medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Pochodna tiazolowej części cząsteczki tiaminy. Wywiera silne, ale krótkie działanie nasenne, uspokajające, spazmolityczne i przeciwdrgawkowe. Mechanizm działania, nie do końca poznany, polega na nasileniu reakcji hamowania w OUN związane z GABA i glicyną (reaguje z miejscem związanym z kanałem chlorkowym receptora GABA); lek wywiera także bezpośrednie działanie na kanały chlorkowe.
Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. tmax wynosi ok. 90 min, dostępność biologiczna jest zmienna (5–60%) i zwiększa się znacznie u osób z ciężką marskością wątroby lub niewydolnością wątroby. Ok. 65% klometiazolu jest związane przez białka osocza. Metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. t1/2 u zdrowych ludzi wynosi 4 h, ulega wydłużeniu do 8–9 h u chorych w podeszłym wieku i w przypadku marskości wątroby u chorych uzależnionych od alkoholu. Przenika przez barierę krew–mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego.
Zaburzenia u osób w podeszłym wieku
Stany niepokoju, pobudzenia i splątania u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia snu u osób w podeszłym wieku.
Abstynencja poalkoholowa
Ostre stany abstynencji poalkoholowej. Delirium tremens.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ostra niewydolność oddechowa.
Przewlekła niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego
U osób z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego zachować ostrożność.
Leki działające hamująco na OUN
Ze względu na wzajemne nasilenie działania w przypadku równoległego stosowania leków działających hamująco na OUN (w tym pochodnych benzodiazepiny) należy odpowiednio zmniejszyć dawkę klometiazolu.
Alkohol
Podczas leczenia klometiazolem nie wolno spożywać alkoholu; równolegle przyjęcie, szczególnie przez osoby z alkoholową marskością wątroby, może prowadzić do wystąpienia zahamowania czynności układu oddechowego, mogącego zakończyć się zgonem.
Niedotlenienie
Niedotlenienie związane z niewydolnością krążeniową lub oddechową może objawiać się jako stan splątania; należy wówczas wdrożyć leczenie przyczynowe, unikając stosowania leków nasennych i uspokajających.
Zaburzenia czynności wątroby
Umiarkowana niewydolność wątroby nie jest przeciwwskazaniem do stosowania klometiazolu, należy jednak liczyć się ze zwiększonym narażeniem na lek. Szczególną ostrożność należy zachować u osób ze znacznym upośledzeniem czynności wątroby, ponieważ uspokajające działanie klometiazolu może maskować objawy początkowe śpiączki wątrobowej.
Osoby w podeszłym wieku
Zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku (wydłużony czas eliminacji leku). z przewlekłą niewydolnością nerek, jak również u osób ze skłonnością do uzależnień lub zwiększających samodzielnie dawki przyjmowanych leków.
Objawy odstawienne
Stosowanie leków nasennych powinno byc krótkotrwałe lub przerywane w celu zapobiegania objawom odstawiennym. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu leków nasennych może być przyczyną bezsenności, trwającej kilka dni.
DzieciNie zaleca się stosowania u dzieci.
Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość sorbitolu w preparacie nie stosować u chorych z nietolerancją fruktozy.
Cymetydyna
Cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu; jej równoległe stosowanie może zwiększać stężenie klometiazolu we krwi.
Leki uspokajające, leki nasenne, alkohol
Lek nasila depresyjny wpływ na OUN leków uspokajających, nasennych, alkoholu.
Substraty izoenzymu CYP2E1
Klometiazol jest inhibitorem CYP2E1 i może hamować metabolizm substratów tego izoenzymu.
Karbamazepina
Karbamazepina zwiększa o 30% klirens klometiazolu stosowanego i.v. Podczas stosowania karbamazepiny lub innego silnego induktora cytochromu P-450 z klometiazolem p.o. należy brać pod uwagę możliwość zwiększenia klirensu klometiazolu i konieczność zwiększenia jego dawki.
Propranolol
Odnotowano jeden przypadek ciężkiej bradykardii podczas stosowania z propranololem.
Często podrażnienie błony śluzowej nosa i spojówek; w trakcie leczenia ich nasilenie zmniejsza się lub ustępują one całkowicie.
Niezbyt często ból głowy, niestrawność, nudności, biegunka, świąd, wysypka, pokrzywka, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach.
Rzadko wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, niedociśnienie tętnicze, wysypka pęcherzowa, żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby.
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku lub osób otrzymujących duże dawki działanie uspokajające może być bardziej nasilone. U osób w podeszłym wieku może wystąpić pobudzenie lub splątanie. Długotrwałe stosowanie leku może wywołać uzależnienie.
Przedawkowanie
Przedawkowanie: wzmożone wydzielanie (zwłaszcza śliny), zwężenie źrenic, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, zaburzenia oddychania aż do zatrzymania oddychania, zapaść krążeniowa, hipotermia, zgon. Alkohol istotnie zwiększa toksyczność klometiazolu – dawka 10 g w połączeniu z alkoholem może być śmiertelna. Brak swoistego antidotum, należy prowadzić leczenie objawowe.
Kategoria B. Stosować wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności.
W okresie karmienia piersią stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.
Należy ustalać indywidualnie, kierując się stanem chorego. Dawkę optymalną należy ustalać na możliwie najniższym poziomie umożliwiającym zniesienie objawów.
Zaburzenia snu u osób w podeszłym wieku
P.o. 2 kaps. wieczorem przed snem; w przypadku wystąpienia senności wczesnoporannej należy zmniejszyć dawkę.
Stany niepokoju, pobudzenia, dezorientacji u osób w podeszłym wieku
1 kaps. 3 ×/d.
Ostre stany abstynencji poalkoholowej
2–4 kaps. jako dawka początkowa (po kilku godzinach można powtórzyć), następnie wg schematu: w 1. dobie 9–12 kaps. w 3–4 daw. podz.; w 2. dobie 6–8 kaps. w 3–4 daw. podz.; w 3. dobie 4–6 kaps. w 3–4 daw. podz.; w następnych dobach zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek; leczenie powinno trwać nie dłużej niż 10 dni. Podczas leczenia pacjent powinien być uspokojony, ale przytomny; ze względu na zwiększone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach.
Delirium tremens
Początkowo 2–4 kaps., po 1–2 h można podać 1–2 kaps., powtarzać aż do momentu zaśnięcia chorego, ale nie więcej niż 8 kaps. w czasie 2 h; ze względu na zwiększone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Po opanowaniu objawów należy podawać wg schematu leczenia w ostrych stanach abstynencji alkoholowej. Po 10 dniach odstawić lek. U osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Podczas leczenia klometiazolem nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
