×
COVID-19: wiarygodne źródło wiedzy

Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Umeklidynium (bromek umeklidynium) + wilanterol (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Preparat złożony zawierający leki o działaniu rozszerzającym oskrzela, podawany wziewnie. Bromek umeklidynium, pochodna chinuklidyny, jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych. Wywołuje rozszerzenie oskrzeli poprzez kompetencyjne hamowanie wiązania acetylocholiny z receptorami muskarynowymi w mięśniach gładkich dróg oddechowych. In vitro wykazuje powolną odwracalność wobec receptora M3.

Farmakokinetyka
Po podaniu wziewnym tmax wynosi 5–15 min, bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio 13%, lek nieznacznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy wielokrotnym podaniu wziewnym, stan stacjonarny uzyskuje się po 7–10 dniach. Lek wiąże się z białkami osocza średnio w 89%. Jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6 oraz stanowi substrat dla glikoproteiny P. W wyniku przemian metabolicznych powstaje szereg metabolitów o nieustalonej lub zmniejszonej, w stosunku do substancji macierzystej, aktywności farmakologicznej. Po podaniu i.v. pochodne leku wydalane są z kałem (w ok. 58% podanej dawki), co sugeruje wydzielanie leku do żółci, oraz w mniejszym stopniu z moczem (22% podanej dawki). Po podaniu p.o. pochodne leku wydalane są w przeważającym stopniu z kałem (92% podanej dawki) i w znikomym stopniu z moczem (mniej niż 1%), co sugeruje znikome wchłanianie po podaniu p.o. t1/2 leku podanego wziewnie wynosi średnio 19 h. Na farmakokinetykę leku nie ma wpływu podeszły wiek pacjenta. Badania kliniczne wykazały, że na ogólnoustrojową ekspozycję na bromek umeklidynium nie mają wpływu zaburzenia nerek, łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby ani polimorfizm genetyczny CYP2D6. Wilanterol jest wybiórczym, długo działającym agonistą receptora β2-adrenergicznego. Działanie farmakologiczne wynika z pobudzenia wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego przekształcanie ATP do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu, co powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianie oskrzeli i hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza komórek tucznych. Po podaniu wziewnym tmax wynosi 5–15 min, bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 27%, lek nieznacznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy wielokrotnym podaniu wziewnym, stan stacjonarny uzyskuje się po 6 dniach. Lek wiąże się z białkami osocza średnio w 94%. Jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 oraz jest substratem glikoproteiny P. W wyniku przemian metabolicznych powstaje szereg metabolitów o znacznie zmniejszonej, w stosunku do substancji macierzystej, aktywności farmakologicznej. Po podaniu p.o. 70% dawki ulega wydaleniu z moczem, a 30% z kałem. t1/2 w fazie eliminacji leku podanego wziewnie wynosi średnio 11 h. Na farmakokinetykę leku nie ma wpływu podeszły wiek pacjenta. Badania kliniczne wykazały, że na ogólnoustrojową ekspozycję na wilanterol nie mają wpływu zaburzenia nerek oraz łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby.

Wskazania

Leczenie POChP
Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z POChP.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Astma
Ze względu na brak badań, nie stosować w leczeniu astmy.

Paradoksalny skurcz oskrzeli
Po podaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli, potencjalnie zagrażający życiu; w takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i w razie konieczności zastosować inne leczenie.

Ostre epizody skurczu oskrzeli
Nie stosować w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli.

Pogorszenie kontroli choroby
Zwiększenie ilości stosowanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu łagodzenia objawów może wskazywać na pogorszenie kontroli choroby; w takim przypadku należy ponownie ocenić stan chorego oraz przyjęty schemat leczenia.

Zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego
Po podaniu preparatu mogą wystąpić zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego, takie jak zaburzenia rytmu serca (np. migotanie przedsionków, tachykardia). Zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Zatrzymanie moczu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania
Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe bromku umeklidynium, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zatrzymaniem moczu lub jaskrą z zamykającym się kątem przesączania.

Hipokaliemia
Agoniści receptora β2 mogą powodować istotną klinicznie hipokaliemię; jest ona zwykle przemijająca i nie wymaga suplementacji. Zachować ostrożność podczas stosowania z innymi lekami, które mogą powodować hipokaliemię.

Hiperglikemia
Stosowanie agonistów receptora β2 może wywołać przemijającą hiperglikemię. U osób z cukrzycą należy dokładnie kontrolować stężenie glukozy w osoczu.

Stay wymagające zachowania ostrożności
Stosować ostrożnie u osób z napadami drgawkowymi oraz tyreotoksykozą, a także u pacjentów szczególnie wrażliwych na działanie agonistów receptora β2.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Beta-adrenolityki
β-adrenolityki mogą osłabiać lub blokować działanie wilanterolu. Poza przypadkami zdecydowanej konieczności, należy unikać stosowania z β-adrenolitykami.

Silne inhibitory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, klarytromycyny, itrakonazolu, rytonawiru, telitromycyny) może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na wilanterol (substrat CYP3A4); zaleca sie zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania tych leków, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Stosowanie werapamilu, który jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, nie wpływało znacząco na farmakokinetykę wilanterolu.

Inhibitory CYP2D6
Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy preparat (bromek umeklidynium będący substratem CYP2D6) stosuje się w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D6 lub gdy preparat stosuje się u pacjentów wolno metabolizujących przy udziale CYP2D6.

Inhibitory P-gp
Nie oczekuje się istotnych klinicznie interakcji podczas skojarzonego stosowania z inhibitorami glikoproteiny P.

Długo działający agoniści receptorów β2-adrenergicznych
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi długo działającymi antagonistami receptorów muskarynowych lub innymi długo działającymi agonistami receptorów β2-adrenergicznych, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Leki powodujące hipokaliemię
Jednoczesne stosowanie leków powodujących hipokaliemię, np. pochodnych metyloksantyny, steroidów lub leków moczopędnych nieoszczędzających potasu, może nasilać potencjalne działanie hipokaliemiczne agonistów receptora β2-adrenergicznego; zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania.

Inne leki stosowane w leczeniu POChP
Wziewne podawanie preparatu zawierającego wilanterol i bromek umeklidynium równocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu POChP, takimi jak krótko działające sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela i kortykosteroidy wziewne, nie powodowało wystąpienia klinicznie istotnych interakcji.

Działania niepożądane

Często: zakażenie dróg moczowych, zapalenie zatok, zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie nosa i gardła, ból głowy, kaszel, ból jamy ustnej i gardła, zaparcia, suchość w jamie ustnej.

Niezbyt często: wysypka, drżenie, zaburzenia smaku, migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, rytm idiowentrykularny, tachykardia, dodatkowe skurcze nadkomorowe, kołatanie serca, dysfonia.

Rzadko: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, niewyraźne widzenie, jaskra, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, paradoksalny skurcz oskrzeli, zatrzymanie moczu, dysuria, przeszkoda podpęcherzowa.

Przedawkowanie
W razie przedawkowania należy zastosować leczenie podtrzymujące i, jeśli to konieczne, odpowiednio kontrolować stan pacjenta.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. W okresie ciąży stosować jedynie, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo czy bromek umeklidynium i wilanterol przenikają do pokarmu kobiecego; decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia należy podjąć z uwzględnieniem stosunku korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikających z leczenia.

Dawkowanie

Wziewnie. 1 dawka inhalacyjna 1 ×/d, o stałej porze.

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku, w przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Preparaty na rynku polskim zawierające umeklidynium (bromek umeklidynium) + wilanterol

Anoro/Anoro Ellipta (proszek do inhalacji)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.