Enfuwirtyd (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów fuzji. Enfuwirtyd jest inhibitorem strukturalnego przekształcania glikoproteiny 41 (gp-41) wirusa HIV-1 i działa przez swoiste pozakomórkowe wiązanie tego białka wirusowego. W rezultacie blokuje fuzję między wirusem i komórką docelową, zapobiegając wniknięciu wirusowego RNA do wnętrza komórki docelowej. Enfuwirtyd wykazuje działanie addycyjne lub synergistyczne w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. dostępność biologiczna leku wynosi ok. 84,3% +/- 15,5%. Enfuwirtyd w 92% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w mniejszym odsetku z kwaśną glikoproteiną α1. Oczekuje się, że jako peptyd enfuwirtyd ulega rozkładowi do aminokwasów, które następnie zostają ponownie wykorzystane w puli organizmu. t1/2 wynosi ok. 3,8 h. Klirens enfuwirtydu u kobiet jest o 20% mniejszy niż u mężczyzn. Klirens zwiększa się niezależnie od płci wraz ze zwiększeniem masy ciała; nie ma to jednak znaczenia klinicznego i nie powoduje konieczności zmiany dawkowania.

Wskazania

Leczenie zakażeń HIV-1
Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwretrowirusowymi chorych zakażonych wirusem HIV-1, u których dotychczas stosowane leczenie obejmujące co najmniej jeden preparat z następujących grup leków: inhibitorów proteazy, nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy zakończyło się niepowodzeniem lub wiązało się z nietolerancją wcześniej stosowanych schematów leczenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Osoby po 65. rż., dzieci do 6. rż.
Nie ma doświadczeń związanych ze stosowaniem leku u chorych po 65. rż. oraz u dzieci do 6. rż.

Zakażenia bakteryjne
Ze względu na zwiększoną częstość występowania niektórych zakażeń bakteryjnych, zwłaszcza zapalenia płuc, chorych leczonych enfuwirtydem należy szczegółowo oceniać pod kątem rozwoju tego powikłania.

Nadwrażliwość
U chorych, u których rozwinęły się objawy nadwrażliwości na enfuwirtyd, należy przerwać leczenie.

Osoby niezakażone HIV-1
Podawanie leku osobom niezakażonym wirusem HIV-1 może indukować powstawanie przeciwciał przeciwko enfuwirtydowi wykazujących krzyżową reakcję z glikoproteiną 41 (gp-41) HIV; skutkiem tego może być fałszywie dodatni wynik testu ELISA z przeciwciałami anty-HIV.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Nie prowadzono doświadczeń dotyczących stosowania u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza chorych na WZW typu B lub C oraz ograniczone doświadczenie u chorych z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w tym chorych poddawanych hemodializie, dlatego w tych grupach należy zachować szczególną ostrożność.

Zespół reaktywacji immunologicznej
Pacjentów poddawanych złożonej terapii przeciwretrowirusowej (CART), zwłaszcza w pierwszych tygodniach lub miesiącach, należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów zespołu reaktywacji immunologicznej.

Interakcje

Leki metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450
Nie należy oczekiwać znaczących interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P-450. Enfuwirtyd nie hamuje metabolizmu substratów izoenzymów CYP3A4 (dapson), CYP2D6 (debryzochina), CYP1A2 (kofeina), CYP2C19 (mefenytoina), CYP2E1 (chlorzoksazon).

Rytonawir, sakwinawir, ryfampicyna
Równoległe stosowanie rytonawiru lub sakwinawiru w skojarzeniu z dawką przypominającą rytonawiru lub ryfampicyny nie wpływało na farmakokinetykę enfuwirtydu.

Działania niepożądane

Najczęściej reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ból i dyskomfort, rumień, stwardnienie, guzki i torbiele, świąd, wybroczyny.

Bardzo często: neuropatia obwodowa, zmniejszenie masy ciała.

Często: zapalenie zatok obocznych nosa, brodawczaki skóry, grypa, zapalenie płuc, zakażenie ucha, limfadenopatia, zmniejszenie łaknienia, anoreksja, hipertiglicerydemia, cukrzyca, niepokój, koszmary senne, rozdrażnienie, hipoestezja, zaburzenia uwagi, drżenie, zapalenie spojówek, zawroty głowy, nieżyt nosa, zapalenie trzustki, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość skóry, wyprysk łojotokowy, rumień, trądzik, ból mięśni, kamica nerkowa, objawy grypopodobne, osłabienie, krwiomocz, zwiększenie stężenia triglicerydów.

Niekiedy reakcje nadwrażliwości. U chorych zakażonych HIV z ciężkim niedoborem immunologicznym w czasie rozpoczynania złożonej terapii przeciwretrowirusowej może wystąpić reakcja na niewywołujące objawów lub śladowe patogeny oportunistyczne. U pacjentów z czynnikami ryzyka, z zaawansowaną chorobą wywołaną przez HIV, długotrwale poddawanych CART zgłaszano przypadki martwicy kości. Zwiększenie aktywności ALT, kinazy fosfokreatynowej, eozynofilia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny.

Przedawkowanie
Nie opisano przypadków przedawkowania. Brak swoistego antidotum, leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Enfuwirtyd może być stosowany w ciąży jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Kobiety zakażone wirusem HIV nie powinny karmić piersią ze względu na możliwość zakażenia dziecka wirusem HIV.

Dawkowanie

Leczenie powinien rozpoczynać lekarz doświadczony w terapii zakażeń HIV.

Wyłącznie s.c. Dorośli i młodzież po 16. rż.: 90 mg 2 ×/d we wstrzyknięciach w górną część ramienia, przednią powierzchnię uda lub w brzuch.

Dzieci po 6. rż. i młodzież do 16. rż. Dawka zależy od masy ciała: 11–15,5 kg mc. – 27 mg 2 ×/d; 15,6–20 kg mc. – 36 mg 2 ×/d; 20,1–24,5 kg mc. – 45 mg 2 ×/d; 24,6–29 kg mc. – 54 mg 2 ×/d; 29,1–33,5 kg mc. – 63 mg 2 ×/d; 33,6–38 kg mc. – 72 mg 2 ×/d; 38,1–42,5 kg mc. – 81 mg 2 ×/d; ≥42,6 kg mc. – 90 mg 2 ×/d.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek, w tym poddawanych hemodializie. Nie ma danych pozwalających na określenie dawkowania u osób z upośledzoną czynnością wątroby.

Uwagi

Brak zapobiegania ryzyku zakażenia HIV innych osób
Należy poinformować chorego, że nie wykazano, by obecnie dostępne leczenie przeciwretrowirusowe zapobiegało ryzyku zakażenia HIV innych osób poprzez krew lub kontakty seksualne, dlatego nadal należy stosować właściwe środki zabezpieczające.

Nie stwierdzono, by enfuwirtyd upośledzał zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu, należy jednak brać pod uwagę profil działań niepożądanych leku.

Warunki przechowywania
Po przygotowaniu w warunkach aseptycznych roztwór można przechowywać w temp. 2–8°C przez 24 h.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające enfuwirtyd

Fuzeon (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.