Ganireliks (opis profesjonalny)

Działanie - Ganireliks

Mechanizm działania
Syntetyczny dekapeptyd, silny antagonista endogennego hormonu uwalniającego gonadotropinę GnRH. Działanie polega na modulowaniu osi podwzgórze–przysadka–jajnik poprzez konkurencyjne wiązanie się z receptorem GnRH w przysadce mózgowej. Efektem jest szybka, głęboka i odwracalna supresja gonadotropin bez wcześniejszego pobudzenia. Zmniejszeniu ulegają stężenia hormonów LH, FSH i E₂ w surowicy. W ciągu 2 dni od ostatniego wstrzyknięcia wracają one do wartości sprzed leczenia.

Farmakokinetyka
Po jednorazowym podaniu s.c. t_max wynosi 1–2 h, t_1/2 – ok. 13 h. Dostępność biologiczna wynosi ok. 91%. Stan stacjonarny pojawia się po 2–3 dniach stosowania. Wydalanie następuje głównie z kałem (metabolity – pojedyncze peptydy) i moczem (postać niezmieniona).

Wskazania do stosowania - Ganireliks

Zapobieganie przedwczesnemu wzrostowi stężenia hormonu luteinizującego
Zapobieganie przedwczesnemu wzrostowi stężenia hormonu luteinizującego (LH) u kobiet poddawanych kontrolowanej hiperstymulacji jajników w programach wspomaganego rozrodu.

Przeciwwskazania stosowania - Ganireliks

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, GnRH lub jakikolwiek analog tego hormonu, umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby albo nerek, ciąża, okres karmienia piersią.

Ciężkie stany alergiczne
Nie zaleca się stosowania u osób z ciężkimi stanami alergicznymi.

Zespół hiperstymulacji jajników
W przypadku wystąpienia zespołu hiperstymulacji jajników należy wdrożyć leczenie objawowe.

Ciąża pozamaciczna
Wczesne wykrycie ciąży wewnątrzmacicznej w badaniu USG jest istotne ze względu na konieczność wykluczenia ciąży pozamacicznej (ryzyko jej wystąpienia u kobiet niepłodnych leczonych opisaną metodą może być większe).

Kobiety <50 kg mc. i >90 kg mc.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u kobiet <50 kg mc. i >90 kg mc.

Interakcje - Ganireliks

Brak danych na temat interakcji ganireliksu z innymi lekami, nie można wykluczyć ich wystąpienia.

Działania niepożądane - Ganireliks

Bardzo często: zaczerwienienie i/lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.

Niezbyt często: bóle głowy, nudności, złe samopoczucie.

U pacjentek leczonych jednocześnie ganireliksem i FSH bardzo rzadko występowały nadwrażliwość, wysypka, obrzęk twarzy, duszności.

Ciąża i laktacja - Ganireliks

Stosowanie leku w ciąży i w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dawkowanie - Ganireliks

Dorosłe kobiety. S.c., najlepiej w kończynę górą, zmieniając miejsce wstrzyknięcia, 0,25 mg 1 ×/d, począwszy od 5. lub 6. dnia podawania FSH w procesie wspomaganego rozrodu. Ganireliks i FSH należy podawać w zbliżonym czasie, nie należy ich jednak łączyć i trzeba stosować inne miejsca wstrzyknięć. Ganireliks należy podawać w sposób nieprzerwany aż do uzyskania pożądanej wielkości pęcherzyków. Ostateczne dojrzewanie pęcherzyków uzyskuje się przez podanie gonadotropiny kosmówkowej (hCG). Ganireliks należy podawać przez cały czas podawania hCG (jeśli wstrzykiwany jest rano, ostatnia dawka powinna być podana w dniu wyzwalania owulacji, jeśli po południu – w dniu poprzedzającym).

Preparaty na rynku polskim zawierające ganireliks