Tiaprid PMCS - tabletki

Tiapryd to lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych benzamidu. Wiąże się wybiórczo z receptorami D2 i je blokuje (jest antagonistą), przez co hamuje przekaźnictwo zależne od dopaminy. Prowadzi to do obniżenia poziomu dopaminy w określonych strukturach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ma małą zdolność wiązania do receptorów D1. Wpływa korzystnie na czujność osób w podeszłym wieku. Dokładny mechanizm działania przeciwlękowego i uspokajającego nie został w pełni wyjaśniony; wiadomo, że są one niezależne od działania antydopaminowego. Tiapryd zmniejsza dyskinezy (ruchy nieskoordynowane i niezależne od woli np. mimowolne ruchy warg, wysuwanie i chowanie języka).
Tiapryd szybko się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w surowicy po ok. 1 h od podania. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 75%. W przypadku podania leku bezpośrednio przed posiłkiem dostępność biologiczna zwiększa się o 20%, natomiast maksymalne stężenie w surowicy o 40%. Biologiczny okres półtrwania u kobiet wynosi 2,9 h, u mężczyzn - 3,6 h. Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej.

Preparat jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach:
• zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją
• zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu (ostry zespół majaczeniowy, zespół odstawienny)
• ciężka postać pląsawicy Huntingtona.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• guz chromochłonny
• równoległe stosowanie lewodopy
• nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, nowotwór piersi zależny od prolaktyny).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat może powodować wydłużenie odstępu QT, co może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca typu torsades de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia, i jeżeli pozwala na to stan kliniczny pacjenta, zalecane jest monitorowanie czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu serca:
• bradykardia (poniżej 55 uderzeń na minutę)
• zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie hipokaliemia
• wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym
• równoległe stosowanie leków, które mogą powodować bradykardię (< 55 uderzeń na minutę), zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT.

U osób z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT należy rozważyć zasadność stosowania leku.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u chorych w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych niekórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano (w przybliżeniu 3-krotne) zwiększenie ryzyka udaru mózgu. Mechanizm wzrostu tego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć podobnego działania w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia udaru mózgu.

U osób w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, które stosują leki przeciwpsychotyczne, występuje zwiększone ryzyko zgonu, należy zachować ostrożność.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. U chorych stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują nabyte czynniki ryzyka rozwoju tej choroby, dlatego przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w trakcie jego trwania lekarz powinien określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka jej wystąpienia i podjąć odpowiednie środki profilaktyczne. Należy zachować ostrożność.

Tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny. Należy zachować ostrożność u chorych z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych osób w czasie trwania leczenia.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków z tej grupy, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego (w niektórych przypadkach mogącego prowadzić do zgonu) z takimi objawami jak: hipertermia, sztywność mięśni i zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia podwyższonej temperatury ciała o nieznanej przyczynie, należy przerwać leczenie – po konsultacji z lekarzem.

Podczas stosowania preparatu u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń świadomości i śpiączki.

U pacjentów z chorobą Parkinsona tiapryd należy stosować ze szczególną ostrożnością.

Leki z tej grupy mogą obniżać próg drgawkowy, dlatego chorych z padaczką w wywiadzie należy w trakcie leczenia uważnie monitorować.

W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć, ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia śpiączki wywołanej przedawkowaniem.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u dzieci.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Infekcje lub gorączka o niewyjaśnionej przyczynie mogą być objawem tych zaburzeń, należy wykonać badanie morfologii krwi.

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Zaburzenia zachowania u osób w podeszłym wieku z demencją. Początkowo 50 mg 2 ×/dobę, następnie dawkę należy zwiększać stopniowo w ciągu 2–3 dni do 100 mg 3 ×/dobę. Zwykle stosuje się 200–400 mg/dobę, dawka maksymalna wynosi 400 mg/dobę.
Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu (ostry zespół majaczeniowy, zespół odstawienny). Dorośli. 300–400 mg/dobę przez 1–2 miesięcy.
Ciężka postać pląsawicy Huntingtona. Dorośli. Zwykle 300–1200 mg/dobę. Początkowo do 1200 mg/dobę w co najmniej 3 dawkach podzielonych, następnie dawkę należy stopniowo zmniejszać, w zależności od odpowiedzi klinicznej, do dawki podtrzymującej.

U dzieci w wieku od 6 lat zwykle 100–150 mg/dobę, dawka maksymalna wynosi 300 mg/dobę.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania w przypadku niewydolności wątroby. U chorych z niewydolnością nerek dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny: 30–60 ml/min – 75% zwykle stosowanej dawki, 10–30 ml/min – 50% zwykle stosowanej dawki, <10 ml/min – 25% zwykle stosowanej dawki.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

W okresie ciąży preparat należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej koniczności.
Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Ze względu na przeciwne działanie, przeciwwskazane jest stosowanie preparatu równolegle z antagonistami receptorów dopaminergicznych, takich jak kabergolina, chinagolid (nie dotyczy to osób z chorobą Parkinsona).

Alkohol może nasilać działanie uspokajające neuroleptyków, co może powodować zaburzenia koncentracji uwagi, które mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Podczas stosowania preparatu należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol.

Stosowanie następujących substancji równolegle z tiaprydem jest niezalecane:
• leki, które mogą powodować zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT w EKG (jeśli to możliwe należy przerwać stosowanie tych leków lub uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dyzopiramid, hydrochinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertindol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), inne leki, takie jak , erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna podawana dożylnie, moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie
• lewodopa – wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami; u osób z chorobą Parkinsona należy stosować minimalne skuteczne dawki obu leków.
• leki o działaniu agonistycznym w stosunku do receptorów dopaminergicznych (z wyjątkiem lewodopy): (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) u osób z chorobą Parkinsona – w wyniku wzajemnego antagonizowania działania tych leków może nastąpić nasilenie zaburzeń psychotycznych; jeżeli konieczne jest równoległe leczenie osób z chorobą Parkinsona agonistami dopaminergicznymi i neuroleptykami, dawkę neuroleptyku należy stopniowo zmniejszać, aż do odstawienia (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego)
• metadon - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes
• leki wywołujące bradykardię (szczególnie leki przeciwarytmiczne klasy Ia, beta-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna; glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy) - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes, konieczne jest monitorowanie kliniczne stanu chorego oraz zapisu EKG
• beta-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol) - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes, konieczne jest monitorowanie kliniczne stanu chorego oraz zapisu EKG
• leki mogące wywołać zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie zmniejszające stężenie potasu we krwi (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę jelit, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina) - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie torsades de pointes; należy wyrównać stężenie potasu we krwi przed podaniem tiaprydu i monitorować stan chorego, zapis EKG i stężenie elektrolitów.

Należy zachować ostrożność, stosując równolegle:
• leki obniżające ciśnienie krwi – zwiększenie ryzyka wystąpienia ortostatycznego spadku ciśnienia (sumowanie działania)
• leki hamujące OUN np. narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, pochodne benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne nie będące benzodiazepinami, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, inne leki: baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje – nasilenie działania hamującego na OUN, zaburzenia koncentracji i uwagi, negatywnie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn
• beta-adrenolityki (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i beta-adrenolityków podawanych w niewydolności serca) - działanie rozszerzające naczynia i ryzyko wystąpienia niedociśnienia, szczególnie ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne)
• pochodne azotanów i podobne związki - ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia.

Jak każdy lek, również Tiaprid PMCS może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często mogą wystąpić: ospałość/senność, bezsenność, pobudzenie, letarg, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, parkinsonizm i podobne objawy: drżenie, wzmożone napięcie, hipokinezja, ślinienie się (objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi), astenia, uczucie zmęczenia.

Niezbyt często mogą wystąpić: hiperprolaktynemia, która może prowadzić do zatrzymania miesiączki, zaburzeń orgazmu, powiększenia i bólu piersi, mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń wzwodu i jest odwracalna po przerwaniu leczenia, splątanie, omamy, niepokój, dystonia (kurcze, kręcz szyi, napady przymusowego patrzenia się w górę, szczękościsk) - objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi; kurcze, omdlenie, niedociśnienie, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich, zaparcia, wysypka, w tym wysypka rumieniowa, wysypka grudkowa, brak miesiączki, zaburzenia orgazmu, zwiększenie masy ciała.

Rzadko mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), ostra dyskineza, najczęściej ustępujaca po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania akcji serca i nagłego zgonu, zatorowość płucna, niekiedy prowadząca do zgonu, zachłystowe zapalenie płuc, zahamowanie czynności układu oddechowego, związane ze stosowaniem innych leków hamujących czynność OUN, zatkanie jelit, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, powiększenie i ból piersi, mlekotok, ginekomastia i zaburzenia wzwodu.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi, rabdomioliza, zespół odstawienny u noworodka, upadki, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, obserwowano późne dyskinezy (charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy) po stosowaniu leku neuroleptycznego dłużej niż 3 miesiące. W takich przypadkach leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne lub mogą powodować nasilenie objawów.

Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny, potencjalnie mogący prowadzić do zgonu.