Cloranxen - tabletki

Substancją czynną preparatu jest klorazepan, długo działająca pochodna benzodiazepiny (BZD). Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Klorazepan, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.

Po podaniu doustnym klorazepan dipotasowy szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i w ok. 80% ulega szybkiej przemianie do aktywnego metabolitu N-demetylodiazepamu (nordiazepamu), który ulega kumulacji w organizmie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 0,5–2 h po podaniu doustnym. Biologiczny okres półtrwania nordiazepamu wynosi 50–75 h. W wątrobie nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu. Klorazepan dipotasowy wydalany jest głównie z moczem (62–67%); z kałem wydala się 15–19% dawki.

Preparat jest wskazany do stosowania w:
• krótkotrwałym leczeniu stanów lęku i niepokoju, doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy
• zespole abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany poprzedzające delirium).

Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne benzodiazepiny.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• nużliwość mięśni (myasthenia gravis)
• ciężka niewydolność oddechowa
• zespół bezdechu sennego
• ciężka niewydolność wątroby
• jaskra z zamykającym kątem przesączania.

Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 12. roku życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Stosowanie preparatu równolegle z opioidami może spowodować nadmierne uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Takie połączenie leków można stosować wyłącznie u osób, u których leczenie alternatywne nie jest możliwe. Należy wtedy podawać choremu najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować chorego pod kątem występowania objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia.

Należy zachować ostrożność, stosując lek u osób z porfirią, ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby, oraz u osób z jaskrą, zwłaszcza z zamykającym się kątem przesączania, ataksją móżdżkową lub rdzeniową oraz myasthenia gravis.

Pochodne benzodiazepiny stosowane długotrwale lub w dużych dawkach powodują ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia, jest też większe u osób z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie oraz zależy od jednoczesnego stosowania innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesnego spożywania alkoholu.

Ze względu na możliwość wystąpienia tak zwanego „zespołu odstawiennego” (ból głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach także: poczucie nierealności, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, uczucie mrowienia i pieczenia w kończynach, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady drgawkowe), nie należy gwałtownie przerywać stosowania preparatu. W wyniku takiego działania może również dochodzić do wystąpienia niepokoju „z odbicia”, czyli takiej sytuacji, w której objawy, które były przyczyną zastosowania preparatu, wracają ze wzmożonym nasileniem. Mogą im towarzyszyć: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu, niepokój. Lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki w odpowiednio długim dla danego pacjenta okresie czasu.

Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji.

Leczenie preparatem nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie.

Sporadycznie obserwuje się reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, euforię, pobudzenie, omamy, bezsenność, psychozy, niewłaściwe zachowanie. Objawy te występują częściej u osób w podeszłym wieku. W przypadku ich wystąpienia należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania preparatu.

Pochodne benzodiazepiny mogą powodować następczą niepamięć.

Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub niepokoju związanego z depresją (u tych osób może wystąpić ryzyko prób samobójczych).

Nie zaleca się stosowania leków z tej grupy u osób z psychozami.

U osób w podeszłym wieku i osób z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku przez lekarza.

U osób z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii.

U osób z niewydolnością oddechową lek należy stosować ostrożnie ze względu możliwość hamowania czynności ośrodka oddechowego.

Jednoczesne stosowanie kilku leków z tej grupy nie jest zalecane, ponieważ zwiększa się ryzyko powstania uzależnienia.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
preparat zawiera laktozę, osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Podczas stosowania klorazepanu zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków, a także alkoholu może nasilać uspokajające działanie klorazepanu. Należy zachować ostrożność!

Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli. Zwykle 5–30 mg/dobę 1 ×/dobę, wieczorem; dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg/dobę, dawka maksymalna to 30 mg/dobę.

Dzieci i młodzież. W wyjątkowych przypadkach u dzieci po 12. roku życia: 0,5 mg/kg masy ciała/dobę w dawkach podzielonych.

Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni. Lek należy odstawiać stopniowo.

U osób w podeszłym wieku oraz u osób z upośledzoną czynnością nerek dawkę należy zmniejszyć o połowę. Należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu w u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle:
• leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (leki psychotropowe, opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki nasenne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, inne leki uspokajające, neuroleptyki, leki znieczulające, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwlękowe) ponieważ nasilają one działanie uspokajające preparatu
• leki zwiotczające mięśnie (kurara i jej pochodne, preparaty zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych), ponieważ działają one synergistycznie
• opioidowe leki przeciwbólowe, ponieważ możliwe jest nasilenie euforii, co prowadzi do uzależnienia psychicznego
• cyzapryd, gdyż nasila on przejściowo uspakajające działanie benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem
• cymetydynę, ponieważ powoduje nasilenie uczucia senności
• lewodopę, klorazepan osłabia jej działanie
• leki zobojętniające sok żołądkowy (wodorotlenki oraz sole glinu i magnezu), ponieważ opóźniają one wchłanianie klorazepanu, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie
• klozapinę, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i/lub czynności serca.

Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym i nasennym.

Stosowanie leków uspokajających, takich jak klorazepan, jednocześnie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu chorego z powodu addytywnego efektu depresyjnego dotyczącego ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

Metabolizm klorazepanu jest na ogół przyspieszony u palaczy tytoniu oraz osób przyjmujących leki przeciwdrgawkowe.

Alkohol nasila działanie hamujące klorazepanu na ośrodkowy układ nerwowy; podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu ani leków zawierających alkohol.

Jak każdy lek, również Cloranxen może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Mogą wystąpić: senność, bóle i zawroty głowy, uczucie znużenia, drażliwość, niezborność ruchowa, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, zaburzenia świadomości, ujawnienie depresji, zwiększenie masy ciała, zmiany libido, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie pełności w nadbrzuszu, zaparcia, niepokój, drażliwość, agresja, euforia, pobudzenie, omamy, bezsenność, koszmary nocne, psychozy, niewłaściwe zachowanie, niepamięć następcza, wysypki skórne.