medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Antybiotyk naturalny z grupy linkozamidów. Jest produktem fermentacji Streptomyces lincolniensis. Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy białka przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów. W zależności od stężenia i wrażliwości drobnoustrojów linkomycyna wywiera działanie bakteriostatyczne lub bakteriobójcze. Spektrum przeciwbakteryjne: drobnoustroje wrażliwe – rodzaje: Actinomyces, Propionibacterium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, paciorkowce mikroaerofilne, gronkowce, w tym także szczepy metycylinooporne (występuje możliwość oporności krzyżowej), paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae, pneumokoki; drobnoustroje umiarkowanie wrażliwe – rodzaje: Bacteroides, Fusobacterium,Clostridium. Drobnoustroje słabo wrażliwe lub niewrażliwe: Streptococcus faecalis, większość szczepów Haemophilus influenzae, Pseudomonas i inne bakterie Gram-ujemne. Występuje zjawisko bezwzględnej oporności krzyżowej z klindamycyną oraz częściowej krzyżowej oporności z makrolidami (np. erytromycyną). Nie wykazuje działania antygenowego u osób z nadwrażliwością na penicyliny. Nie stwierdzono szybkiego nabywania przez drobnoustroje oporności na linkomycynę. Z przewodu pokarmowego po podaniu na czczo wchłania się w 20–35%, tmax wynosi 2–4 h; w przypadku przyjęcia leku z posiłkiem cmax zmniejsza się o ok. 50%.
Farmakokinetyka
Po podaniu i.m. tmax wynosi 0,5–1 h. W 28–86% wiąże się z białkami osocza, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną. Dobrze przenika do narządów i tkanek. Stężenie linkomycyny w skórze, tkance tłuszczowej i chrząstkach osiąga odpowiednio 47%, 26% i 22% stężenia w surowicy. W zapaleniu szpiku kostnego tkankowe stężenie linkomycyny osiąga 55% stężenia w surowicy. Choć u zdrowych ludzi linkomycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, to w stanach zapalnych opon mózgowych jej stężenie może dochodzić do 40% stężenia we krwi. Linkomycyna przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Antybiotyk jest metabolizowany w wątrobie. t1/2 wynosi ok. 5 h, w niewydolności wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek ulega podwojeniu. Linkomycyna wydalana jest głównie z żółcią oraz z moczem. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie usuwają skutecznie linkomycyny z krwi.
Ciężkie zakażenia spowodowane przez wrażliwe bakterie
Ciężkie zakażenia spowodowane przez wrażliwe bakterie beztlenowe, a także wrażliwe gronkowce lub paciorkowce, gdy zastosowanie innych antybiotyków jest niewłaściwe lub przeciwwskazane albo gdy leczenie takie jest nieskuteczne: zakażenia górnych dróg oddechowych (m.in. zapalenie migdałków podniebiennych, ucha środkowego), zakażenia dolnych dróg oddechowych (m.in. zachłystowe zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnej), zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia kości i stawów (m.in. zapalenie szpiku), posocznica, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w skojarzeniu z antybiotykiem aktywnym wobec bakterii Gram-ujemnych).
Zabiegi chirurgiczne w obrębie jamy brzusznej
Lek można również stosować zapobiegawczo w zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej.
W związku z wyodrębnieniem szczepów gronkowców i paciorkowców opornych na linkomycynę, w przypadku stosowania leku w leczeniu zakażeń wywołanych zwłaszcza przez szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pneumoniae wskazane jest wykonanie antybiogramu.
Nadwrażliwość na linkomycynę , klindamycynę lub którykolwiek składnik preparatu.
Rzekomobłoniaste zapalenie jelit
Leczenie linkomycyną, podobnie jak i innymi antybiotykami, może się wiązać z wystąpieniem rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Przebieg tego powikłania może być poważny, w tym zakończony zgonem, dlatego linkomycynę należy stosować tylko w leczeniu ciężkich zakażeń, w których stosowanie mniej toksycznych antybiotyków nie jest właściwe. W przypadku wystąpienia biegunki w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu (nawet do 3 tyg.) należy wziąć pod uwagę rozpoznanie rzekomobłoniastego zapalenia jelit, przerwać podawanie linkomycyny i wdrożyć odpowiednie leczenie. Linkomycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapaleniem okrężnicy) oraz u pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne.
Reakcje nadwrażliwości
W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości linkomycynę należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
Atopia
Zachować ostrożność podając lek chorym z atopią.
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Ponieważ linkomycyna nie przenika w wystarczającym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego, nie należy jej stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Należy zachować ostrożność u chorych z bardzo ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek z występującymi jednocześnie zaburzeniami metabolicznymi, a w przypadku podawania dużych dawek leku monitorować stężenie linkomycyny. W przypadku podawania linkomycyny przez dłuższy czas należy kontrolować czynność wątroby i nerek.
Objawy nadkażenia
Stosowanie linkomycyny może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów, m.in. drożdżaków; podczas leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów nadkażenia.
Blokada płytki nerwowo-mięśniowej
Lek ma właściwości blokujące płytkę nerwowo-mięśniową, co może nasilać działanie innych leków o podobnych właściwościach; stosować ostrożnie u chorych otrzymujących leki znoszące przewodnictwo w płytce nerwowo-mięśniowej.
Dzieci
Podczas stosowania linkomycyny u dzieci konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności oraz częste wykonywanie badań morfologii krwi.
Droga podania
Leku w postaci parenteralnej nie należy podawać w szybkim wstrzyknięciu i.v., ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, omdleń, komorowych zaburzeń rytmu serca i rzadko zatrzymania czynności serca.Leku w postaci p.o. nie zaleca się do stosowania u dzieci, ze względu na brak możliwości precyzyjnego dawkowania.
Dodatkowe składniki preparatu
Lek w postaci parenteralnej zawiera alkohol benzylowy; nie stosować u wcześniaków i niemowląt.
Preparatu p.o. zawierającego laktozę nie stosować u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Inne antybiotyki
Nie należy stosować w skojarzeniu z erytromycyną lub innymi antybiotykami makrolidowymi, jak również klindamycyną i chloramfenikolem, ponieważ mogą one działać antagonistycznie wobec linkomycyny. Wykazano oporność krzyżową między linkomycyną i klindamycyną.
Leki blokujące płytke nerwowo-mięśniową
Nasila działanie leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową.
Kaolin, pektyny
Leki zawierające kaolin lub pektynę hamują o 90% wchłanianie linkomycyny podawanej p.o., dlatego leki te należy przyjmować co najmniej 2 h przed przyjęciem linkomycyny albo 3–4 h po jej przyjęciu.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnychLinkomycyna może powodować zawyżenie wyników badania aktywności fosfatazy alkalicznej.
Niezgodności
Ze względu na niezgodność linkomycyny z lekami takimi jak penicylina benzylowa, ampicylina, nowobiocyna, kanamycyna, fenytoina i inne, można ją mieszać w tej samej strzykawce tylko z lekami o potwierdzonej zgodności.
Przemijające zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy, komorowe zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia sercowo-płucnego (może wystąpić po szybkim podaniu leku i.v.), przemijająca leukopenia, neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, agranulocytoza, plamica małopłytkowa, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, szumy uszne, bardzo często biegunka, ponadto nudności, wymioty, ból brzucha, kurcze, zapalenie okrężnicy (może być związane z zakażeniem Clostridium difficile), zaburzenia smaku, azotemia, skąpomocz, białkomocz, świąd, wysypka grudkowo-plamkowa lub pokrzywka, skórne reakcje nadwrażliwości na światło, złuszczające i pęcherzykowo-pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, który może przypominać zespół Stevensa-Johnsona, bóle mięśni, zapalenie języka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej pochwy (może być spowodowane nadkażeniem Candida), niedociśnienie tętnicze i omdlenie (mogą wystąpić po szybkim podaniu i.v.), rumień, obrzęk, ból, zapalenie żył w miejscu podania i.v., ból, zapalenie, ropień jałowy w miejscu podania i.m., reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, choroba surowicza, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby.
Rzekomobłoniaste zapalenie jelit
Działaniem niepożądanym linkomycyny może być wystąpienie ciężkiej biegunki związanej z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit. Może być ono spowodowane przez oporne na podawany antybiotyk szczepy Clostridium, wytwarzające toksyny (zwłaszcza Clostridium difficile). Objawami choroby są m.in.: ciężka biegunka, skurcze w obrębie jamy brzusznej, leukocytoza, gorączka, obecność śluzu lub krwi w kale. Rozpoznanie opiera się zazwyczaj na objawach klinicznych, ale może być poparte badaniem endoskopowym i mikrobiologicznym. Łagodne postacie rzekomobłoniastego zapalenia jelit ustępują zazwyczaj po odstawieniu linkomycyny; w przypadku umiarkowanych do ciężkich postaci należy wziąć pod uwagę podanie płynów i elektrolitów, preparatów białkowych i farmakoterapię. Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy może wystąpić w trakcie leczenia lub nawet 3 tyg. po jego zakończeniu. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), bardzo rzadko uszkodzenie wątroby i nerek; brak swoistego antidotum; hemodializa lub dializa otrzewnowa nie są skuteczne w usuwaniu leku z osocza.
Nie zaleca się stosowania w ciąży, jeśli nie jest to niezbędnie konieczne.
Przenika do pokarmu kobiecego; nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
W przypadku podawania p.o. przed podaniem leku i po jego podaniu nie przyjmować pokarmów przez 1–2 h.
Dorośli: p.o. 500 mg 3 ×/d, w ciężkich zakażeniach 500 mg 4 ×/d; i.m. 600 mg 1 ×/d, w ciężkich zakażeniach 600 mg 2 ×/d lub częściej; i.v. we wlewie kroplowym po odpowiednim rozcieńczeniu 600–1000 mg 2–3 ×/d, w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć, w zakażeniach zagrażających życiu stosowano do 8 g/d.
Dzieci po 1. mż.: i.m. 10 mg/kg mc. 1 ×/d, w ciężkich zakażeniach 10 mg/kg mc./d 2 ×/d lub częściej; i.v. we wlewie kroplowym po odpowiednim rozcieńczeniu 10–20 mg/kg mc./d w 2–3 daw. podz. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące leczenie należy kontynuować przez 10 dni.
Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy wydłużyć odstęp między kolejnymi dawkami lub zmniejszyć dawkę leku; jeśli klirens kreatyniny wynosi 10–50 ml/min, zalecany odstęp między dawkami wynosi 12 h, jeśli klirens kreatyniny jest <10 ml/min – 24 h; zmniejszona dawka stanowi 25–30% dawki zalecanej dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Należy unikać stosowania linkomycyny u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; jeśli zastosowanie leku jest konieczne, wskazane jest zmniejszenie dawki lub zmniejszenie częstotliwości podawania leku i kontrolowanie jego stężenia w surowicy.
Podczas dłuższego stosowania linkomycyny należy oceniać czynność wątroby i wykonywać badanie krwi. Badania wskazują, że linkomycyna może być stosowana u chorych uczulonych na pochodne penicyliny.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
