Pankuronium (bromek pankuronium) (opis profesjonalny)

Działanie - Pankuronium (bromek pankuronium)

Mechanizm działania
Długo działający lek zwiotczający mięśnie szkieletowe z grupy niedepolaryzujących. Blokuje kompetycyjnie receptory cholinergiczne płytki nerwowo-mięśniowej. Wykazuje niewielkie zależne od dawki działanie hamujące na czynność nerwu błędnego. Lek podawany w zalecanych dawkach nie prowadzi do blokady zwojów nerwowych, stymuluje wydzielanie noradrenaliny. Powoduje zwężenie źrenic oraz występujący w ciągu kilku minut po podaniu ok. 20% spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego zarówno prawidłowego, jak i podwyższonego.

Farmakokinetyka
Działanie leku pojawia się 2–3 min po podaniu i.v. i utrzymuje się przez ok. 40–60 min. Po 5 min od podania ulega redystrybucji z osocza do płynu pozakomórkowego, co prowadzi do nagłego zmniejszenia jego stężenia w osoczu. t_1/2 wynosi 110–120 min. W 15–30% ulega metabolizmowi w wątrobie; aktywność niektórych metabolitów odpowiada ok. 30–50% aktywności związku macierzystego. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, 57–69% dawki leku wydalane jest w postaci niezmienionej; 11% dawki wydalane jest z żółcią, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie metabolitów.

Wskazania do stosowania - Pankuronium (bromek pankuronium)

Ułatwienie intubacji, zwiotczenie mięśni szkieletowych
Lek stosowany jest podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji i zwiotczenia mięśni szkieletowych w trakcie zabiegów chirurgicznych w tym również podczas zabiegów okulistycznych.

Inne stany
Stosowany również u pacjentów podłączonych do respiratora i leczonych oddechem kontrolowanym, u noworodków podczas transfuzji wymiennej oraz w celu łagodzenia objawów tężca.

Przeciwwskazania stosowania - Pankuronium (bromek pankuronium)

Nadwrażliwość na lek, nadwrażliwość na jony bromkowe.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować ostrożność, stosując lek u pacjentów z myasthenia gravis (nie zaleca się stosowania) lub zespołem miastenicznym, chorobami układu nerwowo-mięśniowego, poliomyelitis, nadciśnieniem złośliwym (zwłaszcza nerkowopochodnym), guzem chromochłonnym nadnerczy.

Choroba niedokrwienna serca, myasthenia gravis
Nie zaleca się stosowania pankuronium u osób z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość wystąpienia niedokrwienia serca i prowokacji bólu wieńcowego. W przypadku konieczności zastosowania leku u osób z myasthenia gravis lub chorobą niedokrwienną serca zaleca się podanie dawki początkowej 0,005 mg/kg mc. w bolusie i.v., a następnie, w przypadku dobrej tolerancji leku, w postaci wlewu kroplowego do uzyskania pożądanego zwiotczenia mięśni.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z niewydolnością nerek, choć t_1/2 u tych osób może ulec wydłużeniu; w przypadku ciężkiego upośledzenia czynności nerek należy unikać stosowania pankuronium. U osób z niewydolnością wątroby i zwężeniem dróg żółciowych konieczne może być podanie większej dawki początkowej; ponieważ t_1/2 może być wydłużony, dawki nie należy powtarzać przed upływem 120 min.

Oparzenia
U osób z rozległymi oparzeniami może wystąpić oporność na działanie leku.

Zaburzenia elektrolitowe
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipokalcemia, hipermagnezemia, ciężkie zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej) lub hipoproteinemią działanie leku może być nasilone i przedłużone.

Guz chromochłonny nadnerczy
U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lek może spowodować znaczne nadciśnienie.

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku zmniejszyć dawkę.

Dodatkowe składniki preparatu

Interakcje - Pankuronium (bromek pankuronium)

Nasilenie działania pankuronium
Nasilenie działania bromku pankuronium mogą powodować: halotan, izofluran, enfluran, metoksyfluran, eter dietylowy, tiopental, cyklopropan, ketamina, fentanyl, etomidat, barbiturany, sole litu (zaprzestać stosowania soli litu 24 h przed planowanym zabiegiem operacyjnym), kwas etakrynowy, antybiotyki aminoglikozydowe i polipeptydowe, amfoterycyna B, tetracykliny, linkozamidy, kolistyna, ajmalina, prokainamid, chinidyna, leki moczopędne, β-adrenolityki.
Działanie bromku pankuronium nasilają takie stany, jak hipokaliemia, hipermagnezemia, hipokalcemia, hipoproteinemia, kwasica, hiperkapnia, odwodnienie.

Opioidowe leki przeciwbólowe
Opioidowe leki przeciwbólowe, poprzez hamowanie receptora opioidowego, mogą przyczyniać się do wystąpienia niewydolności oddechowej po znieczuleniu.

Hipotermia
Hipotermia prowadzi do osłabienia działania.

Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy zmniejszają siłę działania pankuronium, jednak przy długotrwałym stosowaniu, w przypadku wystąpienia hipokaliemii, mogą nasilać jego działanie.

Karbamazepina
Przewlekle stosowana karbamazepina może przyspieszać metabolizm pankuronium i skrócić czas jego działania.

Fenytoina
Fenytoina może osłabiać działanie pankuronium.

Glikozydy nasercowe
Pankuronium może nasilać działanie glikozydów nasercowych i być przyczyną zaburzeń rytmu serca.

Leki o działaniu antagonistycznym do pankuronium
Antagonistycznie działają: neostygmina, pirydostygmina, edrofonium, azatiopryna, pochodne metyloksantyny, sole potasu i wapnia.

Działania niepożądane - Pankuronium (bromek pankuronium)

Opisywano bardzo rzadkie przypadki wstrząsu anafilaktycznego. Może nastąpić przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego lub oporu naczyń płucnych, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe, reakcje związane z uwalnianiem histaminy (nagły spadek ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, duszność), skórne reakcje alrgiczne, nadmierne ślinienie się, zwiększenie ryzyka wystąpienia hiperbilirubinemii u noworodków, odczyny w miejscu podania.

Przedawkowanie
Przedawkowanie: przedłużające się porażenie mięśni lub wystąpienie bradykardii i spadku ciśnienia tętniczego. Antidota: neostygmina, edrofonium.

Ciąża i laktacja - Pankuronium (bromek pankuronium)

Kategoria C. Można stosować przed cięciem cesarskim.

W przypadku konieczności zastosowania pankuronium karmienie piersią należy przerwać; można je wznowić po 24 h od podania leku.

Dawkowanie - Pankuronium (bromek pankuronium)

Indywidualnie, po ocenie wrażliwości na lek.

Dorośli zwykle 0,04–0,1 mg/kg mc. we wstrzyknięciach i.v. Odpowiednie zwiotczenie występuje zwykle po 2–3 min. W razie potrzeby dodatkowe dawki 0,01–0,06 mg/kg mc. można podawać co 30–40 min. Podanie dawki wstępnej 0,007 mg/kg mc. w bolusie i.v., a następnie w ciągu 3 min dawki 0,063 mg/kg mc., przyspiesza wystąpienie zwiotczenia mięśni i wydłuża czasu jego trwania.

Dzieci zwykle 0,04–0,1 mg/kg mc.; maks. 0,1 mg/kg mc.

Niemowlęta: dawka wstępna zazwyczaj 0,02–0,04 mg/kg mc. w bolusie i.v., a następnie 0,015–0,02 mg/kg mc.

U pacjentów w podeszłym wieku wskazane może być zmniejszenie dawki. Od podania leku do powrotu 25% prawidłowej odpowiedzi mięśnia upływa ok. 86–100 min;

Uwagi dla Pankuronium (bromek pankuronium)

Sposób podawania leku
Lek powinien być podawany w indywidualnie dobieranych dawkach pod kontrolą doświadczonego lekarza, który dobrze zna działanie leku i ewentualne powikłania związane z jego stosowaniem. Leku nie należy podawać, jeśli nie zapewniono warunków do reanimacji, tlenoterapii i wentylacji mechanicznej lub jeśli w bezpośrednim zasięgu nie ma antagonistów leku.

Lek silnie upośledza sprawność psychomotoryczną; przez co najmniej 24 h od podania należy powstrzymać się od kierowania pojazdami i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające pankuronium (bromek pankuronium)