Lexotan - tabletki

Substancją czynną preparatu jest bromazepam, pochodna benzodiazepiny (BZD) o pośrednim czasie działania. Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Bromazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Bromazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, nasenne, uspokajające, przeciwdrgawkowe oraz obniżające napięcie mięśniowe.
Bromazepam po podaniu doustnym wchłania się szybko i osiąga maksymalne stężenie w surowicy w czasie 1–2 h. Po 3–4 dniach stosowania lek osiąga stan stacjonarny (stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego usuwania) we krwi. Dostępność biologiczna wynosi 84–85%. Biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 15–28 h, u osób w wieku podeszłym może być dłuższy. Lek ulega przemianom w wątrobie do metabolitów niewywierających znaczącego działania klinicznego. Główne metabolity są wydalane w moczem.

Preparat jest wskazany do stosowania w leczeniu:
• zaburzeń lękowych uogólnionych
• zaburzeń układu autonomicznego objawiających się pod postacią somatyczną (np. objawy skórne, ze strony układu pokarmowego, układu krążenia, układu moczowo-płciowego)
• stanów lękowych, występujących w przebiegu przewlekłych chorób ośrodkowego układu nerwowego
• zaburzeń stresowych pourazowych z objawami lęku
• zaburzeń adaptacyjnych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne benzodiazepiny.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• ciężka niewydolność oddechowa
• ciężka niewydolność wątroby
• zespół bezdechu sennego.
Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Przyjmowanie leków z grupy benzodiazepin lub podobnie działających substancji może prowadzić do wystąpienia uzależnienia fizycznego i/lub psychicznego; ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki oraz wydłużaniem czasu trwania leczenia. Szczególnie narażone są osoby nadużywające alkoholu lub leków, a także chorzy z zaburzeniami osobowości.
W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, po zaprzestaniu leczenia występują objawy odstawienne (zespół abstynencyjny), z objawami takimi jak: bóle głowy, ból mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja i drażliwość, a w ciężkich przypadkach także: nieprawidłowy odbiór otaczającej rzeczywistości (derealizacja), depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe.
Po odstawieniu leku może wystąpić niepokój „z odbicia” - przemijający stan, w którym objawy, które były przyczyną zastosowania preparatu, nawracają w nasilonej postaci. Mogą także wystąpić inne reakcje, jak: zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój.
Ponieważ ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego oraz zjawiska „z odbicia” jest większe w przypadku nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki preparatu.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić niepamięć następcza, ryzyko zwiększa w przypadku podawania większych dawek.

Należy unikać równoległego stosowania preparatu z alkoholem lub lekami hamującymi czynność OUN, ponieważ może nastąpić nasilenie jego działania, co może prowadzić do wystąpienia ciężkich objawów uspokojenia polekowego oraz istotnego klinicznie zahamowania czynności układu oddechowego lub układu krążenia.

U osób nadużywających w przeszłości alkoholu, leków lub narkotyków należy zachować szczególną ostrożność.

Chory powinien pozostawać pod nadzorem lekarza, szczególnie na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i/lub ustalenia częstości dawkowania oraz aby zapobiec przedawkowaniu wynikającemu z kumulacji leku.

Objawy zespołu z odstawienia leku mogą rozwinąć się również w przypadku zmiany stosowanego leku z grupy pochodnych benzodiazepiny na preparat z tej samej grupy o znacznie krótszym okresie półtrwania.

W przypadku wielokrotnego podawania preparatu przez dłuższy czas może dojść do zmniejszenia efektu jego działania (tolerancja).

Nie należy stosować benzodiazepin w monoterapii depresji i stanów lękowych związanych z depresją (w przypadku tych chorób może występować większa skłonność do samobójstw).

Benzodiazepiny nie powinny być stosowane jako leki pierwszego wyboru w leczeniu zaburzeń psychotycznych.

Podczas stosowania preparatu, ze względu na jego działanie zwiotczające mięśnie, istnieje ryzyko upadków i złamań kości w stawie biodrowym, szczególnie u osób w podeszłym wieku; należy zachować ostrożność.

U chorych z miastenią (myasthenia gravis), należy szczególnie uważnie oceniać stopień osłabienia mięśni.

Należy zachować szczególną ostrożność (i w razie konieczności zastosować mniejszą dawkę preparatu) w przypadku osób z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na ryzyko wystąpień zaburzeń oddychania.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
Preparat zawiera laktozę, osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Z powodu działania uspokajającego bromazepam może, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki, mieć niekorzystny wpływ na czynności wymagające zwiększonej czujności, koordynacji ruchów i szybkiego reagowania (np. podczas prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn, pracy na wysokości itp.). Należy zachować ostrożność!

Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

We wszystkich wskazaniach:
Dorośli, zwykle 1,5–3 mg do 3 ×/dobę; w leczeniu szpitalnym w ciężkich przypadkach stosuje się 6–12 mg 2–3 ×/dobę. Leczenie rozpoczyna się od najmniejszych dawek, stopniowo zwiększając do dawki optymalnej.
Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe. Całkowity okres leczenia (łącznie z okresem stopniowego odstawiania leku) nie powinien przekraczać 8–12 tygodni.

U osób w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności wątroby lekarz prawdopodobnie zaleci zastosowanie mniejszej dawki.

Nie należy stosować tego preparatu u osób do 18. roku życia.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle:
• leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego, np. neuroleptyki, lepi przeciwlękowe i uspokajające, niektóre leki przeciwdepresyjne, opioidy, leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwhistaminowe blokujące rec. H1 o działaniu uspokajającym; możliwe nasilenie działań niepożądanych (nadmierne uspokojenie i depresja układu krążeniowo-oddechowego)
• leki hamujące czynność ośrodka oddechowego, takie jak opioidy (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne uzależnień), szczególnie u osób w podeszłym wieku
• inhibitorami izoenzymów cytochromu P-450 (np., cymetydyna, propranolol, fluwoksamina); możliwe zwiększenie stężenia bromazepamu we krwi
• leki narkotyczne przeciwbólowe; możliwe wystąpienie wystąpić stanu euforii, prowadzącego do zwiększenia ryzyka uzależnienia.

Itrakonazol i flukonazol nie wywierają wpływu na farmakokinetykę bromazepamu.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Prawdopodobieństwo wywołania przez bromazepam interakcji wynikających z indukcji izoenzymów cytochromu P-450 jest niewielkie

Jak każdy lek, również Lexotan może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Z nieznaną częstością mogą wystąpić: nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, stan splątania, dezorientacja, zaburzenia emocjonalne i zaburzenia nastroju, zaburzenia libido, uzależnienie lekowe, nadużywanie leku, zespół odstawienia, depresja, reakcje paradoksalne jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie, nerwowość, lęk, nietypowe sny, nadmierna aktywność, niepamięć następcza, upośledzenie pamięci, senność, bóle głowy, zawroty głowy, osłabiona czujność, ataksja, podwójne widzenie, niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, depresja oddechowa, nudności, wymioty, zaparcia, świąd, wysypka, pokrzywka, osłabienie siły mięśniowej, zatrzymanie moczu, zmęczenie, upadki, złamania.