Deksmedetomidyna (opis profesjonalny)

Działanie - Deksmedetomidyna

Mechanizm działania
Względnie wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych α₂ o właściwościach sedacyjnych.

Farmakokinetyka
Po podaniu i.v. deksmedetomidyna wykazuje szybką dystrybucję z t_1/2 w fazie dystrybucji wynoszącym 6 min. Lek w 94% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm następuje w wyniku bezpośredniego sprzęgania z kwasem glukuronowym oraz z udziałem izoenzymów cytochromu P-450. t_1/2 w fazie eliminacji – 2 h. Lek w 95% wydalany z moczem, w 4% z kałem w postaci metabolitów. U chorych z niewydolnością nerek po długotrwałych wlewach możliwa jest kumulacja metabolitów. U chorych z niewydolnością wątroby klirens deksmedetomidyny jest zmniejszony.

Wskazania do stosowania - Deksmedetomidyna

Sedacja
Sedacja dorosłych pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej opieki medycznej wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (od 0 do -3 w skali RASS).

Przeciwwskazania stosowania - Deksmedetomidyna

Nadwrażliwość na deksmedetomidynę.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek i/lub wątroby i rozważyć zmniejszenie dawki u tych chorych.

Dzieci
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci do 18. rż.

Osoby w podeszłym wieku
U chorych w podeszłym wieku częściej obserwowano bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego – w tej grupie chorych należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Wagotonia
U młodych osób ze znaczną wagotonią oraz po szybkim wstrzyknięciu i.v. wystąpić może bradykardia i zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego.

Zaawansowany blok serca
Ze względu na możliwość występowania niedociśnienia tętniczego i bradykardii, należy zachować szczególną ostrożność u chorych z zaawansowanym blokiem serca, a w razie wystąpienia bradykardii rozważyć podanie atropiny lub glikopironium.

Zwiększenie ciśnienia tętniczego
Podczas podawania dawki nasycającej obserwowano przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego – wskazane może być zmniejszenie szybkości podawania wlewu.

Zwężenie lub skurcz naczyń wieńcowych
Chorzy ze zwężeniem lub skurczem naczyń wieńcowych i zaburzeniami rytmu serca wymagają szczególnej uwagi w trakcie zabiegu operacyjnego oraz przez kilka dni po podaniu deksmedetomidyny.

Pozorne wybudzenie
Niektórzy pacjenci otrzymujący deksmedetomidynę sprawiają wrażenie wybudzonych. Jeśli nie stwierdzono innych klinicznych objawów, nie należy uznawać tego za dowód nieskuteczności leku.

Nagłe przerwanie leczenia
Nagłe odstawienie leku może powodować objawy podobne do obserwowanych w przypadku odstawienia klonidyny.

Interakcje - Deksmedetomidyna

Leki znieczulające, leki uspokajające, leki nasenne, leki opioidowe
Jednoczesne stosowanie deksmedetomidyny z lekami znieczulającymi, uspokajającymi, nasennymi i opioidowymi może nasilić ich działanie.

Izofluran, propofol, alfentanyl, midazolam
W przypadku izofluranu, propofolu, alfentanylu i midazolamu nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych, jednak możliwe są interakcje farmakodynamiczne i dlatego konieczne może być zmniejszenie dawki deksmedetomidyny.

Sposób podawania
Deksmedetomidyny nie należy podawać jednocześnie przez ten sam cewnik z krwią lub osoczem.

Działania niepożądane - Deksmedetomidyna

Niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, nudności, bradykardia, migotanie przedsionków, hipoksja, niedokrwistość, dolegliwości bólowe, wysięk opłucnowy, zakażenie, leukocytoza, skąpomocz, obrzęk płuc, pragnienie. Do innych działań niepożądanych należą: gorączka, zmniejszenie wewnątrznaczyniowej objętości krwi, lekki brak czucia, dreszcze, zaburzenia czynności serca, nasilenie nadciśnienia tętniczego, zawroty i bóle głowy, nerwoból, zapalenie nerwu, zaburzenia mowy, bóle brzucha, biegunka, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie aktywności GGT, AST, ALT, kwasica metaboliczna, kwasica oddechowa, hiperkaliemia, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, pobudzenie, splątanie, stany majaczeniowe, omamy, senność, bezdech, skurcz oskrzeli, duszność, hiperkapnia, hipowentylacja, przekrwienie bierne płuc, nasilona potliwość, zaburzenia widzenia.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania obserwowano: blok przedsionkowo-komorowy I stopnia i blok serca II stopnia, bradykardię, niedociśnienie tętnicze. U chorego, który otrzymał nasycającą dawkę nierozcieńczonego leku w pojedynczym wstrzyknięciu i.v. wystąpiło zatrzymanie czynności serca. Leczenie podtrzymujące i objawowe.

Ciąża i laktacja - Deksmedetomidyna

Kategoria C. Nie badano bezpieczeństwa leku podczas porodu i dlatego nie zaleca się jego stosowania w położnictwie, także podczas cięcia cesarskiego.

Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Należy zachować ostrożność u kobiet karmiących piersią.

Dawkowanie - Deksmedetomidyna

Pacjenci zaintubowani i znieczuleni. Początkowo i.v. 0,7 mikrogramów/kg mc./h; dawkę dostosować w zakresie 0,2–1,4 mikrogramów/kg mc./h w zależności od reakcji na leczenie. U pacjentów osłabionych rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej. Nie stosować dawki >1,4 mikrogramów/kg m.c./h. Pacjentom, u których nie udało się uzyskać odpowiedniego poziomu sedacji po podaniu maksymalnej dawki leku należy podać inny środek do sedacji. Nie zaleca się stosowania dawki nasycającej, ponieważ jej stosowanie wiąże się z nasileniem działań niepożądanych. W razie potrzeby można podać propofol lub midazolam do czasu, aż deksmedetomidyna zacznie działać.

Uwagi dla Deksmedetomidyna

Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu przez 18 h po podaniu leku.

Preparaty na rynku polskim zawierające deksmedetomidyna