Sufentanyl (opis profesjonalny)

Działanie - Sufentanyl

Mechanizm działania
Syntetyczna pochodna fentanylu; opioidowy lek o silnym działaniu przeciwbólowym, agonista receptorów opioidowych typu µ₁ i µ₂, δ i κ. W przypadku receptorów pierwszego typu lek wykazuje większe powinowactwo w stosunku do receptora µ₁, który odpowiada za przenoszenie odczucia bólu, mniejsze zaś w stosunku do receptora µ₂, wywołującego działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa. Działając na receptor µ_1, sufentanyl hamuje aktywność enzymu cyklazy adenylowej, co prowadzi do zmniejszenia stężenia cAMP, a przez to nasilenia działania przeciwbólowego. Pobudzenie receptorów µ i δ wpływa na otwarcie niektórych kanałów potasowych, co wywołuje hiperpolaryzację błony neuronu i zmniejsza częstotliwość przesyłania impulsów bólowych. Pobudzenie wszystkich typów receptorów prowadzi również do zamykania niektórych kanałów wapniowych, co zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników, a w konsekwencji osłabia przewodzenie bólu. Sufentanyl działa szybciej, krócej i silniej niż fentanyl (5–10-krotnie).

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka sufentanylu wynika z jego bardzo dobrej rozpuszczalności w tłuszczach, a w związku z tym z szybkiej dystrybucji do tkanek.

Wskazania do stosowania - Sufentanyl

Znieczulenie
Znieczulenie do wszystkich zabiegów chirurgicznych u pacjentów poddanych intubacji dotchawiczej i mechanicznej wentylacji.

Podtrzymywanie znieczulenia
Środek przeciwbólowy oraz znieczulający podczas wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia ogólnego.

Przeciwwskazania stosowania - Sufentanyl

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne opioidowe leki przeciwbólowe, ostra porfiria wątrobowa, stosowanie inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu ostatnich 14 dni. Nie stosować u osób, u których należy unikać stosowania leków działających hamująco na ośrodek oddechowy. Warunkami użycia sufentanylu są: intubacja dotchawicza i mechaniczna wentylacja pacjenta.

Depresja ośrodka oddechowego
Sufentanyl może wywołać zależny od dawki hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Głębokie znieczulenie ogólne przebiega z depresją ośrodka oddechowego, która może się utrzymywać także po operacji lub nawet wystąpić dopiero po niej, jeżeli sufentanyl podawano i.v., dlatego po operacji należy uważnie obserwować pacjentów.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
U pacjentów z urazem czaszkowo-mózgowym i podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym sufentanyl można stosować jedynie ze szczególną ostrożnością.

Sposób podania
Należy unikać podania sufentanylu w szybkim wstrzyknięciu i.v. (bolusie), ponieważ może dojść do przejściowego spadku ciśnienia tętniczego i obniżenia ciśnienia perfuzji mózgu.

Poród
Podanie i.v. sufentanylu w czasie porodu lub cięcia cesarskiego przed przecięciem pępowiny nie jest zalecane, ponieważ może wywołać hamujący wpływ na ośrodek oddechowy noworodka.

Dzieci
Dane dotyczące dożylnego podawania sufentanylu u dzieci są ograniczone, dlatego przed zastosowaniem tego leku u noworodków i małych dzieci należy starannie rozważyć stosunek spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka.

Wzmożone napiecie mięśni
Możliwe jest wystąpienie wzmożonego napięcia mięśni, włącznie z mięśniami klatki piersiowej. Można tego uniknąć, zachowując następujące środki ostrożności: powolne wstrzykiwanie (w przypadku mniejszych dawek jest to wystarczający środek zapobiegawczy), wcześniejsze podanie jednej z pochodnych benzodiazepiny lub innych środków o hamującym działaniu ośrodkowym oraz podanie leków zwiotczających mięśnie.

Bradykardia
Podanie leku antycholinergicznego w zbyt małej dawce lub jednoczesne podanie sufentanylu z jednym z leków zwiotczających mięśnie, który nie ma działania wagolitycznego, może wywołać bradykardię, a nawet zatrzymanie czynności serca. Bradykardię można leczyć atropiną. Tachykardia spowodowana podaniem pankuronium może przeważać nad wywołaną bradykardią.
Sufentanyl może wywołać bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z hipowolemią. W takich przypadkach należy zastosować odpowiednie środki w celu utrzymania ciśnienia tętniczego na stałym poziomie.

Przyzwyczajenie
Sufentanyl może wywoływać przyzwyczajenie po długotrwałym stosowaniu (np. na OIOM).

Objawy odstawienne
Po leczeniu trwającym dłużej niż 7 dni mogą wystąpić objawy odstawienne, dlatego zaleca się zmniejszanie dawek w ciągu kilku dni. W razie potrzeby w celu zwalczania objawów zespołu abstynencyjnego można zastosować klonidynę.

Interakcje - Sufentanyl

Anestetyki, leki uspokajające, leki wpływające depresyjnie na OUN
Równoczesne stosowanie anestetyków, leków uspokajających i wpływających depresyjnie na OUN nasila działanie sufentanylu.

Cymetydyna, ranitydyna
Cymetydyna i ranitydyna wydłużają jego metabolizm.

Inhibitory MAO
Inhibitory MAO nasilają depresję oddechową.

Pochodne benzodiazepiny
Równoczesne podanie pochodnych benzodiazepiny może spowodować spadek średniego ciśnienia tętniczego i zmniejszenie oporu obwodowego.

Beta-adrenolityki
U pacjentów przyjmujących β-adrenolityki i antagonistów wapnia nasila tendencję do bradykardii.

Ketokonazol, itrakonazol, rytonawir
Ketokonazol, itrakonazol i rytonawir mogą hamować metabolizm sufentanylu.

Działania niepożądane - Sufentanyl

Depresja ośrodka oddechowego, bezdech, sztywność mięśni (zwłaszcza mięśni klatki piersiowej), miokloniczne drżenie mięśni, spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, nudności, wymioty, zawroty głowy, euforia, zwężenie źrenic, zatrzymanie moczu, rzadziej świąd i bóle w miejscu wstrzyknięcia. Rzadko skurcz krtani, reakcje alergiczne i zatrzymanie czynności serca. Po operacji obserwowano niekiedy nawrót depresji ośrodka oddechowego.

W przypadku długotrwałego stosowania mogą się rozwinąć tolerancja i uzależnienie.

Ciąża i laktacja - Sufentanyl

Kategoria C. Sufentanylu nie powinno się stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Przenika szybko przez łożysko. Stosunek stężenia sufentanylu we krwi żylnej nienarodzonego dziecka do stężenia we krwi żylnej matki wynosi 0,8:1.

Nie podawać i.v. w trakcie porodu lub przed zaciśnięciem pępowiny podczas cięcia cesarskiego.

Na podstawie danych farmakokinetycznych można przyjąć, że 24 h po znieczuleniu ogólnym można podjąć karmienie piersią.

Dawkowanie - Sufentanyl

Dorośli i młodzież.
Jako środek przeciwbólowy w znieczuleniu ogólnym wprowadzanym i podtrzymywanym kilkoma środkami znieczulającymi. Dawka początkowa: 0,5–2 µg/kg mc. w powolnym wstrzyknięciu i.v. lub w ciągłym wlewie i.v. przez 2–10 min. Dawka 0,5 µg/kg mc. działa przez ok. 50 min. Dawka podtrzymująca: 10–50 µg (ok. 0,15–0,7 µg/kg mc.) i.v. w razie klinicznych objawów ustępowania znieczulenia. W fazie ustępowania dawkę należy zmniejszać bardzo powoli.

Jako środek znieczulający do wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia ogólnego. Dawka początkowa: 7–20 µg/kg mc. w powolnym wstrzyknięciu i.v. lub we wlewie i.v. trwającym 2–10 min. Dawka podtrzymująca: 25–50 µg (ok. 0,36–0,7 µg/kg mc.) i.v. w razie klinicznych objawów ustępowania znieczulenia ogólnego. Dawki podtrzymujące 25–50 µg zwykle są wystarczające do zachowania stabilności krążenia w czasie znieczulenia ogólnego. Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci do 2. rż. udokumentowano tylko w ograniczonej liczbie przypadków. Do wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia ogólnego w czasie operacji na sercu i naczyniach lub w zabiegach chirurgii ogólnej wraz z podawaniem 100% tlenu zaleca się 5–15 µg/kg mc. u noworodków i dzieci do 3. rż. oraz do 20 µg/kg mc. u dzieci do 12. rż. Ze względu na większy klirens leku u dzieci można podawać dzieciom większe dawki lub zwiększać częstotliwość dawkowania.

Sufentanyl podawany pacjentom w monoterapii we wstrzyknięciu nie wystarczał do osiągnięcia dostatecznego znieczulenia ogólnego. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni potrzebują zwykle mniejszych dawek. Dawka całkowita powinna być podawana z zachowaniem ostrożności u chorych z niewyrównaną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, zwłaszcza ze zmniejszeniem pojemności życiowej, otyłością lub uzależnionych od alkoholu. U osób z niewydolnością nerek i/lub wątroby dawkę należy zmniejszyć. Przewlekle chorzy otrzymujący opioidy lub z uzależnieniem od opioidów w wywiadzie mogą potrzebować większych dawek. Należy unikać podawania sufentanylu w bolusie. Jeżeli razem z sufentanylem podaje się jeden z leków uspokajających, należy go podać w oddzielnym wstrzyknięciu.

Uwagi dla Sufentanyl

Lek powinien być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel z zapewnieniem podtrzymania podstawowych funkcji życiowych. Po znieczuleniu ogólnym z zastosowaniem sufentanylu, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w ruchu.

Alkohol
Pacjenta należy odprowadzić do domu i poinformować o zakazie spożywania alkoholu.

Przeczytaj też artykuły

• Sedacja i krótkotrwałe dożylne znieczulenie ogólne

Preparaty na rynku polskim zawierające sufentanyl