Mechanizm działania
Anestetyk wziewny. Jest lotną cieczą o łagodnym zapachu. Sewofluran i jego mieszanina z tlenem są niepalne. Temperatura wrzenia pod ciśnieniem 760 mm Hg wynosi 58,5°C, ciśnienie parowania w 20°C – 157 mm Hg. Współczynniki podziału wynoszą odpowiednio: krew/gaz 0,63–0,69, mózg/krew 1,7, olej/gaz 47,2–53,9, tłuszcz/krew 47,5. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem eliminacji. Niewielka ilość sewofluranu (<5%) metabolizowana jest w wątrobie (cytochrom P-450), rozkłada się do heksafluoroizopropanolu, który ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i jest wydalany z moczem. Produktami ubocznymi metabolizmu są CO2 i nieorganiczne fluorki. Sewofluranu nie należy stosować w układzie zamkniętym ani w warunkach małego przepływu, ponieważ jest niestabilny w pochłaniaczach CO2. Przy bezpośrednim kontakcie z wapnem sodowanym dochodzi do rozkładu sewofluranu do eteru pentafluoroizopropylometylowego oraz eteru pentafluorometoksyizopropylofluorometylowego. Donoszono o przypadkach zapalenia się lub wytwarzania nadmiernego ciepła w układzie oddechowym aparatu do znieczulenia podczas stosowania sewofluranu, gdy pochłaniacz CO2 był zbyt wysuszony (np. dawno nieużywane wapno sodowane w pochłaniaczu). Sewofluran nie pobudza współczulnego układu nerwowego, minimalnie działa na ciśnienie wewnątrzczaszkowe i zachowanie wrażliwości ośrodka oddechowego w rdzeniu przedłużonym na zmiany pCO2. Wykazuje zależne od dawki działanie inotropowo ujemne, w stężeniach nieprzekraczających 2% nie wpływa na częstotliwość rytmu serca, zmniejsza opór naczyń obwodowych i obniża ciśnienie tętnicze.
Farmakokinetyka
Lek jest szybko eliminowany z płuc, metabolizowana jest niewielka część dawki (CYP2E1 cytochromu P-450); nie ulega metabolizmowi do kwasu trifluorooctowego.
Znieczulenie ogólne
Indukcja i podtrzymywanie znieczulenia ogólnego w warunkach szpitalnych i ambulatoryjnych u dorosłych i dzieci.
Nadwrażliwość na sewofluran lub inne halogenowe środki znieczulenia ogólnego, zwiększone ryzyko wystąpienia hipertermii złośliwej, umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką, gorączką i eozynofilią występujące w przeszłości po zastosowaniu sewofluranu.
Stany wymagające zachowania ostrożności
Ostrożnie u chorych z niewydolnością nerek, chorobą wieńcową, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, w podeszłym wieku, z niskim ciśnieniem tętniczym, zmniejszoną objętością krwi, ryzykiem występowania drgawek oraz osób osłabionych.
Choroby nerwowo-mięśniowe
U osób z chorobami nerwowo-mięśniowymi należy monitorować stężenie potasu we krwi.
Położnictwo
Należy zachować ostrożność, stosując sewofluran w położnictwie, ze względu na relaksacyjne działanie na macicę i nasilanie krwotoków macicznych.
Niedepolaryzujące środki zwiotczające
Podobnie jak inne pochodne halogenowe, nasila i wydłuża czas działania niedepolaryzujących środków zwiotczających; działanie to występuje kilka minut po rozpoczęciu podawania sewofluranu. W przypadku intubacji nie należy zmniejszać dawki niedepolaryzujących środków zwiotczających, podczas podtrzymywania znieczulenia dawkę niedepolaryzującego środka zwiotczającego należy zmniejszyć w porównaniu z dawką stosowaną podczas znieczulenia podtlenkiem azotu i opioidami.
Depolaryzujące środki zwiotczające
Nie badano wpływu sewofluranu na działanie depolaryzujących środków zwiotczających.
Pochodne benzodiazepiny, opioidy
Stosowanie pochodnych benzodiazepiny i opioidów zmniejsza MAC sewofluranu. Powszechnie stosowane podczas zabiegów chirurgicznych barbiturany, pochodne benzodiazepiny i opioidy można stosować równocześnie z sewofluranem, należy jednak zachować ostrożność, gdyż alfentanyl i sufentanyl mogą powodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego i zmiejszenie częstotliwości oddechów.
Podtlenek azotu
Stosowanie w mieszaninie z 50% podtlenkiem azotu zmniejsza MAC dla sewofluranu o 50% dla dorosłych i o ok. 25% dla dzieci.
Alkohol, induktory CYP2E1
Alkohol i leki indukujące izoenzym CYP2E1 nasilają metabolizm sewofluranu.
Beta-adrenolityki
Sewofluran może nasilać ujemne działania inotropowe, chronotropowe i dromotropowe β-adrenolityków.
Efedryna
Jednoczesne stosowanie leków o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (efedryna) może prowadzić do ostrego epizodu nadciśnienia tętniczego.
Werapamil
Podawanie jednocześnie z werapamilem może prowadzić do zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
Proporcjonalna do dawki depresja oddychania i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego. Bardzo często: pobudzenie, bradykardia (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku), obniżenie ciśnienia tętniczego, kaszel (szczególnie u dzieci), nudności, wymioty.
Często: senność, ból i zawroty głowy, drżenia, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, skurcz krtani, zwiększone wydzielanie śliny, gorączka, dreszcze, zwiększona aktywność AST, hipotermia.
Niezbyt często: leukocytoza, leukopenia, hiperglikemia, splątanie, zaburzenia rytmu serca (w tym komorowe zaburzenia rytmu), migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe (komorowe, nadkomorowe, rytm bliźniaczy), całkowity blok przedsionkowo-komorowy, bezdech, astma, hipoksja, zatrzymanie moczu, cukromocz, zwiększona aktywność LDH, ALT i fosfatazy zasadowej, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy krwi.
Rzadko: ruchy dystoniczne, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, hipertermia złośliwa.
Bardzo rzadko: drgawki padaczkopodobne, obrzęk płuc, ostra niewydolność nerek.
Po wprowadzeniu leku na rynek: reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne), epizody drgawkowe, skurcz oskrzeli, duszność, świszczący oddech, martwica wątroby, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk twarzy, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej.
Kategoria B. Stosować w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności; lek można stosować w znieczuleniu do cięcia cesarskiego.
Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.
Podawać tylko przez specjalnie kalibrowane parowniki do sewofluranu. Dawki dobierać indywidualnie w zależności od wieku i stanu klinicznego chorego. Można stosować do indukcji znieczulenia, ponieważ nie drażni układu oddechowego, w połączeniu z tlenem lub w mieszaninie z tlenem i podtlenkiem azotu. U dorosłych i dzieci podawanie sewofluranu w stężeniu 8% doprowadza do znieczulenia umożliwiającego przeprowadzenie zabiegu w ciągu 2 min. Dawka podtrzymująca wynosi 0,5–3%.
U osób dorosłych MAC ulega zmniejszeniu z wiekiem. Minimalne stężenie anestetyczne w 100% tlenie wynosi: u dorosłych 1,8–2,5%, osób w podeszłym wieku 1,4–1,6%, u dzieci: 6. mż.–12. rż. ok. 2,5%, u noworodków i niemowląt 1.–6. mż. – 3,3%. Stosowanie podtlenku azotu zmniejsza MAC sewofluranu o ok. 50% u dorosłych, i o ok. 25% u dzieci. Wybudzanie ze znieczulenia sewofluranem jest szybkie i występuje w czasie kilku minut po przerwaniu podawania środka.
Sewofluran mogą podawać tylko osoby przeszkolone w stosowaniu znieczulenia ogólnego, w warunkach bezpośredniego dostępu do sprzętu i leków służących do resuscytacji krążeniowo-oddechowej i sztucznej wentylacji.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł