Tiapridal - tabletki

Tiapryd to lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych benzamidu. Wiąże się wybiórczo z receptorami D2 i je blokuje (jest antagonistą), przez co hamuje przekaźnictwo zależne od dopaminy. Prowadzi to do obniżenia poziomu dopaminy w określonych strukturach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ma małą zdolność wiązania do receptorów D1. Wpływa korzystnie na czujność osób w podeszłym wieku. Dokładny mechanizm działania przeciwlękowego i uspokajającego nie został w pełni wyjaśniony; wiadomo, że są one niezależne od działania antydopaminowego. Tiapryd zmniejsza dyskinezy (ruchy nieskoordynowane i niezależne od woli np. mimowolne ruchy warg, wysuwanie i chowanie języka).
Tiapryd szybko się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w surowicy po ok. 1 h od podania. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 75%. W przypadku podania leku bezpośrednio przed posiłkiem dostępność biologiczna zwiększa się o 20%, natomiast maksymalne stężenie w surowicy o 40%. Biologiczny okres półtrwania u kobiet wynosi 2,9 h, u mężczyzn - 3,6 h. Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej.

Preparat jest wskazany do krótkotrwałego leczenia stanów pobudzenia i agresji u pacjentów w podeszłym wieku.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• guz chromochłonny nadnerczy
• równoległe stosowanie lewodopy
• nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, nowotwór piersi zależny od prolaktyny).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, mogące prowadzić do zgonu powikłanie objawiające się hipertermią, sztywnością mięśni i zaburzeniami wegetatywnymi. Obserwowano także przypadki z nietypowymi objawami, takimi jak hipertermia bez sztywności mięśni lub hipertonia oraz niższa gorączka. Należy zachować szczególną ostrożność u osób równolegle stosujących inne leki z grupy neuroleptyków. W przypadku wystąpienia opisanych objawów należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który zaleci zaprzestanie stosowania preparatu.

Leki z tej grupy mogą obniżać próg drgawkowy, chociaż nie zostało to ocenione dla tiaprydu; należy uważnie monitorować osoby z padaczką w wywiadzie.

U chorych z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę ze względu na możliwość wystąpienia śpiączki związanej z przedawkowaniem.

U osób z chorobą Parkinsona ten preparat można stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędnie konieczne.

Ze względu na ryzyko zaburzeń świadomości oraz śpiączki, u chorych w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, co zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, typu torsade de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia, lekarz przeprowadzi wywiad, mający na celu eliminację czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca:
• bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę)
• zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia
• wrodzone wydłużenie odstępu QT
• stosowanie leków, które mogą powodować znaczną bradykardię (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), zaburzenia elektrolitowe, spowolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT.

Spożywanie alkoholu może powodować zaburzenia elektrolitowe, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QT.

U osób z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT należy zachować szczególną ostrożność.

Jeśli jest taka możliwość, podczas podawania preparatu należy monitorować pracę serca chorego. EKG należy wykonać przed podaniem tiaprydu we wstrzyknięciu lub jak najszybciej w trakcie jego podawania.

Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), w niektórych przypadkach prowadzące do zgonu. Ponieważ u osób , które wymagają leczenia przeciwpsychotycznego często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, należy zachować ostrożność.

Osoby w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, stosujące leki przeciwpsychotyczne, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. W badaniach przeprowadzonych głównie z udziałem chorych przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazano, że ryzyko zgonu chorych przyjmujących lek było 1,6 do 1,7 razy większe od ryzyka zgonu osób przyjmujących placebo. Wydaje się, że przyczyną większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub choroby infekcyjne (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność stwierdzona w badaniach obserwacyjnych może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych w populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem leczonych różnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi obserwowano 3 krotne zwiększenie ryzyka udaru naczyniowego mózgu. Mechanizm zwiększenia takiego ryzyka nie jest znany. Nie można również wykluczyć zwiększenia ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych i innych populacji. Ten preparat powinien być ostrożnie stosowany u osób z czynnikami ryzyka udaru.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży.

Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Infekcje lub gorączka o nieznanej przyczynie mogą być objawem zaburzeń składu krwi, konieczne jest bezzwłoczne wykonanie odpowiednich badań.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę. W razie potrzeby można ją stopniowo zwiększać do maksymalnie 300 mg na dobę.
Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 28 dni.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania w przypadku niewydolności wątroby.
W niewydolności nerek dawkowanie zależy od klirensu kreatyniny (klirens kreatyniny 30–60 ml/min – 75% zwykle stosowanej dawki, 10–30 ml/min – 50% zwykle stosowanej dawki, <10 ml/min – 25% zwykle stosowanej dawki).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

W okresie ciąży preparat należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej koniczności.
Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Ze względu na wzajemny antagonizm działania, przeciwwskazane jest równoległe stosowanie tiaprydu z lewodopą.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu oraz leków, które go zawierają. Alkohol może powodować zaburzenia elektrolitowe i dlatego może powodować wydłużenie odstępu QT.

Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tiaprydu z innymi lekami neuroleptycznymi lub innymi lekami mogącymi go wywyłać.

Nie jest zalecane równoległe stosowanie leków, które mogą powodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes lub wydłużenie odstępu QT, np.:
• leki powodujące bradykardię (leki hamujące receptory β-adrenergiczne, indukujące bradykardię leki blokujące kanał wapniowy, takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy)
• leki powodujące hipokaliemię (leki diuretyczne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glukokortykoidy, tetrakozaktydy); w przypadku wystąpienia hipokaliemii, należy ją wyrównać
• leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dizopiramid)
• leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol)
• inne leki (pimozyd, sultopryd, haloperydol, tiorydazyna, metadon, leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, lit, beprydyl, cyzapryd, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna).

Należy zachować ostrożność stosując równolegle leki o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), większość leków przeciwhistaminowych (antagoniści receptorów H1), barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne.

Jak każdy lek, również Tiapridal może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często mogą wystąpić: hiperprolaktynemia przemijająca po odstawieniu leku (wywołująca w niektórych przypadkach zatrzymanie miesiączki, zaburzenia orgazmu, obrzmienie i ból piersi, mlekotok, ginekomastię i zaburzenia erekcji), senność, ospałość, bezsenność, pobudzenie, apatia, zawroty głowy, ból głowy, parkinsonizm polekowy oraz powiązane objawy: drżenie, hipertonia, hipokineza i ślinotok, osłabienie, zmęczenie,

Niezbyt często mogą wystąpić: splątanie, omamy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich, zaparcia, wysypka, w tym wysypka rumieniowa, wysypka grudkowoplamkowa, zwiększenie masy ciała, urazy, zatrucia, powikłania po zabiegach.

Rzadko mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza, hiponatremia, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), akatyzja, dystonia (skurcz, spastyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), drgawki, omdlenia, ostra dyskineza, późna dyskineza, złośliwy zespół neuroleptyczny, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, typu torsades de pointes, komorowa tachykardia, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci, zatorowość płucna (w niektórych przypadkach prowadzące do zgonu), zachłystowe zapalenie płuc, depresja oddechowa (w przypadku stosowania z innymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy), mechaniczne niedrożność jelit, porażenna niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, rabdomioliza (rozpad mięśni), zatrzymanie miesiączki, zaburzenia orgazmu, obrzmienie i ból piersi, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia erekcji

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić objawy odstawienia u noworodków, upadki.