Flupentyksol (dekanian flupentyksolu) (opis profesjonalny)

Działanie - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Mechanizm działania
Neuroleptyk, pochodna tioksantenu. W małych dawkach (do 3 mg p.o.) wykazuje działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i aktywizujące; w większych dawkach działa silnie przeciwpsychotycznie, aktywizująco i przeciwlękowo. W małych i średnich dawkach (p.o. do 25 mg/d, i.m. do 100 mg co 2 tyg.) nie działa uspokajająco; stosowanie większych dawek wiąże się z występowaniem nieswoistego działania uspokajającego. Wykazuje również działanie przeciwautystyczne. Działanie przeciwpsychotyczne związane jest z antagonizmem względem receptorów dopaminergicznych i wtórnym wpływem na inne układy neuroprzekaźnikowe. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D1 i D2, α1-adrenergicznych oraz 5-HT2.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. dostępność biologiczna wynosi ok. 40%, tmax – ok. 4–5 h, t1/2 – ok. 35 h. I.m. stosuje się dekanian flupentyksolu; po podaniu ulega on enzymatycznemu rozkładowi do cis(Z)-flupentiksolu i kwasu dekanowego. tmax wynosi ok. 3–7 dni, t1/2 – ok. 3 tyg., stan stacjonarny osiągany jest po ok. 3 mies. wielokrotnego podawania. Wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Pod względem farmakokinetycznym dawka 40 mg dekanianu flupentyksolu podawana co 2 tyg. odpowiada 10 mg/d flupentyksolu podawanego p.o. Ulega przemianom sulfoksydacji, N-dealkilacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity flupentyksolu są nieaktywne. Wydalanie następuje głównie z kałem i w niewielkiej części z moczem. Flupentyksol przenika przez łożysko i w niewielkiej ilości do pokarmu kobiecego.

Wskazania do stosowania - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

P.o.
Zaburzenia psychotyczne bez zaburzeń depresyjnych.
Doraźnie w zaburzeniach depresyjnych innych niż w przebiegu psychozy.
Leczenie schizofrenii.

I.m.
Leczenie podtrzymujące w schizofrenii oraz w innych psychozach, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia, zaburzenia toku myślenia, z towarzyszącymi objawami apatii, depresji, wycofywania się i braku energii.

Przeciwwskazania stosowania - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne tioksantenu, zapaść krążeniowa, zmniejszony poziom świadomości bez względu na przyczynę (np. zatrucie alkoholem, barbituranami oraz związkami opioidowymi), stany śpiączkowe, guz chromochłonny nadnerczy, nieprawidłowa morfologia krwi obwodowej.

Dzieci
Ze względu na brak badań klinicznych nie zaleca się stosowania u dzieci.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Stosować ostrożnie u osób z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami lub zaawansowaną chorobą wątroby.

Nadpobudliwość, wzmożony napęd psychoruchowy
Nie zaleca się stosowania u osób z nadpobudliwością lub wzmożonym napędem psychoruchowym, ponieważ wpływ aktywizujący leku może prowadzić do nasilenia tych objawów.

Wcześniej stosowane leki
Jeżeli chory otrzymywał uprzednio leki lub neuroleptyki o działaniu uspokajającym, należy stopniowo zmniejszając dawkę, zaprzestawać ich podawania.

Cukrzyca
Flupentyksol może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, dlatego u chorych na cukrzycę konieczna może być modyfikacja dawkowania leków hipoglikemizujących.

Myśli i zachowania samobójcze
Chorych na depresję należy wnikliwie obserwować podczas leczenia (szczególnie w pierwszych tyg.) pod kątem nasilenia objawów depresji oraz wystąpienia myśli i/lub prób samobójczych. Również w przypadku innych zaburzeń, w leczeniu których stosuje się flupentyksol, ryzyko samobójstwa może być zwiększone; należy zachować odpowiednie środki ostrożności.

Długotrwałe stosowanie
Podczas długotrwałego stosowania leku, zwłaszcza dużych dawek, należy okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawek podtrzymujących.

Wydłużenie odstępu QT
Flupentyksol może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych komorowych zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia takich zaburzeń (np. z hipokaliemią, hipomagnezemią) oraz u chorych z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią [<50 uderzeń/min], świeżym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca).

Leki przeciwpsychotyczne
Należy unikać równoległego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
U chorych stosujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Z tego względu przed rozpoczęciem leczenia flupentyksolem i w jego trakcie należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Chorzy z demencją
W badaniach klinicznych w populacji chorych z demencją stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne obserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Nie można wykluczyć zwiększenia tego ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów.Flupentyksolu nie należy stosować w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z demencją.
W badaniach obserwowano zwiększone ryzyko zgonu u chorych w podeszłym wieku z demencją stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z chorymi niestosującymi tych leków.

Czynniki ryzyka wystąpienia udaru
Należy zachować ostrożność podczas stosowania flupentyksolu u chorych z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Złośliwy zespół neuroleptyczny
W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy zaprzestać podawania flupentyksolu i rozpocząć odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące.

Dodatkowe składniki preparatu
Preparat w postaci tabletek zawiera laktozę i sacharozę; nie powinien być stosowany u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy lub fruktozy, pierwotnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy albo niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Interakcje - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Środki hamujące OUN
Flupentyksol może nasilać działanie alkoholu, barbituranów i innych środków działających hamująco na OUN.

Leki przeciwnadciśnieniowe
Neuroleptyki mogą nasilać lub osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; osłabieniu ulega działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków.

Lit
Równoległe stosowanie neuroleptyków i preparatów litu zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań neurotoksycznych.

TLPD
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm.

Lewodopa, leki adrenergiczne
Flupentyksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych.

Metoklopramid, piperazyna
Równoległe stosowanie metoklopramidu lub piperazyny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Leki powodujące wydłużenie odstępu QT
Należy unikać równoległego stosowania leków powodujących istotne wydłużenie odstępu QT, takich jak: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), tiorydazyna, erytromycyna, terfenadyna, astemizol, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, cisapryd, lit. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i wystąpienia złośliwych komorowych zaburzeń rytmu serca może się zwiększać w przypadku równoległego stosowania leków powodujących zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne albo leków zwiększających stężenie flupentyksolu w osoczu.

Działania niepożądane - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania i nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu podczas jego kontynuacji. Zaburzenia ruchowe mogą wystąpić zwłaszcza na początku leczenia; zwykle można je opanować zmniejszając dawkę flupentyksolu i/lub podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się jednak rutynowego, profilaktycznego podawania tych leków. W uporczywej akatyzji pomocne może być zastosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu.

Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, zawroty i bóle głowy, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zwiększona potliwość, świąd, bóle mięśniowe, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, astenia, zmęczenie, bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie libido.

Niezbyt często: późne dyskinezy, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki, dyskineza, napady przymusowego patrzenia ze zwrotem gałek ocznych, ból brzucha, nudności, wzdęcia, wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry, sztywność mięśni, zmniejszenie łaknienia, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji, stany splątania.

Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zmniejszenie tolerancji glukozy, reakcje nadwrażliwości, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki.

Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), żółtaczka.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu – migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach. Donoszono o przypadkach występowania myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia flupentyksolem lub krótko po jego odstawieniu.

W przypadku preparatu podawanego pozajelitowo niezbyt często odczyny w miejscu wstrzyknięcia.

Nagłe odstawienie lekuNagłemu zaprzestaniu stosowania leku mogą towarzyszyć objawy odstawienia, najczęściej: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk, pobudzenie. Mogą też występować zawroty głowy, nasilone odczucie ciepła lub zimna oraz drżenie. Objawy pojawiają się 1–4 dni po odstawieniu leku; zanikają w ciągu 7–14 dni.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania: senność, śpiączka, zaburzenia ruchowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia; leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Nie stosować w ciąży, o ile spodziewane korzyści wynikające z leczenia nie przewyższają potencjalnego ryzyka dla płodu. U zwierząt nie stwierdzono wpływu leku na proces reprodukcji i częstość występowania uszkodzeń płodów. Noworodki, których matki przyjmowały neuroleptyki pod koniec ciąży lub w okresie porodu mogą wykazywać objawy zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodka objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawienia; zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych, zaburzeń karmienia.

Wpływ flupentyksolu stosowanego w dawkach terapeutycznych u kobiet w okresie laktacji na organizm niemowlęcia karmionego piersią jest mało prawdopodobny; podczas leczenia można w razie potrzeby kontynuować karmienie piersią; zaleca się obserwację stanu niemowlęcia.

Dawkowanie - Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

P.o.
Zaburzenia psychotyczne bez zaburzeń depresyjnych, zaburzenia depresyjne inne niż w przebiegu psychozy. Dorośli. Początkowo 1 mg 1 ×/d rano lub w 2 daw. podz.; w razie potrzeby po tygodniu dawkę można zwiększyć do 2 mg/d; dawki dobowe >2 mg podawać w daw. podz., dawka maks. 3 mg/d. Działanie flupentyksolu pojawia się często po 2–3 dniach stosowania; jeżeli po tygodniu stosowania dawki maks. nie stwierdza się efektów leczenia, należy zaprzestać stosowania leku. U osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawek 0,5–1,5 mg/d.

Schizofrenia. Dorośli. Indywidualnie w zależności od stanu pacjenta; początkowo należy stosować małe dawki, następnie należy je stopniowo zwiększać tak szybko, jak to jest możliwe, aż do uzyskania optymalnej dawki terapeutycznej (ocena na podstawie odpowiedzi leczniczej). Dawkę podtrzymującą zwykle podaje się 1 ×/d rano. Początkowo 3–15 mg/d w 2–3 daw. podz.; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg/d; dawka podtrzymująca – zwykle 5–20 mg/d.

Osoby w podeszłym wieku, niewydolność wątroby i/lub nerek
U osób w podeszłym wieku stosuje się zazwyczaj dawki zbliżone do dolnych zakresów zalecanych dawek. U osób z niewydolnością nerek można podawać dawki zwykle stosowane. U osób z niewydolnością wątroby zaleca się stosowanie dawek zbliżonych do dolnych zakresów zalecanych dawek i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia leku w osoczu.

I.m. podawać w górną zewnętrzną część pośladka; jeżeli objętość podawanego leku przekracza 2 ml, dawkę należy podzielić i podać w 2 różne miejsca. Dorośli. Indywidualnie w zależności od odpowiedzi na leczenie. W leczeniu podtrzymującym 20–40 mg (1–2 ml) co 2–4 tyg.; u niektórych chorych konieczne jest stosowanie większych dawek lub skrócenie odstępów między wstrzyknięciami.
W przypadku rozpoczęcia stosowania flupentyksolu i.m. u osoby otrzymującej dotychczas flupentyksol p.o. należy podawać czterokrotność dobowej dawki p.o. co 2 tyg. lub ośmiokrotność dobowej dawki p.o. co 4 tyg.; przez 1. tydz. należy kontynuować podawanie leku p.o. w zmniejszanej stopniowo dawce; następnie dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od odpowiedzi na leczenie. Nie zaleca się podawania leku w dawce 20 mg/ml chorym, u których wymagane jest uspokojenie.

Osoby w podeszłym wieku, niewydolność wątroby i/lub nerek
U osób w podeszłym wieku początkowo należy stosować dawki z dolnego zakresu zalecanych dawek. U osób z niewydolnością nerek można podawać dawki zwykle stosowane. U osób z niewydolnością wątroby zaleca się ostrożne stosowanie i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia leku w osoczu.

Uwagi dla Flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Flupentyksol może upośledzać sprawność psychofizyczną; do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek w początkowej fazie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające flupentyksol (dekanian flupentyksolu)

Fluanxol Depot (roztwór do wstrzykiwań)
Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.