Scemblix - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest asciminib, lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Kinazy białkowe są to enzymy, które fosforylują inne białka w komórce i w ten sposób regulują ich aktywność. W komórkach prawidłowych aktywność kinaz białkowych jest ściśle regulowana, natomiast w komórkach nowotworowych często wymyka się spod kontroli i jest nadmierna. Powoduje to zaburzenia funkcjonowania wielu szlaków komórkowych, a w konsekwencji prowadzi do nasilenia podziałów komórkowych i niekontrolowanego rozrostu nowotworu. Zahamowanie, czyli inhibicja nadmiernej aktywności kinaz białkowych jest celem terapeutycznym omawianej grupy leków przeciwnowotworowych.

Asciminib silnie hamuje aktywność kinazy tyrozynowej BCR-ABL w komórkach białaczkowych zawierających tzw. chromosom Philadelphia (nieprawidłowy chromosom odpowiedzialny za nasiloną syntezę kinazy BCR-ABL). Zahamowanie aktywności tej kinazy przez asciminib prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i do apoptotycznej śmierci komórki nowotworowej.

Preparat jest wskazany w leczeniu dorosłych z przewlekłą białaczką szpikową (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+) w fazie przewlekłej, którzy byli wcześniej leczeni dwoma lub więcej inhibitorami kinazy tyrozynowej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Leczenie może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza onkologa, posiadającego doświadczenie w leczeniu nowotworów.

Podczas leczenia istnieje ryzyko wystąpienia hamowania czynności szpiku kostnego. Może wystąpić neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów), niedokrwistość i małopłytkowość. Lekarz zaleci regularną kontrolę morfologii krwi. W razie konieczności lekarz zaleci zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie stosowania preparatu.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zapalenia trzustki. Może wystąpić bezobjawowe zwiększenie aktywności lipazy i amylazy (enzymy trzustki) w surowicy. Należy regularnie kontrolować aktywność lipazy i amylazy. U chorych, którzy przebyli zapalenie trzustki, należy zachować szczególną ostrożność i częściej monitorować aktywność enzymów trzustkowych. W razie współwystępowania objawów w obrębie jamy brzusznej, konieczne jest przerwanie stosowania asciminibu i przeprowadzenie badań diagnostycznych w celu wykluczenia zapalenia trzustki. Nasilenie zwiększenia aktywności lipazy i amylazy może stanowić wskazanie do zmniejszenia dawki, przerwania lub całkowitego zaprzestania stosowania preparatu.

Preparat może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać zaburzenia elektrolitowe (niedobory potasu i/lub magnezu) oraz wykonać EKG z pomiarem odstępu QT. W okresie leczenia należy monitorować wpływ leczenia na wydłużenie odstępu QT oraz kontrolować stężenie potasu i magnezu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany u chorych przyjmujących leki, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT (np. niektóre leki przeciwarytmiczne).

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem nadciśnienia tętniczego (w tym ciężkiego). Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze i o ile jest wskazane, stosować leczenie przeciwnadciśnieniowe, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy wykonać badania pod kątem zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B (HBV). W przypadku dodatniego wyniku badania należy skonsultować się ze specjalistą chorób wątroby. U chorych będących nosicielami wirusa, stosowanie asciminibu może prowadzić do reaktywacji zapalenia wątroby, w tym ostrej niewydolności wątroby lub piorunującego zapalenia wątroby, co może prowadzić do zgonu. Nosiciele wirusa HBV powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją, czy nie występują u nich objawy aktywnego zakażenia wirusem HBV w trakcie całego okresu stosowania asciminibu oraz przez kilkanaście miesięcy po jego zakończeniu.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia widzenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. W takim przypadku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn do czasu ustąpienia działań niepożądanych.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Leczenie powinno być rozpoczynane przez doświadczonego onkologa. Lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie, w zależności od wskazania i sytuacji klinicznej.

Dorośli: 40 mg 2 razy na dobę, co 12 godzin.

Następnie lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie, w zależności od odpowiedzi na leczenie i jego tolerancji.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych o znacznym nasileniu, lekarz zmniejszy dawkę lub zaleci przerwanie leczenia. Po zmniejszeniu nasilenia lub ustąpieniu działań niepożądanych lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania asciminibu. Jeżeli jednak działania niepożądane nie ustępują, niekiedy konieczne jest zakończenie leczenia.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia) nie ma konieczności zmiany dawkowania.

U chorych z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

U chorych z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki.

Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do ukończenia 18. roku życia.

Sposób podawania:

Preparat należy przyjmować doustnie, tabletki połykać w całości (nie wolno ich łamać, kruszyć ani żuć) popijając szklanką wody. Nie stosować z posiłkiem; należy unikać spożywania pokarmu przez co najmniej 2 godziny przed przyjęciem preparatu i co najmniej 1 godzinę po jego przyjęciu.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparatu nie wolno stosować w ciąży. Preparat stosowany w okresie ciąży może działać toksycznie na płód. Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia; należy skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia i przez co najmniej 3 dni po zakończeniu stosowania preparatu.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Nie należy karmić piersią w okresie leczenia i przez co najmniej 3 dni po jego zakończeniu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle leki, które mogą wpływać na wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG i wystąpienie zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, takie jak np.: beprydyl, chlorochina, amiodaron, klarytromycyna, halofantryna, haloperydol, metadon, moksyfloksacyna i pimozyd.

Asciminib jest metabolizowany z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania asciminibu z lekami:

• które silnie zwiększają aktywność izoenzymu 3A4 (takimi jak np.: ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, preparaty zawierające ziele dziurawca), ponieważ mogą one powodować zmniejszenie stężenia asciminibu we krwi i zmniejszenie skuteczności leczenia

• które są substratami izoenzymu 3A4 i charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym (np. midazolam, fentanyl, alfentanyl, ergotamina, dihydroergotamina), ponieważ ich stężenie w osoczu może zmienić się pod wpływem asciminibu.

Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania asciminibu z lekami, które są substratami izoenzymu 2C9 i charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym, takimi jak np. warfaryna i fenytoina.

Asciminib może hamować białka transportujące BCRP (białko oporności raka piersi) oraz OATP1B (transporter anionów organicznych). Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leków będących substratami ww. białek transportowych, takich jak np. sulfasalazyna, metotreksat, prawastatyna, atorwastatyna, pitawastatyna, rozuwastatyna czy simwastatyna, chorzy powinni być uważnie monitorowani.

Jak każdy lek, również Scemblix może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych, hamowanie czynności szpiku kostnego, w tym neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych [neutrofilów]), małopłytkowość, niedokrwistość, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, bóle głowy, zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności enzymów trzustkowych (lipazy i amylazy), zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AST, ALT), zwiększona aktywność transferazy GGT, bóle mięśniowo-szkieletowe, ból stawów, wysypka, świąd, zmęczenie.

Często: zapalenie płuc (bakteryjne, wirusowe, grzybicze), zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy i oskrzeli, grypa, zmniejszone łaknienie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, suchość oka, niewyraźne widzenie, uczucie kołatania serca, wysięk do opłucnej, duszność, ból w klatce piersiowej (nie związany z sercem), zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, pokrzywka, gorączka, obrzęk, obrzęk obwodowy, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej we krwi.

Niezbyt często: gorączka związana z neutropenią, reakcje nadwrażliwości, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG.