka początkowa dla dorosłych i dzieci po 1. mż. przed intubacją tchawicy wynosi 0,6 mg/kg mc., zapewniająca warunki do intubacji w ciągu 60 s. Podczas szybkiego znieczulenia zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg/kg mc., zapewniająca warunki do intubacji w ciągu 60 s; w przypadku zastosowania dawki 0,6 mg/kg mc. do szybkiego znieczulenia, intubację pacjenta zaleca się po 90 s od podania.

Dawki podtrzymujące: 0,15 mg/kg mc.; podczas długotrwałego znieczulenia wziewnego należy zmniejszyć dawki podtrzymujące do 0,075–0,1 mg/kg mc. U pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu stosowano jedynie dawki 0,6 mg/kg mc. U dzieci brak danych dotyczących szybkiego znieczulenia. U chorych w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, chorobą wątroby lub dróg żółciowych stosuje się dawkę 0,6 mg/kg mc., dawki podtrzymujące 0,075–0,1 mg/kg mc. U pacjentów z nadwagą lub otyłych należy uwzględnić beztłuszczową masę ciała.

Uwagi dla Rokuronium (bromek rokuronium)

Nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługi niebezpiecznych urządzeń przed upływem 24 h od ustąpienia działania zwiotczającego rokuronium.

Warunki podawania leku
Leku nie należy podawać, jeśli nie zapewniono warunków do reanimacji, tlenoterapii i wentylacji mechanicznej lub jeśli w bezpośrednim zasięgu nie ma antagonistów leku.

Preparaty na rynku polskim zawierające rokuronium (bromek rokuronium)