SotaHEXAL 80 - tabletki

Substancją czynną preparatu jest sotalol, lek wykazujący zarówno działanie typowe dla beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki) jak i działanie przeciwarytmiczne. Działanie charakterystyczne dla beta-blokerów polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie sotalolu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego u chorych z naciśnieniem. Sotalol charakteryzuje się niewybiórczym działaniem wobec receptorów beta 1 i beta 2 (istnieje ryzyko wystąpienia zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli).

Działanie przeciwarytmiczne sotalolu sprawia, że jest on stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca. Sotalol zwalnia rytm zatokowy, hamuje przewodzenie w pęczku Hisa, wydłuża odstęp QT w zapisie EKG. Podczas stosowania małych dawek leku (25 mg na dobę) występuje działanie charakterystyczne dla beta-blokerów, działanie przeciwarytmiczne ujawnia się podczas stosowania dawek 160 mg na dobę i większych.

Maksymalne stężenie sotalolu we krwi uzyskiwane jest w ciągu 2,5–4 godzin po doustnym przyjęciu leku. Stężenie stacjonarne uzyskiwane jest w ciągu 2–3 dni. Pokarm zmniejsza wchłanianie preparatu. Lek słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (80-90% dawki); pozostała część dawki wydalana z kałem.

Preparat jest wskazany w leczeniu nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza w postaci częstoskurczu komorowego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na sulfonamidy.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• wrodzony lub nabyty zespół wydłużonego odstępu QT w zapisie EKG lub przyjmowane są leki wpływające na wydłużenie odstępu QT

• zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes lub przyjmowane są leki, które mogą powodować takie zaburzenia

• niedociśnienie tętnicze (poza niedociśnieniem spowodowanym przez zaburzenia rytmu serca)

• zespół Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego

• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min)

• astma oskrzelowa, stany skurczowe oskrzeli lub przewlekła obturacyjna choroba dróg oddechowych

• niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, w tym zastoinowa niewydolność prawokomorowa w wyniku nadciśnienia płucnego

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (u chorych bez stymulatora serca)

• wstrząs kardiogenny

• objawowa bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 45-50 uderzeń na minutę)

• zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy (u chorych bez stymulatora serca)

• kwasica metaboliczna

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• znieczulenie ogólne powodujące depresję mięśnia sercowego.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo w okresie 1–2 tygodni zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza; chory powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją. Nagłe zaprzestanie leczenia sotalolem może prowadzić do nasilenia objawów dławicy piersiowej, wystąpienia zaburzeń rytmu i zawału serca.

Należy zachować ostrożność, ponieważ wśród działań niepożądanych sotalolu (i innych leków przeciwarytmicznych) może wystąpić działanie proarytmiczne, prowadzące do nasilenia istniejących lub wystąpienia nowych zaburzeń rytmu serca, w tym stanowiących zagrożenie życia zaburzeń typu torsade de pointes. Do czynników ryzyka wystąpienia tych zaburzeń należą między innymi: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, zmniejszenie stężenia potasu lub magnezu, przyjmowanie dużych dawek sotalolu, duże stężenie sotalolu w surowicy oraz stosowanie innych leków sprzyjających wystąpieniu torsade de pointes. Ryzyko torsade de pointes jest większe u kobiet oraz u chorych z utrwalonym częstoskurczem komorowym i niewydolnością serca. Zaburzenia torsade de pointes występują najczęściej wkrótce po rozpoczęciu leczenia (w pierwszym tygodniu) lub po zwiększeniu dawki. Leczenie powinno być rozpoczynane od małej dawki, która następnie może być stopniowo zwiększana pod ścisłym nadzorem lekarza. Kontrola EKG może wskazać na potrzebę zmniejszenia dawki lub nawet zaprzestania leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobory potasu i magnezu (niedobory te zwiększają ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes). Szczególną uwagę na równowagę elektrolitową należy zwrócić u osób z ciężką lub długotrwałą biegunką oraz u osób przyjmujących leki wpływające na stężenie potasu i magnezu (np. niektóre leki moczopędne).

Beta-blokery mogą powodować nasilenie niewydolności serca. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia u osób z zaburzeniami czynności lewej komory, leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), lekami moczopędnymi lub glikozydami naparstnicy. Leczenie powinno być rozpoczynane od małej dawki i prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza. Ryzyko działania proarytmicznego sotalolu jest zwiększone u chorych z zastoinową niewydolnością serca.

Leczenie chorych po przebytym zawale serca z upośledzoną czynnością lewej komory powinno być prowadzone pod szczególnym nadzorem lekarza i wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka; konieczne jest uważne monitorowanie chorego zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki. Nie należy stosować preparatu, jeżeli frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza lub równa 40% u chorych bez ciężkich zaburzeń rytmu komorowego.

W czasie leczenia należy regularnie kontrolować długość odstępu QT w zapisie EKG i stężenie elektrolitów we krwi. Wydłużenie odstępu QT ponad 500 milisekund może świadczyć o toksycznym działaniu leku i sprzyjać wystąpieniu zaburzeń typu torsade de pointes. Stosowanie sotalolu może prowadzić do wystąpienia bradykardii zatokowej, zatrzymania czynności węzła zatokowo-przedsionkowego, a także do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

Preparat może nasilać reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne (dotyczy również chorych poddawanych leczeniu odczulającemu) oraz powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. W okresie stosowania beta-blokerów reakcje nadwrażliwości po ponownym kontakcie z alergenem mogą ulegać nasileniu.

Jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia ogólnego, poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów (sotalolu). Pomiędzy beta-blokerami i lekami stosowanymi w trakcie znieczulenia mogą zachodzić interakcje prowadzące do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lekarz podejmie indywidualną decyzję o kontynuacji leczenia lub zaleci zaprzestanie jego stosowania na 48–72 godziny przed zabiegiem.

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność, ponieważ sotalol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza u chorych predysponowanych do wystąpienia hipoglikemii i często kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie hormonów tarczycy. U osób, u których możliwe jest wystąpienie nadczynności tarczycy, nie należy nagle przerywać stosowania beta-blokera ze względu na ryzyko nasilenia objawów nadczynności tarczycy, w tym wystąpienia stanowiącego zagrożenie życia przełomu tarczycowego.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania (sotalol wydalany jest głównie przez nerki).

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

U osób z chorobą alkoholową beta-blokery mogą powodować niewydolność serca.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może, u niektórych osób, powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz każdorazowo przed zmianą dawkowania lekarz zaleci wykonanie odpowiednich badań (EKG, ocena czynności nerek, równowagi elektrolitowej i równolegle stosowanych leków). Rozpoczęcie leczenia oraz zwiększanie dawki powinno odbywać się w warunkach szpitalnych, gdzie możliwa jest kontrola rytmu serca.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca lub nadciśnieniem tętniczym. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, zgodnie z indywidualnymi zaleceniami lekarza i pod jego ścisłą kontrolą. Nagłe zaprzestanie leczenia może prowadzić do nasilenia objawów choroby.

Dorośli:

Początkowo 80 mg na dobę w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych; w razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo co 2–3 dni monitorując wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Zwykle docelowo stosuje się 160–320 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych (co 12 godzin). U niektórych chorych z zagrażającymi życiu komorowymi zaburzeniami rytmu serca stosuje się dawki 480–640 mg na dobę. Tak duże dawki mogą być stosowane tylko pod nadzorem lekarza specjalisty, gdy w jego ocenie oczekiwana korzyść z leczenia jest większa niż ryzyko działań niepożądanych (głównie proarytmii).

Szczególne grupy chorych:

U chorych z zaburzeniami czynności nerek lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 60 ml/min ale większy niż 30 ml/min, stosuje się połowę dawki zwykle stosowanej. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min ale większy niż 10 ml/min, stosuje się 1 dawki zwykle stosowanej. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min, nie należy stosować preparatu.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna.

U chorych w podeszłym wieku leczenie powinno być rozpoczynane od możliwie małej dawki, która będzie stopniowo zwiększana pod kontrolą lekarza, aż do uzyskania pożądanej reakcji chorego.

Dzieci:

Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Sposób stosowania:

Tabletki należy przyjmować przed posiłkiem popijając odpowiednią ilością płynu. Posiłki, zwłaszcza mleczne, zmniejszają wchłanianie leku.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu oraz:

• leków przeciwarytmicznych klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, flekainid, prokainamid, propafenon) ani innych leków przeciwarytmicznych, takich jak amiodaron i beprydyl – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ciężkich działań niepożądanych

• innych leków, które mogą wydłużać odstęp QT, takich jak pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina), leki przeciwhistaminowe (terfenadyna i astemizol), erytromycyna podawana dożylnie, antybiotyki z grupy chinolonów, probukol, haloperidol, halofantryna, pentamidyna, terodylina – ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes

• floktafeniny – beta-blokery mogą nasilać niedociśnienie tętnicze lub wstrząs wywołany przez floktafeninę

• leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil czy diltiazem – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz siły jego skurczu, niedociśnienia tętniczego oraz zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolności serca

• leków moczopędnych zwiększających wydalanie potasu lub innych leków powodujących zmniejszenie stężenia potasu we krwi (np. dożylnie podawana amfoterycyna B, doustne kortykosteroidy, niektóre leki przeczyszczające) – możliwe zmniejszenie stężenia potasu i zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes; w razie konieczności równoległego stosowania z sotalolem zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi i uzupełnianie jego niedoborów

• klonidyny – jeżeli klonidyna jest stosowana równolegle z beta-blokerem i konieczne jest przerwanie leczenia, należy najpierw odstawić beta-bloker, kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia).

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat stosowany jest równolegle z:

• glikozydami naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca; możliwe ryzyko nasilenia proarytmicznego działania sotalolu

• lekami zmniejszającymi stężenie katecholamin, w tym rezerpiną, guanetydyną, alfa-metylodopą – ryzyko hamowania przewodzenia w sercu, ryzyko niedociśnienia tętniczego i/lub bradykardii (w tym prowadzących do omdlenia); chory powinien być uważnie monitorowany

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – możliwe nasilenie hipoglikemizującego działania leków przeciwcukrzycowych i konieczność dostosowania ich dawkowania; beta-blokery, w tym sotalol, mogą maskować objawy hipoglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi

• lekami zwiotczającymi, hamującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe z grupy tubokuraryny – możliwe nasilenie ich działania

• lekami stosowanymi podczas znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia bradykardii i wystąpienia ciężkich działań niepożądanych (należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)

• salbutamolem i innymi lekami aktywującymi receptory beta 2-adrenergiczne – konieczne może być zwiększenie dawek tych leków; istnieje ryzyko osłabienia działania beta 2-mimetyków rozszerzających oskrzela (sotalol jest przeciwwskazany u chorych na astmę i obturacyjne choroby dróg oddechowych)

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, leki nasenne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, opioidy, leki moczopędne, baklofen, amifostyna) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego

• innymi beta-blokerami – ryzyko nasilenia działania.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych stężenia metanefryny w moczu u chorych z podejrzeniem guza chromochłonnego nadnerczy.

Jak każdy lek, również SotaHEXAL 40, -80, -160 może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), duszność, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, zmiany w zapisie EKG, działanie proarytmiczne, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, niewydolność serca, zmiany nastroju, depresja, senność, bezsenność, koszmary senne, lęk, bóle i zawroty głowy, uczucie oszołomienia, zaburzenia czucia takie jak mrowienia i drętwienia (parestezje), omdlenie, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie ortostatyczne, niekiedy z omdleniem), nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, zaburzenia funkcji seksualnych, zmęczenie, wyczerpanie, gorączka, obrzęk.

Niezbyt często: skurcz oskrzeli u chorych na astmę lub ze stanami skurczowymi oskrzeli w wywiadzie.

Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania łez.

Z nieznaną częstością: małopłytkowość, ból i zziębnięcie kończyn, zaburzenia krążenia obwodowego, nasilenie chromania przestankowego, nasilenie objawów zespołu Raynauda, zaostrzenie objawów łuszczycy, zmiany skórne podobne do łuszczycy, wysypka, łysienie, nadpotliwość, zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych.