Oseltamiwir (opis profesjonalny)

Działanie - Oseltamiwir

Mechanizm działania
Prekursor karboksylanu oseltamiwiru, wybiórczego inhibitora neuraminidaz wirusa grypy, których aktywność warunkuje uwolnienie świeżo wytworzonych cząstek wirusa z komórki i dalsze ich rozprzestrzenianie w organizmie. In vivo hamuje replikację i patogenność wirusa grypy A i B, u ludzi skraca czas występowania objawów grypy. Wartości IC50 dla wirusa grypy A wynoszą 0,1–1,3 nM, dla wirusa grypy B – 2,6 nM, podawano też wyższe wartości (do 8,5 nM). Wirus grypy A o zmniejszonej wrażliwości neuraminidaz na leczenie oseltamiwirem występuje u 0,34% dorosłych i młodzieży i 4,5% dzieci do 12. rż.; nie stwierdzono wirusa grypy B o zmniejszonej wrażliwości neuraminidaz. Oporność krzyżowa z zanamiwirem nie została szczegółowo zbadana; donoszono o występowaniu oporności na oseltamiwir wśród szczepów opornych na zanamiwir.

Farmakokinetyka
Lek dobrze się wchłania po podaniu p.o.; pokarm nie wpływa na wchłanianie. Ulega przekształceniu w wątrobie podczas „pierwszego przejścia” do aktywnego metabolitu; co najmniej 75% dawki podanej p.o. dociera do krążenia obwodowego. Oseltamiwir wiąże się z białkami osocza w ok. 3%. Karboksylan oseltamiwiru nie podlega metabolizmowi i jest wydalany z moczem. t1/2 wynosi 6–10 h. Niewydolność wątroby nie wpływa na AUC leku, natomiast upośledzenie czynności nerek je zwiększa. U młodszych dzieci eliminacja leku jest szybsza.

Wskazania do stosowania - Oseltamiwir

Leczenie grypy
Leczenie grypy u dorosłych i dzieci po 1. rż., u których występują objawy typowe dla grypy, w okresie, kiedy wirus grypy jest obecny w danym środowisku. Podczas pandemii grypy oseltamiwir można stosować również w leczeniu grypy u niemowląt do 12. mż.Zgodnie z zarejestrowanymi informacjami producenta należy rozpocząć podawanie leku do 2 dni po wystąpieniu objawów; według ekspertów można spodziewać się działania leku również po podaniu go w późniejszym terminie.

Zapobieganie grypie
Zapobieganie grypie po ekspozycji u dorosłych i dzieci po 1. rż. po kontakcie z osobą, u której rozpoznano grypę na podstawie objawów klinicznych, kiedy wirus grypy jest obecny w danym środowisku. Podczas pandemii grypy oseltamiwir jest również wskazany w zapobieganiu grypie po ekspozycji u niemowląt do 12. mż. Wyjątkowo (np. w przypadku, gdy szczepy wirusa obecne w środowisku nie odpowiadają szczepom zawartym w szczepionce lub w przypadku pandemii) można rozważyć sezonową profilaktykę u dorosłych i dzieci po 1. rż.

Przeciwwskazania stosowania - Oseltamiwir

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Zaburzenia czynności nerek
Nie zaleca się stosowania u osób z klirensem kreatyniny <10 ml/min i chorych dializowanych.

Nieustalona skuteczność stosowania
Nie ustalono skuteczności stosowania oseltamiwiru u osób z upośledzoną odpornością, ciężkimi chorobami wymagającymi hospitalizacji, z przewlekłymi chorobami serca i/lub układu oddechowego.

Dzieci
Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u dzieci z niewydolnością nerek, aby można było określić zalecane dawkowanie w tej grupie. Dane dotyczące stosowania u wcześniaków nie są dostępne. Brak badań u dzieci z niewydolnością wątroby.

Szczepienia
Oseltamiwir nie zastępuje szczepienia przeciw grypie.

Samookaleczenia, zespoły majaczeniowe
Istnieją doniesienia o dokonywaniu samookaleczeń i występowaniu zespołów majaczeniowych związanych ze stosowaniem leku u chorych na grypę, zwłaszcza u dzieci; chorych należy obserwować pod kątem nietypowego zachowania po przyjęciu leku.

 

Interakcje - Oseltamiwir

Probenecyd
Probenecyd powoduje zwiększenie stężenia oseltamiwiru we krwi; nie ma konieczności modyfikacji dawek leków u osób z prawidłową czynnością nerek.

Chlorpropamid, metotreksat, fenylbutazon
Należy zachować ostrożność, stosując lek w skojarzeniu z lekami konkurującymi o wydzielanie kanalikowe w nerkach mającymi mały indeks terapeutyczny (m.in. chlorpropamid, metotreksat, fenylbutazon).

Inne leki
Nie występują interakcje z amoksycyliną, paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Działania niepożądane - Oseltamiwir

W trakcie leczenia grypy u dorosłych i młodzieży: nudności, wymioty i bóle brzucha. Profil bezpieczeństwa u osób w podeszłym wieku był podobny, jak u dorosłych przed 65. rż. Najczęstsze zdarzenia niepożądane w badaniach nad nabytą naturalnie grypą: wymioty, nudności, biegunka, ból brzucha, zapalenie oskrzeli, kaszel, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, bezsenność.

Najczęstsze zdarzenia niepożądane występujące w badaniach dotyczących naturalnie nabytej grypy u dzieci: wymioty, biegunka, zapalenie ucha środkowego, ból brzucha, astma (również zaostrzenie), nudności, krwawienie z nosa, zapalenie płuc, zaburzenia ze strony ucha, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, zapalenie spojówek, zapalenie skóry, limfadenopatia, zaburzenia dotyczące błony bębenkowej.

Po wprowadzeniu preparatu na rynek: zapalenie skóry, wysypka, wyprysk, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, również reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa i Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka i rumień wielopostaciowy), zaburzenia wątroby i dróg żółciowych, w tym zapalenie wątroby i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów z chorobami przypominającymi grypę. Zgłaszano również występowanie drgawek i zaburzeń psychicznych.

Przedawkowanie
Nie ma doświadczeń dotyczących przedawkowania. Mogą wystąpić objawy ostrego przedawkowania, takie jak nudności oraz niekiedy wymioty i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie. Brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja - Oseltamiwir

Kategoria C. Ograniczone dane pochodzące z badań po wprowadzeniu leku do obrotu oraz z retrospektywnych badań obserwacyjnych nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działania na rozwój ciąży, zarodka i płodu lub na rozwój pourodzeniowy. Kobiety w ciąży mogą przyjmować lek, po rozważeniu dostępnych danych o bezpieczeństwie, patogenności szczepu wirusa grypy występującego w środowisku i choroby zasadniczej u kobiety w ciąży. Ograniczone dane wskazują, że oseltamiwir i aktywny metabolit przenikają do pokarmu kobiecego, jednak ich stężenia są na tyle małe, że dawka u niemowlęcia karmionego piersią jest subterapeutyczna.

Biorąc pod uwagę powyższe informacje, patogenność krążącego wirusa grypy oraz chorobę zasadniczą kobiety karmiącej piersią, można rozważyć podawanie oseltamiwiru, jeśli istnieją istotne potencjalne korzyści dla karmiącej matki.

Dawkowanie - Oseltamiwir

P.o., pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej po jego przepisaniu. Kapsułki należy popić wodą. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak przyjmowanie z pokarmem może zmniejszyć ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych. Jeśli lek w postaci zawiesiny doustnej nie jest dostępny, chorym, którzy nie są w stanie połknąć kapsułki, można otworzyć kapsułkę i podać jej zawartość z łyżeczką słodkiego płynu lub pokarmu (pacjent powinien połknąć zawiesinę natychmiast po przygotowaniu). Jeśli dostępne są wyłącznie kapsułki w dawce 75 mg, pacjent może w warunkach domowych przygotować zawiesinę odpowiednią do natychmiastowego podania dla małych dzieci; szczegółowe informacje – patrz: zarejestrowane materiały producenta. Natomiast w aptece możliwe jest przygotowanie zawiesiny, która jest stabilna przez 6 tyg. w przypadku przechowywania w lodówce i przez 21 dni w przypadku przechowywania w temperaturze pokojowej.

Leczenie. Lek stosuje się przez 5 dni.
Dorośli i młodzież po 12. rż. 75 mg 2 ×/d; dzieci 1.–12. rż. o mc. do 15 kg – 30 mg 2 ×/d, 15–23 kg mc. – 45 mg 2 ×/d, 23–40 kg mc. – 60 mg 2 ×/d, >40 kg mc. 75 mg 2 ×/d. Podczas pandemii grypy u niemowląt od ukończenia 3. mż. do 12. mż. można stosować dawkę 3 mg/kg mc. 2 ×/d, u niemowląt od ukończenia 1. mż. do 3. mż. – dawkę 2,5 mg/kg mc. 2 ×/d, a u niemowląt w 1. mż. – dawkę 2 mg/kg mc. 2 ×/d. U niemowląt lek stosuje się również przez 5 dni. Dane dotyczące stosowania u dzieci w 1. rż. są ograniczone.

Zapobieganie po bliskim kontakcie z osobą zakażoną. Lek stosuje się przez 10 dni.
Dorośli i dzieci po 12. rż. 75 mg 1 ×/d. Dzieci 1.–12. rż.: dzieci ≤15 kg mc. – 30 mg 1 ×/d, 15–23 kg mc. – 45 mg 1 ×/d, 23–40 kg mc. – 60 mg 1 ×/d, >40 kg mc. 75 mg 1 ×/d. Podczas pandemii grypy u niemowląt od ukończenia 3. mż. do 12. mż. można stosować 3 mg/kg mc. 1 ×/d, u niemowląt od ukończenia 1. mż. do 3. mż. – 2,5 mg/kg mc. 1 ×/d, a u niemowląt w 1. mż. – 2 mg/kg mc. 1 ×/d. W zapobieganiu grypie u niemowląt lek stosuje się również przez 10 dni. Dane dotyczące stosowania u dzieci w 1. roku życia są ograniczone.

W zapobieganiu grypie podczas epidemii w danym środowisku stosuje się 75 mg 1 ×/d przez okres do 6 tyg.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10–30 ml/min) w leczeniu 75 mg 1 ×/d lub 30 mg 2 ×/d, w zapobieganiu 75 mg co 2. dzień lub 30 mg 1 ×/d. U osób z niewydolnością wątroby czy u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Uwagi dla Oseltamiwir

Nie stwierdzono wpływu oseltamiwiru na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające oseltamiwir

Ebilfumin (kapsułki twarde) Segosana (kapsułki twarde) Tamiflu (kapsułki twarde) Tamivil (tabletki)
Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.