Teryparatyd

Działanie - Teryparatyd

Mechanizm działania
Teryparatyd (rhPTH(1-34)) jest aktywnym fragmentem (1-34) endogennego ludzkiego parathormonu wytwarzanym metodą rekombinacji DNA przez E. coli. Zbudowany z 84 aminokwasów endogenny parathormon (PTH) jest głównym czynnikiem regulującym metabolizm wapnia i fosforanów w tkance kostnej i w nerkach. Działanie PTH obejmuje pobudzanie procesu tworzenia kości, wpływając bezpośrednio na komórki kościotwórcze (osteoblasty), pośrednio powodując zwiększenie wchłaniania wapnia w jelitach oraz zwiększanie zwrotnego wchłaniania wapnia w kanalikach nerkowych i wydalania fosforanów przez nerki. Teryparatyd wspomaga proces tworzenia się kości. Podawany 1 ×/d zwiększa odkładanie się nowej tkanki kostnej na powierzchni warstwy beleczkowej i korowej dzięki większemu pobudzaniu aktywności osteoblastów niż osteoklastów. Zwiększa gęstość mineralną tkanki kostnej (BMD) i zmniejsza liczbę pacjentek z nowymi złamaniami kręgów.

Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. t_1/2 wynosi ok. 1 h i odpowiada czasowi wchłonięcia leku z miejsca wstrzyknięcia. Nie przeprowadzono badań dotyczących metabolizmu lub wydalania. Uważa się, że metabolizm PTH zachodzi głównie w wątrobie i nerkach. Nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce teryparatydu u osób w różnym wieku.

Wskazania do stosowania - Teryparatyd

Osteoporoza
Leczenie osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym i u mężczyzn o podwyższonym ryzyku złamań. U kobiet w okresie pomenopauzalnym wykazano znaczące zmniejszenie częstości występowania złamań kręgów oraz złamań pozakręgowych (nie dotyczy to jednak szyjki kości udowej).
Leczenie osteoporozy spowodowanej długotrwałym stosowaniem glikokortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym u kobiet i mężczyzn, o zwiększonym ryzyku złamań.

Przeciwwskazania stosowania - Teryparatyd

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, wcześniej ujawniona hiperkalcemia, ciężka niewydolność nerek, metaboliczne choroby kości, z wyjątkiem pierwotnej osteoporozy i osteoporozy spowodowanej stosowaniem glikokortykosteroidów (w tym nadczynności przytarczyc i choroby Pageta), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej o niewyjaśnionej przyczynie, wcześniejsze stosowanie radioterapii układu kostnego, nowotwory złośliwe układu kostno-szkieletowego lub przerzuty do kości.

Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci oraz u młodych dorosłych przed zakończeniem rozwoju nasad kości długich.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Brak danych dotyczących stosowania leku u chorych z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność u chorych z umiarkowaną niewydolnością nerek.

Kamica moczowa
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z czynną lub niedawno przebytą kamicą moczową, ponieważ istnieje ryzyko zaostrzenia przebiegu tej choroby.

Niedociśnienie ortostatyczne
U leczonych teryparatydem podczas podawania kilku pierwszych dawek preparatu obserwowano pojedyncze przypadki przemijającego niedociśnienia ortostatycznego występującego w ciągu 4 h po podaniu leku. Ustępuje ono samoistnie po kilku minutach lub godzinach, a ułożenie pacjenta w pozycji półleżącej łagodzi objawy.

Kostniakomięsak
Wyniki badań na zwierzętach wskazują na zwiększoną częstość występowania kostniakomięsaka podczas długotrwałego stosowania teryparatydu, dlatego nie należy przekraczać zalecanego maks. okresu leczenia, tj. 24 mies.

Stężenie wapnia w surowicy, glikozydy nasercowe
U osób z prawidłowym stężeniem wapnia we krwi po wstrzyknięciu teryparatydu obserwowano niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia wapnia w surowicy (maks. stężenie 4–6 h po podaniu, powrót do wartości wyjściowych 16–24 h po podaniu teryparatydu). Nie ma konieczności rutynowego monitorowania stężenia wapnia podczas stosowania leku, jednak w przypadku pobierania krwi do badania próbkę należy pobrać co najmniej 16 h po wstrzyknięciu ostatniej dawki leku. Ze względu na przemijające zwiększenie stężenia wapnia w surowicy krwi teryparatyd należy stosować ostrożnie u chorych przyjmujących glikozydy nasercowe.

Interakcje - Teryparatyd

Hiperkalcemia
Hiperkalcemia, którą przejściowo może wywołać teryparatyd, może nasilać toksyczne działanie glikozydów nasercowych.

Inne leki
Nie należy mieszać z innymi lekami.

Hydrochlorotiazyd
Nie występują interakcje z hydrochlorotiazydem.

HTZ
Równoległe stosowanie raloksyfenu lub hormonalnej terapii zastępczej nie zmienia wpływu teryparatydu na stężenia wapnia w surowicy krwi lub w moczu ani na występowanie istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Działania niepożądane - Teryparatyd

Bardzo często: bóle kończyn.

Często: niedokrwistość, hipercholesterolemia, depresja, bóle i zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego lub spowodowane zaburzeniami błędnika), rwa kulszowa, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, duszność, nudności, wymioty, przepuklina rozworu przełykowego, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne pocenie się, kurcze mięśni, znużenie, bóle w klatce piersiowej, astenia.

Niezbyt często: tachykardia, rozedma płuc, guzki krwawnicze, nietrzymanie moczu, wielomocz, parcie na pęcherz, rumień lub inne reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie masy ciała, szmery podczas osłuchiwania serca.

Hiperurykemia (nie powoduje ona jednak zwiększenia częstości występowania dny, bólu stawów ani kamicy układu moczowego). Pojawienie się przeciwciał reagujących krzyżowo z teryparatydem (zazwyczaj po 12 mies. leczenia, ich miano zmniejsza się po odstawieniu leku). Po wprowadzeniu leku na rynek donoszono również o częstym występowaniu reakcji w miejscu podania leku, niezbyt częstym występowaniu hiperkalcemii > 2,76 mmol/l, rzadkim występowaniu reakcji alergicznych (duszność, obrzęk okolicy ust i twarzy, pokrzywka uogólniona, bóle w klatce piersiowej), hiperkalcemii >3,25 mmol/l, bólów mięśni i stawów.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania możliwe wystąpienie hiperkalcemii, niedociśnienia ortostatycznego, nudności, wymiotów, zawrotów i bólów głowy. Brak swoistego antidotum; leczenie objawowe i podtrzymujące, kontrola stężenia wapnia w surowicy.

Ciąża i laktacja - Teryparatyd

Nie stosować w ciąży lub okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Teryparatyd

S.c. 20 µg 1 ×/d we wstrzyknięciu w udo lub brzuch. Całkowity maksymalny czas leczenia w ciągu całego życia wynosi 24 mies. Jeżeli zawartość wapnia i wit. D w diecie nie jest wystarczająca, należy ją odpowiednio uzupełniać.

Uwagi dla Teryparatyd

Chorzy, u których występuje przemijające niedociśnienie ortostatyczne lub zawroty głowy, powinni zachować ostrożność i nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu ustąpienia tych objawów.

Warunki przechowywania
Po otwarciu opakowania przechowywać nie dłużej niż przez 28 dni w temp. 2–8°C; nie zamrażać.

Przeczytaj też artykuły

• Osteoporoza

Preparaty na rynku polskim zawierające teryparatyd