medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Somatostatyna to naturalnie występujący w organizmie ludzkim hormon, cykliczny oligopeptyd złożony z 14 aminokwasów. Wyizolowany początkowo z podwzgórza zwierząt, a następnie zidentyfikowany w komórkach nabłonkowych i włóknach nerwowych całego przewodu pokarmowego. Do celów leczniczych stosowana jest somatostatyna uzyskana syntetycznie, identyczna z naturalnie występującym hormonem. Działanie somatostatyny polega zarówno na regulacji czynności wewnątrz- i zewnątrzwydzielniczej, jak i regulacji perystaltyki przewodu pokarmowego. Jest inhibitorem hormonu wzrostu. Hamuje również wydzielanie tyreoliberyny, powoduje zahamowanie odpowiedzi LH na stymulacyjne działanie GnRH. Hamuje wydzielanie peptydów żołądkowo-jelitowo-trzustkowych: gastryny, sekretyny, wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP), glukagonu i insuliny, a także pepsyny i kwasu solnego w żołądku oraz enzymów trzustkowych. Somatostatyna podawana w dawce farmakologicznej hamuje czynność i perystaltykę przewodu pokarmowego, jak również jego czynność wydzielniczą oraz zmniejsza przepływ krwi w łożysku trzewnym. Może wpływać na regulację hemostazy; u pacjentów z cukrzycą insulinozależną, leczonych somatostatyną obserwowano obecność agregatów płytkowych w krwioobiegu. Wykazano, że dawka 0,25 mg somatostatyny podawanej w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) powoduje, w większym stopniu niż podanie wlewu ciągłego, nagłe zmniejszenie ciśnienia krwi w żylakach przełyku u pacjentów z marskością wątroby. W tej grupie pacjentów somatostatyna podawana w postaci wlewu ciągłego wywiera przedłużony wpływ na zmniejszenie ciśnienia w żylakach przełyku.
Farmakokinetyka
Po podaniu somatostatyny i.v. we wlewie ciągłym, stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 15 min. Po podaniu s.c. somatostatyny cmax osiągane jest w ciągu 5 min, a uzyskane stężenie w osoczu jest mniejsze niż w przypadku tej samej dawki podanej drogą i.v. Somatostatyna jest szybko wychwytywana z osocza przez tkanki o dużej masie – mięśnie, skórę i jelita. Następnie podlega powolnemu uwalnianiu w postaci niezmienionej z depozytów pozanaczyniowych do osocza, jest częściowo chroniona przed proteolizą poprzez wiązanie z białkami osocza, co również zakłóca jej oznaczanie metodą radioimmunologiczną. Podlega szybkiej przemianie w produkt pochodny [des-Ala1]-somatostatynę, równoważny z substancją macierzystą pod względem siły działania w hamowaniu uwalniania insuliny, glukagonu i hormonu wzrostu. Po 2 min 40% somatostatyny ulega przekształceniu w [des-Ala1]-somatostatynę. Somatostatyna jest w nieznacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, natomiast przypuszczalnie proces klirensu metabolicznego zachodzi w nerkach. Przewlekłe choroby wątroby zdają się nie mieć wpływu na klirens metaboliczny, u pacjentów w końcowej fazie przewlekłej niewydolności nerek obserwuje się zależny od dawki spadek współczynnika klirensu. Egzogenna somatostatyna jest szybko eliminowana z osocza. Jej okres t1/2 wynosi około 2 min (zakres 1,1 –3 min) u osób zdrowych. Klirens nie zmienia się u pacjentów ze skompensowaną marskością wątroby, ani u pacjentów z cukrzycą typu 2. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w stadium końcowym obserwuje się zmniejszenie klirensu zależne od dawki leku. Ponieważ jest to naturalny oligopeptyd, prawdopodobnie jest on eliminowany w wyniku procesów rozkładu białka.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤10 ml/min) klirens metaboliczny jest zmniejszony, a stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym podwojone. Farmakokinetyka somatostatyny u osób z cukrzycą insulinoniezależną, bez towarzyszącej otyłości jest podobna do farmakokinetyki u osób zdrowych.
Ostry krwotok z przewodu pokarmowego spowodowany wrzodem żołądka lub dwunastnicy, krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka lub krwawiące żylaki przełyku, podejrzewane na podstawie obrazu klinicznego lub potwierdzone w badaniu endoskopowym.
Leczeniu przetok jelitowych i trzustkowych.
Leczenie objawowe nadmiernej sekrecji przez guzy endokrynne przewodu pokarmowego.
Zapobieganie powikłaniom po operacjach trzustki lub po endoskopowej wstecznej cholangiopankreatografii (ERCP).
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. SmPC Somatostatin-Eumedica 02.2025/01.2026
Wpływ na glikemię
W początkowej fazie podawania wlewu może dojść do hipoglikemii, 2–3 h później możliwe jest zwiększenie stężenia glukozy we krwi, ze względu na zaburzenie równowagi insuliny i glukagonu. Z tego względu badania stężenia glukozy we krwi należy przeprowadzać w odstępach 4–6 h. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku równoczesnego podawania węglowodanów w dowolnej postaci. Wpływ somatostatyny na glikemię powinien być brany pod uwagę w czasie badań kontrolnych pacjenta po zakończeniu leczenia.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Somatostatyna może wywoływać przemijające nadciśnienie układowe, przemijające zwiększenie pojemności minutowej serca, zwiększone ciśnienie w tętnicach płucnych, zwiększone ośrodkowe ciśnienie żylne, niedociśnienie układowe, bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy. W początkowej fazie podawania somatostatyny należy monitorować parametry życiowe pacjenta, dotyczy to w szczególności pacjentów, którym podano ją w postaci bezpośredniego wstrzyknięcia i.v. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów narażonych na występowanie chorób układu sercowo-naczyniowego lub z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie. U takich pacjentów kompensacja wyżej wymienionych działań może okazać się niemożliwa. Wpływ somatostatyny na parametry życiowe pacjenta powinien być brany pod uwagę w czasie badań kontrolnych pacjenta po zakończeniu leczenia.
Wpływ na czynność nerek
W czasie stosowania produktu Somatostatin-Eumedica może dojść do zmniejszenia współczynnika filtracji kłębuszkowej, przepływu moczu i zmniejszenia stężenia sodu we krwi. Z tego względu zaleca się, regularną kontrolę czynności nerek i stężenia elektrolitów w osoczu. Wpływ somatostatyny na czynność nerek powinien być brany pod uwagę w czasie badań kontrolnych pacjenta po zakończeniu leczenia.
Wpływ na wchłanianie jelitowe
Somatostatyna hamuje wchłanianie jelitowe niektórych składników pokarmowych, hamuje też wydzielanie innych hormonów żołądkowo-jelitowych, m.in. cholecystokininy, sekretyny, gastryny.
Efekt z odbicia
Nagłe przerwanie infuzji może doprowadzić do efektu z odbicia, w szczególności u pacjentów z przetoką. Dlatego aby zapobiec ewentualnemu efektowi z odbicia po wyleczeniu przetoki lub ustaniu krwawienia, produkt należy podać w dawce o połowę mniejszej od dawki zalecanej, w postaci wlewu i.v. trwającego 48 h.
Dzieci i młodzież
Somatostatyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży, ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych określających bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie pacjentów.
Ze względu na szerokie spektrum działań farmakodynamicznych wywieranych przez somatostatynę na różne układy, możliwe są liczne interakcje farmakodynamiczne.
Inne leki
Interakcje farmakodynamiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym obserwowano w przypadku leków, które także wpływają na regulację stężenia glukozy we krwi, stężenie reniny w osoczu i ciśnienie tętnicze. Somatostatyna może wpływać na działanie wymienionych grup leków.
Węglowodany, żywienie pozajelitowe
Równoległe podawanie węglowodanów w jakiejkolwiek postaci (w tym roztworu glukozy, roztworu fruktozy lub stosowanie całkowitego żywienia pozajelitowego) sprzyja powstawaniu zaburzeń glikemii i wymaga ścisłej kontroli stężenia glukozy we krwi. Może zaistnieć konieczność podawania insuliny. całość punktu
Niezgodności farmaceutyczne
Nie należy mieszać preparatu somatostatyny z innymi preparatami lub lekami, oprócz 0,9% roztw. chlorku sodu.
W związku ze stosowaniem somatostatyny zgłaszano następujące działania niepożądane: blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, arytmia, dodatkowe skurcze komorowe, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, hiperglikemia, hipoglikemia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, uderzenia gorąca.
Nagłe przerwanie wlewu ciągłego może doprowadzić do efektu z odbicia.
Przedawkowanie
W zgłaszanych przypadkach przedawkowania somatostatyny, nie obserwowano innych objawów niż działania niepożądane związane z przyjmowaniem zalecanej dawki tego leku. W przypadku przedawkowania somatostatyny zaleca się ścisłą kontrolę stężenia glukozy we krwi, parametrów czynności układu krążenia, czynności nerek oraz stężenia elektrolitów w osoczu. Postępowanie w przypadku przedawkowania opiera się na leczeniu objawowym, swoiste antidotum nie jest znane.
Ciąża
Brak wystarczających danych klinicnzych dotyczących stosowania somatostatyny u kobiet w ciąży. Somatostatyny nie należy stosować u kobiet w ciąży.
Karmienie piersią
Brak badań farmakokinetyki somatostatyny u zwierząt w okresie ciąży i laktacji. Somatostatyny nie należy stosować w okresie laktacji.
Pacjenci, u których stosuje się somatostatynę powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza.
I.v., dawki w bezpośrednim wstrzyknięciu należy podawać powoli, przynajmniej przez 1 min, a wlew podawać w sposób ciągły. Roztwór należy sporządzać bezpośrednio przed podaniem, rozpuszczając proszek w 0,9% roztw. chlorku sodu.
Dorośli. Zalecana dawka to 3,5 µg/kg mc./h (lub zazwyczaj 6 mg/24 h, u pacjenta o 75 kg mc.), podawana we wlewie ciągłym z szybkością 250 µg/h. Wlew podawać przez 12 h (dawka 3 mg) lub 24 h (dawka 6 mg). Po zakończeniu leczenia pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją.
W przypadku ostrych krwotoków z przewodu pokarmowego podawanie wlewu należy rozpocząć przed endoskopią, jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów krwawienia i kontynuować przez 5 dni; minimalny okres podawania wynosi 48 h. Natychmiast po rozpoczęciu podawania wlewu lek należy również podać we wstrzyknięciu i.v. w dawce 3,5 µg/kg mc.; kolejne wstrzyknięcie i.v. należy wykonać 1 min przed endoskopią. Po zabiegu endoskopowym podobne dawki w postaci wstrzyknięć i.v. należy podawać, jeśli u pacjenta wystąpią kliniczne objawy krwawienia.
W przypadku leczenia przetok lub nadmiernej sekrecji przez guzy endokrynne nie jest wymagane stosowanie dodatkowych wstrzyknięć i.v.; u większości chorych gojenie przetoki następuje w ciągu 7–14 dni; po wygojeniu zaleca się podawanie 50% dawki we wlewie i.v., przez kolejne 48 h, w celu uniknięcia ewentualnego efektu z odbicia.
U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) dawkę podawaną we wlewie lub wstrzyknięciu należy zmniejszyć do 1,75 µg/kg mc./h. Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Flebolog - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Ginekolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy
