Hioscyna (butylobromek hioscyny) (opis profesjonalny)

Działanie - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Mechanizm działania
Hioscyna (skopolamina) jest alkaloidem tropanowym, występującym w naturze m.in. w liściach bielunia dziędzierzawy (Datura stramonium). Jest antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych mięśni gładkich, m. sercowego, węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, a także niektórych gruczołów. Powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, osłabia motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie żołądkowe, hamuje wydzielanie śliny, zmniejsza ilość wydzieliny z drzewa oskrzelowego, przyspiesza czynność serca, działa przeciwwymiotnie, wykazuje również depresyjny wpływ na OUN, wywołuje nadmierną senność i zaburzenia pamięci. Aby wyeliminować niekorzystne działanie na OUN, hioscyna jest najczęściej stosowana w postaci soli. W lecznictwie wykorzystuje się m.in. N-butylobromek hioscyny, który jako czwartorzędowa pochodna amoniowa słabo przenika do płynów ustrojowych, nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego nie oddziałuje na OUN. Butylobromek hioscyny wykazuje aktywność parasympatykolityczną podobną do atropiny, działa szybciej od niej, ale krócej.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. lub p.r. butylobromek hioscyny wchłania się tylko częściowo (odpowiednio: 8% i 3% dawki) z przewodu pokarmowego. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Pomimo tego, że dostępność biologiczna leku po podaniu p.o. lub p.r. jest mała (1%) osiąga stosunkowo duże miejscowe stężenia w miejscu działania: przewodzie pokarmowym, pęcherzu moczowym, drogach żółciowych, wątrobie oraz nerkach. Przenika przez barierę łożyska i do pokarmu kobiecego. t_max po podaniu p.o.wynosi 1–3 h. . t_1/2 wynosi 5–10 h. Wydalany w postaci niezmienionej i w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem oraz kałem (przede wszystkim niewchłonięta z przewodu pokarmowego część dawki).

Wskazania do stosowania - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Leczenie stanów skurczowych mięśni gładkich
W postaciach do stosowania p.o. i p.r.: stany skurczowe przewodu pokarmowego (np. kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych (np. kolka wątrobowa), stany skurczowe dróg moczowo-płciowych (np. kolka nerkowa, bóle menstruacyjne, hiperrefleksja wypieracza).
W postaci do podawania pozajelitowego: ostre stany skurczowe przewodu pokarmowego (skurcze przełyku, wpustu i odźwiernika, zaparcie skurczowe, nadruchliwa dyskineza żółciowa); zapalenie lub owrzodzenie żołądka i dwunastnicy; kolka żółciowa; ostre stany skurczowe dróg moczowych, zwłaszcza w przebiegu kamicy nerkowej, kolka nerkowa, bolesne parcie na pęcherz moczowy; pomocniczo w diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz po zabiegach operacyjnych; w położnictwie i ginekologii (skurcze kanału porodowego podczas porodu, połogowe zapalenie macicy, usuwanie łożyska, bolesne miesiączkowanie, wspomagająco podczas początkowego etapu aborcji).

Przeciwwskazania stosowania - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Nadwrażliwość na hioscynę, inne alkaloidy tropanowe lub którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis, jelito olbrzymie. Nie stosować lub zachować ostrożność u osób z chorobami takimi jak: jaskra z zamykającym się kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, niedrożność przewodu pokarmowego, zaparcia atoniczne, niedrożność porażenna jelit, zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika, zwężenie szyi pęcherza moczowego, choroby serca, a zwłaszcza zaburzenia rytmu serca (np. tachykardia).

Choroby urologiczne
Hioscyna może powodować zatrzymanie moczu lub pogorszenie stanu klinicznego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku z rozrostem gruczołu krokowego bez niedrożności lub z uropatią z niedrożności dróg moczowych.

Podanie pozajelitowe
Preparatu do podawania pozajelitowego nie zaleca się podawać w okresie do 24 h przed badaniem wydzielania kwasu żołądkowego.

Gorączka
Ponieważ hioscyna działa hamująco na gruczoły potowe, jej stosowanie u osób z gorączką może spowodować przegrzanie organizmu ze wszystkimi jego konsekwencjami.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować ostrożność podczas stosowania u osób z wysychającym nieżytem nosa, objawami suchości ust, niedociśnieniem lub nadczynnością tarczycy.

Zaburzenia widzenia
W przypadku wystąpienia zaburzeń ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej należy przerwać podawanie leku.

Dodatkowe składniki preparatu
Preparatów zawierających sacharozę nie stosować u osób z nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, natomiast preparatów zawierających laktozę – u osób z rzadko występująca dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Potęgowanie działania cholinolitycznego
Leki blokujące receptory histaminowe H₁, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne benzodiazepiny, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny, olanzapina, klozapina, amantadyna, petydyna, dizopiramid, prokainamid, chinidyna potęgują cholinolityczne działanie hioscyny.

Inhibitory MAO
Równoległe stosowanie inhibitorów MAO może hamować metabolizm hioscyny i nasilać jej cholinolityczne działania niepożądane.

Osłabianie działania hioscyny
Leki cholinomimetyczne (np. pilokarpina) oraz inhibitory cholinoesterazy (np. galantamina, neostygmina, pirydostygmina) osłabiają działanie hioscyny.

Wpływ na wchłanianie innych leków
Hioscyna może osłabiać perystaltykę przewodu pokarmowego i opóźniać wchłanianie innych leków.
Hioscyna powoduje zwiększenie wchłaniania digoksyny i zwiększenie jej stężenia w surowicy krwi o ok. 1/3.

Nasilanie działania antycholinergicznego
Lek może nasilać działanie antycholinergiczne trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwhistaminowych, przeciwpsychotycznych, chinidyny, amantadyny, dizopiramidu, tiotropium, ipratropium i innych.

Kortykosteroidy
Równoczesne przyjmowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego i prawdopodobieństwo rozwoju jaskry.

Środki alkilujące mocz
Wydalanie leku może być osłabione w przypadku stosowania środków alkalizujących mocz, np. cytrynianów.

Antagoniści dopaminy
Równoległe stosowanie hioscyny i antagonistów dopaminy (np. metoklopramidu) powoduje osłabienie działania obu leków na przewód pokarmowy.

β-adrenolityki
Hioscyna może nasilać tachykardię wywołaną przez β-adrenolityki.

Ketokonazol
Hioscyna może zmniejszać skuteczność działania ketokonazolu.

Działania niepożądane - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Po podaniu p.o. lub p.r. niezbyt często: skórne odczyny alergiczne (pokrzywka), suchość w jamie ustnej, zaparcia atoniczne, niedociśnienie, zwiększenie częstotliwości rytmu serca; rzadko: utrudnienie oddawania moczu, zaburzenia widzenia; z nieznaną częstotliwością: nadwrażliwość na lek, wstrząs anafilaktyczny.

Po podaniu pozajelitowym: wzrost ciśnienia tętniczego i śródgałkowego, tachykardia, palpitacje serca, zawroty i ból głowy, ataksja, rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji, zaburzenie wydzielania płynu łzowego, zagęszczenie wydzieliny oddechowej, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka, zwiększone wydzielanie potu, zaczerwienienie, uczucie zmęczenia, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny oraz bardzo rzadko (szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku): niepokój, pobudzenie, bezsenność, nerwowość, omamy.

W przypadku wystąpienia objawów toksycznych należy wywołać wymioty, zastosować płukanie żołądka i podać i.v. 0,5–2 mg fizostygminy (nie przekraczając dawki 5 mg). W przypadku ortostatycznych spadków ciśnienia pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej. W razie zatrzymania moczu stosuje się cewnikowanie.

Ciąża i laktacja - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Może być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności w ciąży w przypadkach zdecydowanej konieczności, gdy w opinii lekarza korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Lek przenika do mleka matki; może powodować zmniejszenie wydzielania mleka. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Hioscyna (butylobromek hioscyny)

P.o. Dorośli i dzieci po 12. rż. 10–20 mg 1–5 ×/d, dzieci 6.–12. rż. 10 mg 2–3 ×/d.

P.r. Dorośli i dzieci po 12. rż. 10–20 mg 2–3 ×/d, dzieci 6.–12. rż. 10 mg 2–3 ×/d, dzieci 3.–6. rż. 7,5 mg (3/4 czopka) 1 ×/d.

I.v., i.m. Dorośli. 10–20 mg 2–4 ×/d; dawka maks. 100 mg/d. Dzieci po 6. rż. 5–10 mg 2–4 ×/d.

Uwagi dla Hioscyna (butylobromek hioscyny)

Osoby, u których występują zaburzenia widzenia podczas leczenia hioscyną nie powinny prowadzić pojazdów oraz obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające hioscyna (butylobromek hioscyny)

Zobacz substancje złożone zawierające hioscyna (butylobromek hioscyny)

• hioscyna (butylobromek hioscyny) + metamizol