Moksonidyna (opis profesjonalny)

Działanie - Moksonidyna

Mechanizm działania
Działający ośrodkowo hipotensyjny lek nowej generacji. Agonista receptorów imidazolowych I₁, działający wybiórczo na receptory w dogłowowej, brzusznobocznej części rdzenia, w obszarze kontroli obwodowego współczulnego układu nerwowego. Zmniejsza aktywność sercowych, nerkowych i trzewnych nerwów współczulnych. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów α₂-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Pobudza receptory imidazolowe w nerkach i prowadzi do zahamowania retencji sodu. Moksonidyna powoduje zmniejszenie układowego oporu naczyniowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. szybko i niemal całkowicie się wchłania. t_max – ok. 1 h. Nie ulega efektowi pierwszego przejścia. Dostępność biologiczna wynosi 88%. W ok. 7% wiąże się z białkami osocza. t_1/2 – ok. 2,5 h. Metabolizowana jest w 10–20%, głównie do 4,5-dehydromoksonidyny i pochodnej guanidyny przez otwarcie pierścienia imidazolinowego. Moksonidyna wydalana jest z moczem, w 50–75% w postaci niezmienionej. Z kałem wydala się poniżej 1% dawki.

Wskazania do stosowania - Moksonidyna

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Przeciwwskazania stosowania - Moksonidyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego, bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min), niewydolność serca.

Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż. ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństa.

Niewydolność nerek
Stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek.

Stany wymagające zachowania ostrożności
U chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia zachować ostrożność w celu uniknięcia bradykardii. Ze względu na brak dostatecznych danych klinicznych stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności wieńcowej i niestabilnej dławicy piersiowej.

Beta-adrenolityki
W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a następnie po kilku dniach moksonidynę.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Moksonidyna

Inne leki obniżające ciśnienie tętnicze
Równoczesne podawanie innych leków obniżających ciśnienie tętnicze potęguje działanie hipotensyjne moksonidyny.

Beta-adrenolityki
W przypadku skojarzonego leczenia moksonidyną i β-adrenolitykiem należy najpierw odstawić β-adrenolityk, gdyż w przeciwnym wypadku może wystąpić zjawisko tzw. przeciwregulacji (efekt „odbicia”) i zwiększenie ciśnienia tętniczego.

TLPD, alkohol, leki uspakajające i nasenne o działaniu ośrodkowym
Moksonidyna może nasilać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, alkoholu oraz działających ośrodkowo leków uspokajających i nasennych.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo – nie zaleca się równoleglego stosowania.
U osób stosujących lorazepam moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasila zaburzenia funkcji poznawczych.
W przypadku równoległego stosowania moksonidyny z pochodnymi benzodiazepiny działanie uspokajające może być nasilone.

Inne leki wydalane przez kanaliki nerkowe
Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe; nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Działania niepożądane - Moksonidyna

Bardzo często: suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Często: bóle i zawroty glowy, senność, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, wysypka, świąd, osłabienie, bóle pleców, bezsenność.

Niezbyt często: bradykardia, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, bóle karku, nerwowość.

Nasilenie najczęstszych dolegliwości (suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, osłabienie, senność) zazwyczaj zmniejszało się po kilku tyg. leczenia.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: ból głowy, uspokojenie, senność, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, osłabienie, bradykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie, ból żołądka, może również wystapić przejściowe nadciśnienie, tachykardia i hiperglikemia. Brak swoistego antidotum. Niektóre objawy przedawkowania ustępują po podaniu antagonisty receptorów α-adrenergicznych, dopaminy lub atropiny.

Ciąża i laktacja - Moksonidyna

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Lek przenika do pokarmu kobiecego, dlatego nie należy stosować jej w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Moksonidyna

P.o., o stałej porze, niezależnie od posiłków. Dorośli. Początkowo 0,2 mg 1 ×/d, następnie w zależności od indywidualnej reakcji chorego dawkę można zwiększyć. Maks. dawka jednorazowa wynosi 0,4 mg, maks. dawka dobowa – 0,6 mg w 2 daw. podz.

Zaburzenia czynności nerek
U chorych z upośledzoną czynnością nerek (GFR <30–60 ml/min) albo poddawanych hemodializie początkowo 0,2 mg/d, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 0,4 mg/d.

Nagłe odstawienie leku
Nie zaleca się nagłego odstawiania leku; dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu ok. 2 tyg.

Uwagi dla Moksonidyna

Brak badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Na początku leczenia może wystąpić ograniczenie sprawności psychofizycznej, senność lub zawroty głowy.

Przeczytaj też artykuły

• Nadciśnienie tętnicze

Preparaty na rynku polskim zawierające moksonidyna