Terlipresyna (opis profesjonalny)

Działanie - Terlipresyna

Mechanizm działania
Nieaktywny związek, który w organizmie pod wpływem endopeptydaz osoczowych i tkankowych ulega konwersji do biologicznie czynnego hormonu – lipresyny. Lipresyna (8-lizynowazopresyna) jest polipeptydem, analogiem hormonu antydiuretycznego (ADH) – wazopresyny. Od wazopresyny różni się tym, że w swej strukturze zamiast argininy zawiera lizynę. Poprzez zwężenie naczyń krwionośnych wywiera działanie przeciwkrwotoczne. Zmniejsza napływ krwi do obszaru trzewnego, co prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi przez wątrobę i obniżenia ciśnienia wrotnego. Powoduje skurcz naczyń krwionośnych głównie w skórze i obszarze trzewnym, wzrost napięcia mięśni gładkich ściany przełyku oraz zwiększenie napięcia i nasilenie perystaltyki jelit. Niezależnie od wpływu na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych działa również na mięśnie gładkie macicy, pobudzając ich aktywność, nawet w macicy nieciężarnej. Działanie przeciwwstrząsowe terlipresyny zostało potwierdzone we wszystkich rodzajach wstrząsów. Nie ma klinicznych dowodów na działanie antydiuretyczne terlipresyny.

FarmakokinetykaTerlipresyna ulega konwersji do lipresyny 40–60 min po podaniu, maks. stężenie lipresyny uzyskuje się po 2 h. Lek podawany jest pozajelitowo. Lipresyna wydalana jest z moczem.

Wskazania do stosowania - Terlipresyna

Krwawienia
Krwawienia z żylaków przełyku, krwawienia pochodzącego z wrzodów żołądka i dwunastnicy, krwotoczne i nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia układu moczowo-płciowego (m.in. z mięśniaków macicy, w przypadku zabiegów na macicy lub poronienia, w celu zmniejszenia krwawienia w III fazie porodu, w hipotonii poporodowej, w przypadkach nadmiernego krwawienia w trakcie menstruacji), w krwawieniach w czasie zabiegów operacyjnych w obrębie jamy brzusznej, miejscowo, np. podczas operacji ginekologicznych szyjki macicy.

Przeciwwskazania stosowania - Terlipresyna

Nadwrażliwość na lek, ciąża (z wyjątkiem wskazań życiowych), zatrucie ciążowe, padaczka.

Względne: choroba niedokrwienna serca, stan po zawale serca, zaburzenia rytmu, niewydolność serca, zaawansowana miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, astma oskrzelowa, niewydolność nerek, podeszły wiek.

Kontrola przebiegu leczenia
W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności serca i ciśnienia tętniczego.

Interakcje - Terlipresyna

Oksytocyna i metylergometryna
Oksytocyna i metylergometryna nasilają zwężające naczynia krwionośne oraz wyzwalające skurcze macicy działanie terlipresyny.

Beta-adrenolityki
Terlipresyna zwiększa działanie hipotensyjne niewybiórczych β-adrenolityków w dorzeczu żyły wrotnej.

Substancje spowalniające czynność serca
Podawanie substancji spowalniających czynność serca jednocześnie z terlipresyną może skutkować ciężką bradykardią.

Działania niepożądane - Terlipresyna

Samoistna sinica kończyn, skurcz naczyń, bladość skóry, wzrost ciśnienia tętniczego, bóle głowy, skurcze w jamie brzusznej, biegunka, nudności. Rzadko skurcz naczyń wieńcowych, napad dławicy piersiowej, zawał serca, bradykardia, udar mózgu w przypadkach istniejącej choroby nadciśnieniowej, duszność.

Przedawkowanie
W przypadkach przedawkowania brak swoistego antidotum. Należy zaprzestać podawania leku i rozpocząć leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Terlipresyna

Kategoria C. Nie stosować w ciąży z wyjątkiem wskazań życiowych.

Brak danych dotyczących wydzielania leku z pokarmem kobiecym.

Dawkowanie - Terlipresyna

Krwotok z przewodu pokarmowego.
1 mg co 4–6 h; w przypadku krwawienia z żylaków przełyku leczenie powinno trwać 3–5 dni (24–48 h po opanowaniu krwawienia, w celu zapobiegania nawrotowi krwawienia). Lek można podawać także w razie podejrzenia krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Krwawienie z układu moczowo-płciowego.
0,2–1 mg co 4–6 h. Miejscowo podczas operacji. 0,4 mg rozpuścić w 10 ml 0,9% roztw. NaCl i ostrzykiwać szyjkę macicy i jej okolicę; w razie konieczności powtórzyć lub zwiększyć dawkę. Preparat należy podawać i.v. w bolusie lub szybkim wlewie albo miejscowo do szyjki macicy; mniejsze dawki można wyjatkowo podać i.m.

Przeczytaj też artykuły

• Ostra gastropatia krwotoczna (nadżerkowa)

Preparaty na rynku polskim zawierające terlipresyna