Nebinad - tabletki

Substancją czynną preparatu jest nebiwolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie nebiwololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Nebiwolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). Ponadto, nebiwolol wykazuje niewielkie działanie rozszerzające naczynia obwodowe, spowodowane wpływem na syntezę tlenku azotu.

Po podaniu doustnym nebiwolol szybko się wchłania, a jego dostępność biologiczna w znacznym stopniu zależy od uwarunkowań genetycznych dotyczących szybkości jego metabolizmu (dawka powinna zostać dostosowana do indywidualnego zapotrzebowania chorego).

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• samoistnego nadciśnienia tętniczego

• przewlekłej stabilnej, łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowego leczenia u chorych w podeszłym wieku (w wieku 70 lat i starszych)

• objawowej stabilnej choroby wieńcowej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby

• ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a także w stanach niewyrównanej niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych (leków wpływających na siłę skurczu mięśnia sercowego)

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (u chorych bez stymulatora serca)

• zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy

• astma oskrzelowa, stany skurczowe oskrzeli

• ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc POChP

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• kwasica metaboliczna

• bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia)

• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mmHg)

• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego

oraz

• u osób przyjmujących floktafeninę lub sultopryd.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia ogólnego, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów (nebiwololu). Pomiędzy beta-blokerami i lekami stosowanymi w trakcie znieczulenia mogą zachodzić interakcje prowadzące do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lekarz podejmie indywidualną decyzję o kontynuacji leczenia lub zaleci zaprzestanie stosowania leku co najmniej 24 godziny przed zabiegiem.

Preparatu nie należy stosować u chorych z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca. Zastosowanie preparatu jest możliwe dopiero po uzyskaniu stabilizacji stanu klinicznego.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę w okresie 1–2 tygodni, stosując się ściśle do zaleceń lekarza. Nagłe zaprzestanie leczenia nebiwololem u chorych z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do nasilenia objawów choroby.

Preparat może powodować bradykardię (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca). W przypadku gdy w spoczynku częstotliwość rytmu serca będzie mniejsza niż 50–55 uderzeń na minutę, należy skonsultować się z lekarzem; konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki.

Należy zachować ostrożność stosując preparat:

• w przypadku występowania zaburzeń krążenia obwodowego (zespół Raynauda, chromanie przestankowe); możliwe nasilenie objawów;

• u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, ze względu na ujemny wpływ preparatu na czas przewodzenia w sercu;

• u chorych na dławicę naczynioskurczową (Prinzmetala), ze względu na ryzyko zwiększenia częstości i czasu trwania napadów dławicy.

Nie zaleca się równoległego stosowania nebiwowolu i leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil czy diltiazem, leków przeciwarytmicznych klasy I ani leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna).

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność, ponieważ preparat może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się. Należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Beta-blokery mogą także zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii, jeśli stosowane są równolegle z pochodnymi sulfonylomocznika.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy, w tym zwiększoną częstotliwość rytmu serca. Należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie hormonów tarczycy. Nagłe przerwanie stosowania preparatu może spowodować nasilenie objawów.

Stosowanie beta-blokerów u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli wymaga zachowania szczególnej ostrożności. U chorych na astmę oskrzelową lub inne choroby obturacyjne dróg oddechowych możliwe jest nasilenie skurczu dróg oddechowych.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Preparat może nasilać reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne (w tym u chorych poddawanych leczeniu odczulającemu), a także powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Beta-blokery mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez.

Leczenie chorych z przewlekłą niewydolnością serca powinno być rozpoczynane pod szczególnym nadzorem lekarza; konieczna jest systematyczna kontrola stanu klinicznego.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie badano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Nebiwolol w dawce 5 mg nie wywiera wpływu na sprawność psychoruchową. Należy jednak pamiętać, że u niektórych osób mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Wystąpienia tych objawów jest bardziej prawdopodobne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: 5 mg 1 raz na dobę, codziennie o tej samej porze dnia. Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 1–2 tygodniach leczenia, niekiedy dopiero po 4 tygodniach.

Preparat może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem w dawce 12,5–25 mg powoduje zwiększenie skuteczności działania przeciwnadciśnieniowego.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z zaburzeniami czynności nerek zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę; w razie potrzeby dawka jest zwiększana do 5 mg na dobę.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U chorych w wieku 65 lat lub starszych zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę; w razie potrzeby dawka jest zwiększana do 5 mg na dobę. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u osób w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone; należy pozostawać pod kontrolą lekarza.

Dorośli:

Przewlekła stabilna niewydolność serca: preparat stosuje się u chorych w stabilnym stanie klinicznym, u których w ciągu ostatnich 6 tygodni nie występowały incydenty ostrej niewydolności serca. Leczenie powinno być rozpoczynane i prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Leczenie jest rozpoczynane od małej dawki, która jest stopniowo zwiększana pod warunkiem dobrej tolerancji leku.

Początkowo 1,25 mg na dobę, następnie w zależności od tolerancji leku, dawka jest podwajana co 1–2 tygodnie, aż do osiągnięcia dawki zalecanej 10 mg 1 raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę.

Rozpoczynając leczenie oraz każdorazowo po zwiększeniu dawki chory powinien pozostawać pod nadzorem doświadczonego lekarza przez co najmniej 2 godziny. Dobra tolerancja leku jest warunkiem osiągnięcia zalecanej dawki maksymalnej. Zmniejszanie dawki, w przypadku złej tolerancji leku, również odbywa się stopniowo.

Leczenie jest długotrwałe. Nie należy nagle przerywać leczenia. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza. Nagłe zaprzestanie leczenia nebiwololem może prowadzić do nasilenia niewydolności serca.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Stosowanie preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie jest zalecane.

U chorych z niewydolnością wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Dorośli:

Objawowa stabilna choroba wieńcowa: początkowo 1,25 mg 1 raz na dobę, następnie w zależności od tolerancji leku, dawka jest podwajana co 1–2 tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki zalecanej 10 mg 1 raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Stosowanie preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie jest zalecane.

U chorych z niewydolnością wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Dzieci i młodzież:

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób stosowania:

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, tabletki należy połykać popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody).

Tabletki mogą być dzielone na 4 równe części.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nebiwolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Równoległe stosowanie preparatu i floktafeniny lub sultoprydu jest przeciwwskazane.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu oraz:

• leków przeciwarytmicznych klasy I (chinidyna, cybenzolina, dizopiramid, lidokaina, flekainid, meksyletyna, propafenon) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenia niewydolności serca

• leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil lub diltiazem – ryzyko zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego; dożylne podanie werapamilu osobie leczonej beta-blokerem może spowodować ciężkie niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy

• leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, guanfacyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) – ryzyko nasilenia niewydolności serca, w tym zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i pojemności wyrzutowej oraz rozszerzenia naczyń; dodatkowo ryzyko znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego (możliwe zagrożenie życia) po nagłym odstawieniu leku z tej grupy w okresie stosowania beta-blokera.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• lekami przeciwarytmicznymi klasy III, takimi jak np.: amiodaron – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia kardiodepresyjnego działania obu leków i znacznego niedociśnienia tętniczego (należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – preparat nie wpływa na stężenie glukozy we krwi, ale może maskować objawy hipoglikemii (uczucie kołatania serca, tachykardię); nebiwolol może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii, jeśli jest stosowany z pochodnymi sulfonylomocznika

• lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze, takimi jak baklofen, amifostyna – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i niedociśnienia tętniczego; konieczne jest dostosowanie dawkowania

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze, takimi jak np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i niedociśnienia tętniczego; konieczne jest dostosowanie dawkowania

• glikozydami naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• lekami blokującymi kanały wapniowe z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina, amlodypina, felodypina, lacydypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina) – ryzyko niedociśnienia tętniczego i dalszego pogorszenia czynności komór u chorych z niewydolnością serca

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi NLPZ – nie wpływają na działanie przeciwnadciśnieniowe nebiwololu

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory beta (np. izoprenalina, dobutamina) – ryzyko wzajemnego osłabienia działania obu leków

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory alfa i beta (adrenalina, noradrenalina) – ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego, ciężkiej bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego

• lekami hamującymi aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P 450 (np. fluoksetyna, paroksetyna, tiorydazyna, chinidyna, bupropion, terbinafina) – możliwe zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi i nasilenie bradykardii oraz działań niepożądanych.

Preparat można stosować z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, pod warunkiem że nebiwolol będzie przyjmowany podczas posiłku, a lek zobojętniający między posiłkami.

Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Jak każdy lek, również Nebinad, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często w przebiegu leczenia niewydolności serca może wystąpić zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia).

Często: bóle i zawroty głowy, zaburzenia czucia (parestezje), duszność, nasilenie niewydolności serca w przebiegu leczenia niewydolności serca, nudności, biegunka, zaparcia, obrzęki, zmęczenie.

Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu (koszmary senne), zaburzenia widzenia, niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne), nasilenie objawów chromania przestankowego, nasilenie objawów wcześniej istniejącej niewydolności serca, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, skurcz oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową lub chorobę obturacyjną dróg oddechowych, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, zaburzenia funkcji seksualnych (impotencja).

Bardzo rzadko: omdlenia, nasilenie objawów łuszczycy.

Z nieznaną częstością: reakcje nadwrażliwości, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy.

Dodatkowo, możliwe inne działania niepożądane, występujące po zastosowaniu innych preparatów z grupy beta-blokerów, np. psychozy, stany splątania, omamy, nasilenie objawów zespołu Raynauda, zmniejszenie wydzielania łez, szkodliwy wpływ na błony śluzowe, skórę, oczy. Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii oraz nadczynności tarczycy.