medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Tiotropium pod względem chemicznym jest czwartorzędowym związkiem amoniowym. Jest on wybiórczym, kompetycyjnym, odwracalnym długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych, czyli substancją blokującą te receptory (podtypy M1–M5). W organizmie człowieka substancją pobudzająca receptory muskarynowe jest acetylocholina. Neuroprzekaźnik ten uwalniany jest m.in. z zakończeń nerwu błędnego, który unerwia drzewo oskrzelowe. Pobudzenie receptorów muskarynowych w oskrzelach skutkuje skurczem mięśni oskrzeli i ich skurczem, nasileniu ulega również produkcja śluzu w oskrzelach. Antagoniści receptorów muskarynowych (np. tiotropium) hamują te niekorzystne dla chorego mechanizmy i powodują rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli. Wziewna droga podania tiotropium pozwala na zminimalizowanie ogólnoustrojowych niepożądanych działań cholinolitycznych, związanych z blokowaniem receptorów muskarynowych np. w przewodzie pokarmowym, sercu, ośrodkowym układzie nerwowym czy naczyniach krwionośnych.
Tiotropium stosuje się, jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym POChP, w celu złagodzenia objawów choroby.
Poprawa FEV1 (objętość powietrza wydmuchnięta z płuc w czasie pierwszej sekundy maksymalnie natężonego wydechu) następuje 0,5 h po inhalacji. Działanie rozszerzające oskrzela zależne jest od dawki i utrzymuje się ponad 24 h, co spowodowane jest prawdopodobnie powolną dysocjacją cząsteczki leku z receptorów M3 i M1 oraz szybszą dysocjacją z receptora M2. Bromek tiotropium bardzo słabo rozpuszcza się w wodzie, w niewielkim stopniu (2–3%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu wziewnym duża część dawki przedostaje się do przewodu pokarmowego, mniejsza jej część dociera do płuc; dostępność biologiczna wynosi wówczas 19,5%. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest 5 min po inhalacji i następnie ulega szybkiemu zmniejszeniu w czasie krótszym niż 1 h. Słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Po podaniu drogą wziewną ok. 14% podanej dawki leku wydalane jest z moczem, reszta, głównie niewchłonięta w jelitach, wydalana jest z kałem. Biologiczny okres półtrwania leku podanego wziewnie wynosi 5–6 dni. Podczas przewlekłego stosowania stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wydalania leku jest równa szybkości jego dostarczania) uzyskuje się po 2–3 tyg. leczenia.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
