Nefopam (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Nieopioidowy lek przeciwbólowy, pochodna benzoksazocyny. Działa ok. 3 razy słabiej od morfiny, a ok. 10 razy silniej od kwasu acetylosalicylowego. Mechanizm działania nie jest znany; lek jest silnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, prawdopodobnie działa na zstępujące szlaki serotoninergiczne. W dużych dawkach działa cholinolitycznie, przeciwhistaminowo i miejscowo znieczulająco. Zwiększa stężenie endogennych amin katecholowych w szczelinach synaptycznych i działa chronotropowo dodatnio i inotropowo dodatnio. Może powodować pobudzenie i euforię, ale też działać sedatywnie. Nie hamuje ośrodka oddechowego, nie działa przeciwgorączkowo ani przeciwzapalnie (może jednak obniżać temperaturę po wysiłku, co prawdopodobnie wiąże się ze zwiększeniem pocenia się). Nie działa zapierająco, może jednak powodować opóźnienie opróżniania żołądka.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. wchłania się w 95–100%, tmax wynosi 1–3 h. Wiąże się z białkami krwi w 71–76%. Ulega dystrybucji do tkanek i narządów, jak również do płynu mózgowo-rdzeniowego; przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Metabolizm zachodzi w wątrobie (N-demetylacja i N-oksydacja); 2 z 7 głównych metabolitów wykazują działanie przeciwbólowe. t1/2 nefopamu wynosi ok. 4 h (3–8 h). Wydalanie metabolitów następuje z moczem (87%) i kałem (8%); ok. 5% dawki leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Całkowita eliminacja leku następuje w ciągu 5 dni.

Wskazania

Leczenie bólu
Łagodne i umiarkowane bóle ostre (np. pooperacyjne), bóle przewlekłe o niewielkim nasileniu (np. w chorobie nowotworowej).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, padaczka.

Inhibitory MAO
Nie stosować w czasie leczenia inhibitorami MAO i do 3 tyg. po jego zakończeniu.

Dzieci
Nie stosować u dzieci do 12. rż.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Ostrożnie u osób z chorobami wątroby, nerek, rozrostem gruczołu krokowego lub utrudnionym oddawaniem moczu.

Zwiększenie aktywności aminotransferaz
Nefopam może powodować bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz; w przypadku długotrwałego stosowania należy kontrolować czynność wątroby.

Zmiana zabarwienia moczu
Lek może powodować różowe zabarwienie moczu, które nie jest wynikiem krwiomoczu czy uszkodzenia nerek.

Interakcje

Inhibitory MAO
Z inhibitorami MAO może powodować wystąpienie poważnych działań niepożądanych (hipertermia, nadciśnienie złośliwe, tachykardia, zaburzenia rytmu serca).

TLPD
Ostrożnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Leki cholinolityczne, leki sympatykomimetyczne
Może nasilać działania niepożądane leków cholinolitycznych i sympatykomimetycznych.

Paracetamol
Jednoczesne stosowanie nefopamu (w dawce 24 mg/kg mc./d) i paracetamolu zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby.

Rezerpina
Rezerpina osłabia działanie przeciwbólowe nefopamu.

Leki nasenne, leki przeciwhistaminowe, alkohol
Nie zaleca się stosowania jednocześnie z lekami nasennymi i przeciwhistaminowymi ani spożywania alkoholu w czasie leczenia nefopamem.

Działania niepożądane

Nudności i (rzadziej) wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, nadmierne pobudzenie, tachykardia, bezsenność, lęk, utrata łaknienia, suchość w ustach, trudności w połykaniu, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu, osutka. U osób w podeszłym wieku mogą wystąpić działania niepożądane ze strony OUN (omamy, dezorientacja).

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania: drgawki, omamy, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, gorączka, pocenie się. Leczenie objawowe (diazepam i.v., jeżeli występują drgawki, propranolol, jeżeli występuje tachykardia, nadciśnienie tętnicze).

Ciąża i laktacja

Kategoria D. W ciąży stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, gdy zastosowanie innego leku jest niemożliwe lub przeciwwskazane.

Nie stosować w okresie karmienia piersią (dawka leku, którą otrzymuje dziecko, stanowi ok. 3% dawki przyjętej przez matkę).

Dawkowanie

P.o., podczas posiłku lub po nim. 30–90 mg 3 ×/d (początkowo zwykle 60 mg 3 ×/d).

Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
U osób w podeszłym wieku należy stosować mniejsze dawki: 30 mg 3 ×/d. U osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Uwagi

Nefopam może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające nefopam

Nefopam Jelfa (tabletki)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.