medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Długo działający wziewny antagonista receptorów muskarynowych o szybkim początku działania. Działa przeciwcholinergicznie, hamując wpływ acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych; dzięki temu dochodzi do rozkurczu oskrzeli. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i 4-krotnie większą wybiórczość wobec receptorów M3, w porównaniu z receptorami M2.
Farmakokinetyka
Po podaniu wziewnym szybko się wchłania; tmax wynosi 5 min. Szacuje się, że całkowita dostępność biologiczna glikopironium podawanego wziewnie wynosi ok. 45%. Ok. 90% AUC po wziewnym przyjęciu leku wynika z wchłaniania z płuc, a 10% z wchłaniania z przewodu pokarmowego. U osób z POChP stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 1 tyg. leczenia. Pozorna objętość dystrybucji w fazie końcowej po podaniu wziewnym była 20-krotnie większa w porównaniu do podania i.v.; świadczy to o dużo wolniejszym wydalaniu leku po podaniu wziewnym. Lek wiąże się z białkami osocza w 38–41%. In vitro zachodzą reakcje hydroksylacji glikopironium oraz jego bezpośredniej hydrolizy prowadzącej do powstania pochodnej kwasu karboksylowego (M9). In vivo po podaniu wziewnym również powstaje M9. Glikopironium ulega także przemianom oksydacyjnym przy udziale licznych izoenzymów CYP, jednak jest mało prawdopodobne, aby hamowanie lub indukcja metabolizmu leku wywołały istotną zmianę AUC. Po podaniu i.v. 85% dawki ulega wydaleniu z moczem w ciągu 48 h; 5% dawki wykryto w żółci. Eliminacja substancji macierzystej przez nerki wynosi ok. 60–70% całkowitego klirensu. Uważa się, że większość klirensu nienerkowego stanowią przemiany metaboliczne. Po podaniu wziewnym z moczem ulega wydalaniu do 23% dawki leku w postaci niezmienionej. t1/2 w fazie końcowej po wziewnym podaniu leku jest dłuższy (33–57 h) niż po podaniu i.v. (6,2 h) lub p.o. (2,8 h). U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek doszło maks. do 1,4-krotnego zwiększenia AUC, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i schyłkową niewydolnością nerek maks. do 2,2-krotnego zwiększenia AUC.
POChP
Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych z POChP.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Leku nie należy stosować do przerywania ostrych napadów skurczu oskrzeli.
Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż.
Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań dotyczących stosowania u osób z zaburzeniami czynności wątroby, jednak nie należy się spodziewać znacznego zwiększenia ekspozycji na lek.
Reakcje nadwrażliwości
Po podaniu bromku glikopironium zgłaszano występowanie natychmiastowych reakcji nadwrażliwości. W razie wystąpienia objawów reakcji alergicznej, szczególnie obrzęku naczynioruchowego, w tym trudności w oddychaniu lub przełykaniu, obrzęku języka, warg i twarzy oraz pokrzywki lub wysypki skórnej, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zastosować leczenie alternatywne.
Ostry skurcz oskrzeli
Nie stosować w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli w przebiegu POChP; w wypadku ich wystąpienia należy zastosować krótko działający lek rozszerzający oskrzela.
Paradoksalny skurcz oskrzeli
W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, lek natychmiast odstawić i zastosować alternatywne leczenie.
Jaskra, zatrzymanie moczu
Stosować ostrożnie w przypadku jaskry z zamykającym się kątem przesączania oraz u pacjentów z zatrzymaniem moczu.
Zaburzenia czynnoości nerek
U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym u osób ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii, lek można stosować jedynie, gdy spodziewane korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko; osoby te należy ściśle monitorować w kierunku wystąpienia działań niepożądanych.
Zaburzenia kardiologiczne
U pacjentów z niestabilną chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością lewej komory, zawałem serca w wywiadzie, zaburzeniami rytmu (poza przewlekłym, stabilnym migotaniem przedsionków), zespołem wydłużonego odstępu QT w wywiadzie lub u pacjentów z wydłużonym odstępem QTc (>450 ms u mężczyzn lub >470 ms u kobiet) lek należy podawać ostrożnie, ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące jego stosowania w tej grupie osób.
Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Inne leki przeciwcholinergiczne
Nie badano jednoczesnego podawania bromku glikopironium i innych leków zawierających substancje o działaniu przeciwcholinergicznym, w związku z tym nie zaleca się ich równoległego stosowania.
Inne leki stosowane w leczeniu POChP
Równoległe stosowanie bromku glikopironium z innymi lekami, często stosowanymi w POChP (sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, pochodne metyloksantyny, steroidy w postaci doustnej i wziewnej), nie powodowało wystąpienia interakcji istotnych klinicznie.
Inhibitory transportu kationów organicznych
W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników cymetydyna, inhibitor transportu kationów organicznych, powodowała zwiększenie AUC glikopironium o 22% oraz zmniejszenie klirensu nerkowego o 23%. Nie należy się spodziewać klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną lub innymi inhibitorami transportu kationów organicznych.
Indakaterol
Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania bromku glikopironium z indakaterolem (agonista receptora β2-adrenergicznego) podawanym wziewnie.
Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka i jelit, bezsenność, zapalenie części nosowej gardła, zakażenia układu moczowego u osób >75. rż., ból głowy, bóle mięśniowo-szkieletowe.
Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie pęcherza moczowego, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, hiperglikemia, niedoczulica, migotanie przedsionków, kołatanie serca, przekrwienie zatok, kaszel z odkrztuszaniem, podrażnienie gardła, krwawienie z nosa, dysfonia, nudności, wymioty, niestrawność, próchnica zębów, wysypka, świąd, ból kończyny, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, uczucie zmęczenia, astenia.
Z nieznaną częstością: paradoksalny skurcz oskrzeli.
Przedawkowanie
Duże dawki glikopironium mogą prowadzić do wystąpienia objawów działania przeciwcholinergicznego, w przypadku których wskazane może być leczenie objawowe. Ostre zatrucie w wyniku niezamierzonego przyjęcia p.o. leku w postaci kapsułek jest mało prawdopodobne z powodu małej dostępności biologicznej
leku po podaniu doustnym (ok. 5%).
Brak danych dotyczących stosowania glikopironium u kobiet w ciąży; lek można stosować w czasie ciąży wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Glikopironium można stosować w okresie karmienia piersią jedynie, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka.
Dorośli. Inhalacja zawartości 1 kaps. 1 ×/d. Podawać o stałej porze, wyłącznie za pomocą inhalatora Seebri Breezhaler. Kapsułek nie wolno połykać.
Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u chorych w podeszłym wieku, osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
Glikopironium nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
