medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Lek z grupy azotanów rozszerzający naczynia wieńcowe, działający dłużej niż nitrogliceryna. Zmniejsza zapotrzebowanie m. sercowego na tlen, częstość i siłę napadów dławicy piersiowej i częstość stosowania nitrogliceryny. Opublikowane w literaturze dane świadczą zarówno o skutecznym, jak i o niepełnym działaniu w wymienionych sytuacjach.
Farmakokinetyka
Łatwo się wchłania z błony śluzowej jamy ustnej, wolniej – podany p.o. Pokarm zmniejsza wchłanianie i dostępność biologiczną leku. Po podaniu doustnym jest on metabolizowany przez mikroflorę jelit do triazotanu petaerytrylu, który w 60–70% wchłania się do krwi, a następnie podlega dalszym przemianom w wątrobie i erytrocytach do aktywnych farmakologicznie pochodnych di- i monoazotanowych, ulegających krążeniu wątrobowo-jelitowemu, co przedłuża działanie leku. Działanie po podaniu p.o. występuje po ok. 20–60 min i trwa do 12 h. Wydalanie następuje głównie z moczem w postaci metabolitów. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek, w tym u osób w podeszłym wieku, mogą powodować zwiększenie dostępności biologicznej leku.
Dławica piersiowa
Zapobiegawczo i leczniczo w stabilnej dławicy piersiowej. W skojarzonym leczeniu z nitrogliceryną umożliwia zmniejszenie jej dawki dobowej.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne azotany, zawał serca z niskim ciśnieniem napełniania, wstrząs, niedociśnienie, znaczna niedokrwistość, nadczynność tarczycy, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie lewego ujścia tętniczego, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca, nadciśnienie płucne o nieznanej etiologii, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, udar mózgu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, toksyczny obrzęk płuc, stan po urazie czaszki, krwawienie wewnątrzczaszkowe, równoległe stosowanie inhibitorów PDE5 (np. sildenafilu).
Osoby w podeszłym wieku
Zachować ostrożność u chorych w podeszłym wieku ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.
Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z niewydolnością nerek i/lub wątroby.
Miażdżyca naczyń mózgowych
U chorych z miażdżycą naczyń mózgowych mogą wystąpić objawy przemijającego niedokrwienia OUN.
Tolerancja krzyżowa
Możliwa tolerancja krzyżowa z innymi azotanami.
Dzieci
Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci.
Norepinefryna, acetylocholina, histamina
Może działać jako antagonista norepinefryny, acetylocholiny, histaminy i innych.
Nasilanie działania hipotensyjnego
Leki rozszerzające naczynia wieńcowe, β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagoniści receptora AT1, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki moczopędne, antagoniści wapnia, leki hipotensyjne, alkohol mogą nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze i powodować hipotonię. W przypadku konieczności równoległego stosowania leczenie rozpoczynać od małych dawek.
Niedoczynność tarczycy
Zachować ostrożność u osób z niedoczynnością tarczycy.
Inhibitory 5-fosfodiesterazy
Nie stosować równolegle z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. sildenafilem) ze względu na opisywane przypadki zagrażających życiu działań niepożądanych.
Meprobamat, difenhydramina
Równoległe stosowanie meprobamatu lub difenhydraminy zwiększa 6-krotnie stężenie czynnego metabolitu – monoazotanu pentaerytrylu we krwi.
Dihydroergotamina
Lek zwiększa stężenie dihydroergotaminy we krwi, powodując podwyższenie ciśnienia tętniczego.
NLPZ
NLPZ mogą osłabiać działanie azotanów.
Podobne jak w przypadku nitrogliceryny, objawy toksyczne występują rzadziej i są słabsze.
Bardzo często: bóle głowy, zwykle o niewielkim nasileniu, występujące na początku leczenia.
Często: zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie.
Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, odruchowa tachykardia, przemijające zaczerwienienie skóry twarzy, reakcje nadwrażliwości.
Bardzo rzadko: skórne reakcje alergiczne, niedociśnienie tętnicze.
Ponadto: trądzik różowaty, erytrodermia. Lek może zwiększać ciśnienie śródczaszkowe i śródgałkowe.
Kategoria B/C. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.
P.o., podawać co najmniej 0,5 h przed posiłkiem lub 1 h po nim. 100 mg 1 ×/d rano lub wieczorem (w przypadku bólów nocnych). U niektórych chorych konieczne może być zwiększenie dawki do 200 mg/d w 2 daw. podz.
Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, osoby w podeszłym wieku
U osób z niewydolnością wątroby lub nerek oraz w podeszłym wieku wskazane może być rozpoczynanie leczenia od dawki 50 mg/d i stopniowe jej zwiększanie.
Nagłe przerwanie leczenia
Leczenia nie należy przerywać nagle, z wyjątkiem reakcji nadwrażliwości.
Lek o słabym działaniu, obecnie rzadko stosowany.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
