Okskarbazepina

Okskarbazepina jest lekiem przeciwpadaczkowym, analogiem ketonowym karbamazepiny. Jest prolekiem, czyli sama nie wykazuje aktywności farmakologicznej, natomiast w organizmie niemal natychmiast ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu, odpowiedzialnego za efekt leczniczy. Mechanizm działania jest podobny do działania karbamazepiny i polega na hamowaniu powtarzających się wzbudzeń potencjałów czynnościowych w neuronach oraz zmniejszaniu przekazywania bodźców pobudzających przez synapsy. Dzieje się to m.in. poprzez zmniejszanie zdolności kanałów sodowych do powrotu ze stanu inaktywacji (czyli przez przedłużenie stanu refrakcji, w czasie którego nie ma możliwości wyzwolenia ponownego potencjału czynnościowego) i co za tym idzie, stabilizowanie błon komórkowych nadmiernie pobudzonych komórek nerwowych, ale mechanizm ten nie został jak dotąd dokładnie poznany. Przypuszcza się, że wzmożone przewodnictwo potasowe i modulacja zależnych od napięcia kanałów wapniowych również mogą się przyczyniać do działania przeciwdrgawkowego.
Wskazaniami do stosowania okskarbazepiny jest padaczka - napady częściowe (w tym napady proste, złożone i częściowe przechodzące we wtórnie uogólnione) u dorosłych i dzieci po 6. rż.
Po podaniu doustnym okskarbazepina wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego i ulega metabolizmowi do czynnego metabolitu – MHD; pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po około 4,5 h. MHD wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. MHD ulega metabolizmowi głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Biologiczny okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3–2,3 h, natomiast biologiczny okres półtrwania MHD – ok. 9,3 h. Stan stacjonarny(czyli stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji) dla MHD występuje po 2–3 dniach stosowania okskarbazepiny 2 ×/d. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyska. Wydalanie głównie w postaci metabolitów przez nerki (95% dawki) i z kałem (<4% dawki). U chorych z niewydolnością nerek (klirensem kreatyniny <30 ml/min) biologiczny okres półtrwania MHD wydłuża się o 60–90%, a dostępność biologiczna zwiększa się. U dzieci lek jest eliminowany szybciej, średnio o 40% w przeliczeniu na masę ciała.
Okskarbazepina jest słabszym induktorem enzymatycznym (czyli substancją zwiększającą aktywność enzymów wątrobowych, metabolizujących różne substancje, m.in. leki) niż karbamazepina, ale również może wpływać na farmakokinetykę różnych leków.

Przeczytaj też artykuły

• Drgawki

Preparaty na rynku polskim zawierające okskarbazepina