Tiotropium (bromek tiotropium)

Tiotropium pod względem chemicznym jest czwartorzędowym związkiem amoniowym. Jest on wybiórczym, kompetycyjnym, odwracalnym długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych, czyli substancją blokującą te receptory (podtypy M1–M5). W organizmie człowieka substancją pobudzająca receptory muskarynowe jest acetylocholina. Neuroprzekaźnik ten uwalniany jest m.in. z zakończeń nerwu błędnego, który unerwia drzewo oskrzelowe. Pobudzenie receptorów muskarynowych w oskrzelach skutkuje skurczem mięśni oskrzeli i ich skurczem, nasileniu ulega również produkcja śluzu w oskrzelach. Antagoniści receptorów muskarynowych (np. tiotropium) hamują te niekorzystne dla chorego mechanizmy i powodują rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli. Wziewna droga podania tiotropium pozwala na zminimalizowanie ogólnoustrojowych niepożądanych działań cholinolitycznych, związanych z blokowaniem receptorów muskarynowych np. w przewodzie pokarmowym, sercu, ośrodkowym układzie nerwowym czy naczyniach krwionośnych.
Tiotropium stosuje się, jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym POChP, w celu złagodzenia objawów choroby.
Poprawa FEV1 (objętość powietrza wydmuchnięta z płuc w czasie pierwszej sekundy maksymalnie natężonego wydechu) następuje 0,5 h po inhalacji. Działanie rozszerzające oskrzela zależne jest od dawki i utrzymuje się ponad 24 h, co spowodowane jest prawdopodobnie powolną dysocjacją cząsteczki leku z receptorów M3 i M1 oraz szybszą dysocjacją z receptora M2. Bromek tiotropium bardzo słabo rozpuszcza się w wodzie, w niewielkim stopniu (2–3%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu wziewnym duża część dawki przedostaje się do przewodu pokarmowego, mniejsza jej część dociera do płuc; dostępność biologiczna wynosi wówczas 19,5%. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest 5 min po inhalacji i następnie ulega szybkiemu zmniejszeniu w czasie krótszym niż 1 h. Słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Po podaniu drogą wziewną ok. 14% podanej dawki leku wydalane jest z moczem, reszta, głównie niewchłonięta w jelitach, wydalana jest z kałem. Biologiczny okres półtrwania leku podanego wziewnie wynosi 5–6 dni. Podczas przewlekłego stosowania stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wydalania leku jest równa szybkości jego dostarczania) uzyskuje się po 2–3 tyg. leczenia.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające tiotropium (bromek tiotropium)

Braltus (proszek do inhalacji w kapsułkach twardych) Spiriva (proszek do inhalacji w kapsułkach twardych) Spiriva Respimat (roztwór do inhalacji) Srivasso (proszek do inhalacji w kapsułkach twardych)

Zobacz substancje złożone zawierające tiotropium (bromek tiotropium)

Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.