Tiokolchikozyd (opis profesjonalny)

Działanie - Tiokolchikozyd

Mechanizm działania
Glikozyd kolchicyny, zawierający w swej budowie atom siarki, o działaniu zmniejszającym napięcie mięśni. Mechanizm działania nie jest do końca poznany. Działanie zwiotczające mięśnie wynika z agonistycznego działania na receptory glicynowe znajdujące się głównie w pniu mózgu i rdzeniu kręgowym. Z tego względu nie zaburza mimowolnej motoryki, nie wywołuje porażenia i tym samym nie zaburza czynności oddechowych. Tiokolchikozyd nie wpływa na układ krążenia. Tiokolchikozyd jest antagonistą receptorów GABA przez co może wywoływać drgawki lub sprzyjać ich wystąpieniu. Tłumi lub znacząco łagodzi napięcia wywołane ośrodkowo: w spastycznych wzmożonych napięciach, zmniejsza bierny opór mięśni podczas rozciągania oraz zmniejsza albo usuwa pozostałe napięcie. Działa także zwiotczająco na mięśnie trzewne, zwłaszcza macicy. Z drugiej strony, tiokolchikozyd nie wykazuje efektu kuraryny, gdyż działa poprzez ośrodkowy układ nerwowy, a nie poprzez porażenie płytki motorycznej.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. tiokolchikozyd nie jest wykrywany w osoczu; wynika to z metabolizmu jelitowego jakiemu ulega po podaniu doustnym. Obecne są tylko dwa metabolity, czynny farmakologicznie metabolit SL18.0740 oraz nieaktywny farmakologicznie metabolit SL59.0955. t_max obydwu metabolitów wynosi 1 h. Tiokolchikozyd ulega wydaleniu w postaci metabolitów głównie z kałem (79%) oraz z moczem (20%). Pozorny t_1/2 metabolitu SL18.0740 wynosi 3,2–7 h, a t_1/2 metabolitu SL59.0955 wynosi średnio 0,8 h.

Wskazania do stosowania - Tiokolchikozyd

Leczenie wspomagające bolesnych przykurczów mięśni w ostrych chorobach kręgosłupa.

Przeciwwskazania stosowania - Tiokolchikozyd

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża i okres karmienia piersią. Nie stosować u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji.

Padaczka
Stosować ostrożnie u osób chorych na padaczkę oraz u osób z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu padaczkowego.

Biegunka
W przypadku wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć.

Leki zobojętniające sok żołądkowy
W razie konieczności tiokolchikozyd można przyjmować z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Aneuploidia
Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozydu (3-demetylotiokolchicyna) może wywoływać aneuploidię w dzielących się komórkach, gdy występuje w organizmie w stężeniach niewiele większych niż te uzyskiwane po podaniu doustnym maksymalnej zalecanej dawki. Uważa się, że aneuploidia jest czynnikiem ryzyka teratogenności, toksyczności dla zarodka lub płodu, samoistnego poronienia oraz zaburzenia płodności mężczyzn i potencjalnym czynnikiem ryzyka raka. W celu zachowania ostrożności należy unikać stosowania tiokolchikozydu w dawkach większych od zalecanych oraz długotrwałego stosowania. Powinno się poinformować pacjentów o potencjalnym ryzyku dla zarodka i płodu oraz o konieczności stosowania skutecznej metody antykoncepcji.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na obecność laktozy w tabletkach nie należy ich stosować u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Tiokolchikozyd

Nie stwierdzono.

Leki zobojętniające sok żołądkowy
W razie konieczności lek można przyjmować z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Działania niepożądane - Tiokolchikozyd

Rzadko: wysypka pęcherzykowa, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty.

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), świąd, rumień, wysypka grudkowo-plamkowa, senność.

Z nieznaną częstością: wstrząs anafilaktyczny, drgawki lub nawrót drgawek u osób chorych na padaczkę.

Ciąża i laktacja - Tiokolchikozyd

Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozydu (3-demetylotiokolchicyna, SL59.0955) może wywoływać aneuploidię w dzielących się komórkach, gdy występuje w organizmie w stężeniach niewiele większych niż te uzyskiwane po podaniu doustnym maksymalnej zalecanej dawki. Uważa się, że aneuploidia jest czynnikiem ryzyka teratogenności, toksyczności dla zarodka lub płodu, samoistnego poronienia oraz zaburzenia płodności mężczyzn i potencjalnym czynnikiem ryzyka raka.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji. Tiokolchikozyd przenika do pokarmu kobiecego.

Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią

Dawkowanie - Tiokolchikozyd

Dorośli i młodzież po 16. rż. P.o. 8 mg co 12 h nie dłużej niż przez 7 dni. Unikać przekraczania dawki zalecanej oraz długotrwałego stosowania. W przypadku wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć.

Uwagi dla Tiokolchikozyd

Podczas stosowania leku obserwowano występowanie senności. Indywidualną reakcję na lek należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające tiokolchikozyd