ACTI-trin - syrop

W skład preparatu wchodzą: dekstrometrofan, pseudoefedryna i triprolidyna.
Dekstrometorfan jest lekiem przeciwkaszlowym, pochodną morfiny.
Kaszel jest korzystnym odruchem, służącym do oczyszczania dróg oddechowych. Niekiedy jednak nadmierny kaszel może powodować kłopoty ze snem lub prowadzić do przemęczenia i wówczas stosuje się leki łagodzące lub hamujące kaszel, zmniejszające jego częstotliwość i intensywność. Odruch kaszlowy jest złożony i obejmuje m.in. ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, jak również mięśnie gładkie oraz błonę śluzową układu oddechowego. Pobudzenie receptorów kaszlowych w błonie śluzowej może zachodzić zarówno przez działanie mediatorów zapalenia, wydzieliny drzewa oskrzelowego jak i substancji pochodzących z zewnątrz (pył, dym itp.).
Dekstrometorfan tłumi kaszel różnego pochodzenia poprzez podwyższenie progu wrażliwości ośrodka oddechowego w rdzeniu przedłużonym. Nie działa przeciwbólowo.
Wskazaniem do stosowania dekstrometorfanu są: leczenie objawowe suchego, nieproduktywnego kaszlu różnego pochodzenia, np. w zapaleniu gardła, oskrzeli, krtani i kaszlu opłucnowym oraz kaszel wywołany wdychaniem substancji drażniących.
Pseudoefedryna jest aminą sympatykomimetyczną, czyli wykazuje działanie pobudzające na układ adrenergiczny.
W organizmie człowieka występują pewne wyspecjalizowane struktury, mające zdolność rozpoznawania bodźców i reagowania na nie, zwane receptorami. Jednymi z takich receptorów są receptory adrenergiczne, pobudzane w warunkach fizjologicznych przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Dzieli się je na dwie główne klasy: alfa i beta, a te z kolei na podklasy. W efekcie wyróżniamy receptory: alfa1, alfa2, beta1, beta2 i beta3.
Receptory te występują w różnych tkankach, a ich pobudzenie wywołuje różne skutki fizjologiczne. I tak pobudzenie receptorów alfa 1, które występują w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, sercu, wątrobie, mięśniach gładkich układu moczowo-płciowego i jelit wywołuje reakcję organizmu, na którą składa się: skurcz naczyń krwionośnych i co za tym idzie, wzrost ciśnienia tętniczego, skurcz mięśni gładkich układu moczowo-płciowego, zwiększenie siły skurczu serca, nasilenie procesów glikogenolizy i glukoneogenezy, zwiększających stężenie glukozy we krwi oraz rozkurcz mięśni jelit. Pobudzenie receptorów alfa2, które występują w wyspach trzustki, płytkach krwi, mięśniach gładkich naczyń krwionośnych i zakończeniach nerwowych skutkuje zmniejszeniem wydzielania insuliny i co za tym idzie, zwiększeniem stężenia glukozy we krwi, zwiększeniem agregacji płytek krwi, skurczem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i co za tym idzie, podwyższeniem ciśnienia tętniczego oraz zmniejszeniem uwalniania noradrenaliny w zakończeniach nerwowych. Z kolei pobudzenie receptorów beta1, które występują w sercu i nerkach, skutkuje nasileniem siły i częstości skurczów serca oraz szybkości przewodzenia w sercu, a ponadto nasileniem wydzielania reniny w nerkach i co za tym idzie, wzrostem ciśnienia tętniczego. Pobudzenie receptorów beta2, występujących w mięśniach gładkich oskrzeli, naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego, w mięśniach szkieletowych i w wątrobie skutkuje rozkurczem mięśni gładkich (i co, za tym idzie, m.in. rozkurczem oskrzeli oraz spadkiem ciśnienia tętniczego), nasileniem procesów glikogenolizy i glukoneogenezy zwiększających stężenie glukozy we krwi, zwiększeniem wychwytu jonów potasu. Pobudzenie zaś receptorów beta3, występujących w tkance tłuszczowej, powoduje nasilenie procesów lipolizy, czyli rozkładu tłuszczów.
Pseudoefedryna wykazuje w obwodowym układzie nerwowym działanie podobne jak epinefryna, ośrodkowo zaś działa słabiej niż amfetamina. W porównaniu z efedryną pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością przyspieszania rytmu serca i podwyższania ciśnienia skurczowego oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Podawana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa; zwiększa ciśnienie wewnątrzgałkowe, rozszerza oskrzela.
Triprolidyna jest pochodną pirolidyny, która w sposób kompetycyjny i odwracalny blokuje receptory histaminowe. Prowadzi to do ograniczenia działania histaminy na receptor typu H₁ i w rezultacie zmniejszenie objawów alergii. Triprolidyna ogranicza kichanie i świąd. Ponadto wykazuje aktywność cholinolityczną, i tak jak inne leki z tej grupy przenika przez barierę krew-mózg, przez co hamuje czynność OUN.

Preparat jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych (grypa, przeziębienie i inne infekcje górnych dróg oddechowych) przebiegających z kaszlem, obrzękiem błony śluzowej nosa i wodnistym wysiękiem z nosa.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• astma oskrzelowa, kaszel związany z astmą oskrzelową
• kaszel z duża ilością wydzieliny
• ciężkie nadciśnienie tętnicze
• cięzka choroba niedokrwienna serca
• ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek
• niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia
• mukowiscydoza
• stosowanie inhibitorów MAO (równolegle lub w ciągu ostatnich 14 dni) lub furazolidonu.
Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Nie stosować u dzieci poniżej 7. roku życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Jeżeli, pomimo stosowania prerparatu, objawy utrzymują się ponad 3 dni, albo infekcja przebiega z gorączką, bólem głowy, wysypką, nalezy skonsultować się z lekarzem.

Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi dekstrometorfan, pseudoefedrynę, triprolidynę lub inne środki przeciwhistaminowe.

Należy zachować ostrożność u chorych:
• z nadczynnością tarczycy
• z rozrostem gruczołu krokowego
• z jaskrą
• z chorobą niedokrwienną serca
• ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym
• z cukrzycą
• z nadciśnieniem tętniczym
• z chorobą wątroby.

Preparat może powodować senność, należy zachować ostrożność.

Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające leków działających hamująco na OUN, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu, a w przypadku równoległego stosowania leków działających hamująco na OUN, należy skonsultować się z lekarzem.

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby albo z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, należy zachować ostrożność.

Podczas leczenia może wystąpić niedokrwienne zapalenie jelita grubego. W przypadku pojawienia się nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.

Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u chorych, z nadużywaniem leków lub substancji psychoaktywnych w przeszłości.

Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny (np. inhibitory MAO) oraz inhibitory CYP2D6, może wystąpić zagrażający życiu zespół serotoninowy. Może ona obejmować: zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy dotyczące układu pokarmowego. W przypadku wystąpienia wymienionych objawów, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.

U osób wolno metabolizujących przy pomocy izoenzymu CYP2D6 oraz u chorych jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6, mogą występować nasilone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. Należy zachować ostrożność.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
• preparat zawiera żółcień chinolinową, czerwień koszenilową oraz czerń brylantową, barwniki, które mogą powodować reakcje alergiczne.
• preparat zawiera do 181 mg alkoholu etylowego w 5 ml syropu, co jest równoważne z 4,58 ml piwa lub 1,91 ml wina w 5 ml syropu; może to powodować szkodliwe działanie w przypadku chorób wątroby, alkoholizmu, padaczki, uszkodzeń mózgu, w chorobach psychicznych, a także u dzieci
• preparat zawiera maltitol; osoby z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą go stosować
• preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Podczas stosowania preparatu nie należy prowadzić ani obsługiwać pojazdów mechanicznych.

Preparat ma postać syropu. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli i dzieci po 12. roku życia. 10 ml 3–4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin.
Dzieci 7.–12. roku życia. 5 ml 3–4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności skonsultuj się z lekarzem, jeżeli stosujesz którykolwiek z niżej wymienionych leków, ponieważ konieczna może być zmiana dawkowania lub zaprzestanie przyjmowania określonego preparatu.

Preparat stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO (lub w okresie 14 dni od zaprzestania ich podawania) może spowodować zapaść, śpiączkę, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi lub wystąpienie wysokiej gorączki.

Ze względu na zawartość dekstrometorfanu, nie zaleca sie równoległego stosowania preparatu z silnymi inhibitorami izoenzymmu CYP2D6 cytochromu P-450, np. fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina, amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu należy monitorować chorego i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę preparatu.

Stosowanie preparatu z lekami pobudzającymi układ współczulny, takimi jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki hamujące łaknienie, a także leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego.

Ze względu na zawartość pseudoefedryny, działanie leków zmniejszających ciśnienie krwi, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leków blokujących receptory alfa- i beta-adrenergiczne może być osłabione.

Jak każdy lek, również ACTI-trin może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo rzadko mogą wystąpić: zaburzenia rytmu serca (tachykardia), spadek nastroju, zmęczenie, pobudzenie, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, niepokój, halucynacje, suchość błony śluzowej jamy ustnej i jamy nosowo-gardłowej, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, zatrzymanie moczu i bolesne oddawanie moczu, zwłaszcza u mężczyzn z objawami rozrostu gruczołu krokowego, wysypka ze świądem lub bez świądu, pokrzywka.